212609661 Ибупрофен гел форми 5 - PDF документ
Документи
Препис на 212609661 Ибупрофен Гел Формулар 5
Развој на генерички производ
1.1. Квалитативен и квантитативен состав:
100 гр гел со ибупрофен 5 гр
помошни средства: карбопол 980, триетаноламин, етил алкохол, метил р-хидроксибензоат, стр-
n-пропил хидроксибензоат, прочистена вода.
1.2. Помошни информации:
АКРИПОЛ; Акритамер; полиакрилна киселина; Карбопол; Пемулен; Тего Карбомер.
Хемиско име и регистарски број на CAS
Карбомерот се состои од повторливи единици на акрилна киселина поврзани со алил сахароза
Слика 1 Хемиска структура на мономер (акрилна киселина)
Дејство: вискозен агенс за раст, агенс за гелирање
Супстанцијата е опишана во британската фармакопеја и европската фармакопеја.
pH = 2,5-4,0 за воден раствор од 0,2% (m/v)
Густина: 0,2 g/cm3 (прав), 0,4 g/cm3 (гранули)
Константа на дисоцијација: pKa = 6,00,5
Точка на топење: Распаѓањето се одвива за 30 минути на 260С
Влажност: нормално до 2% (m/m). Да се биде хигроскопска супстанца можеби
апсорбира дополнителни количини на вода, до 8-10%. Сепак, влажноста не влијае
ефикасен во процесот на гелирање, но ќе го отежне ракувањето.
Големина на честички: просечен дијаметар на честички 0,2 м. n флокулиран прав
Растворливост: во вода и глицерин, во алкохол по неутрализирање. Карбомерите не
Вискозитет (динамичен): Со дисперзија во вода формира колоидни дисперзии,
неутрализирано доведе до формирање на гел. Тие првично мора да бидат дисперзирани во вода
непрекинато мешање и потоа се неутрализира со подлога.
Стабилност и услови за складирање
Карбомерите се стабилни, хигроскопски, можат да се загреваат на температури под 104С
за 2 часа без да ги изгуби своите својства. Во безводна форма не претставува околина
за развој на микроорганизми, во случај на водена дисперзија
додадете компатибилни конзерванси како што се хлорокрезол, метилпарабен-пропилпарабен,
тиомерсал. Зголемени концентрации на бензалкониум хлорид или натриум бензоат
може да ја намали вискозноста на дисперзијата. Водената дисперзија може да се стерилизира со
автоклавирање или гама зрачење.
Изложеноста на светлина ќе го оксидира соединението, намалувајќи го вискозитетот.
Препорачани услови за складирање: херметички, херметички контејнери
корозија, заштитена од влага со стакло или пластика.
Феноли, катјонски полимери, силни киселини, високи концентрации на електролити. Траги од
железо или други метали во транзиција можат да ја катализираат деградацијата на дисперзијата на полимерот.
Честичките имаат иритирачки ефект врз очната слузница и респираторниот тракт. Тие ќе се користат
ракавици, очила, маска.
Метилпарабен (метил п-хидроксибензоат)
Асептоформ М; CoSept М; E218; Нипагин М; Солброл М;
Хемиско име и регистарски број на CAS
Метил п-хидроксибензоат [99-76-3]
Слика 2 Хемиска структура на метилпарабен
Терапевтско дејство: антимикробен конзерванс
Растворливост во вода: 1: 400; 1:50 до 50С; 1:30 на 80С;
безбојни кристали или бел кристален прав
Константа на дисоцијација: pKa = 8,4 на 22С
Стабилност и услови за складирање
Водни раствори на метилпарабен со pH помеѓу 3-6 може да се стерилизираат со
автоклав на 120С за 20 минути; се стабилни околу 4 години на собна температура n
додека оние со pH поголема или еднаква на 8 многу побрзо се хидролизираат. А се пстра
Во затворени затворени контејнери, на суво и ладно место.
Некомпатибилности: Антимикробната активност е намалена во присуство
нејонски сурфактанти како што е Tween 80 поради формирање на мицелиум. Сепак
покажа дека пропилен гликол (10%) ја потенцира антимикробната активност n
присуство на нејонски сурфактанти и ја спречува интеракцијата помеѓу метилпарабени
Други некомпатибилности: бентонит, магнезиум трисиликат, талк, трагакант, сорбитол,
Мерки на претпазливост при ракување: иритирачки за кожата, очите, мукозните мембрани; препорачливо е
ракување во добро проветрена средина со соодветна опрема.
Пропилпарабен (пропил п-хидроксибензоат)
Асептоформ П; CoSept P; E216; Нипагин П; Тегосепт П;
Хемиско име и регистарски број на CAS
пропил п-хидроксибензоат [94-13-3]
Слика 3 Хемиска структура на пропилпарабен
Терапевтско дејство: антимикробен конзерванс.
Бел кристален прав, без мирис и без вкус
Растворливост во вода: 1: 4350 на 15С; 1: 2500; 1: 225 на 80 ° C;
Константа на дисоцијација: 8,4 на 22 Ц.
Стабилност и услови за складирање
Водни раствори на пропилпарабен со pH помеѓу 3 и 6 може да се стерилизираат
со автоклав на 120С за 20 минути; се стабилни околу 4 години на собна температура
додека оние со pH поголема или еднаква на 8 многу побрзо се хидролизираат. До
Да се чува во затворен сад, на суво и ладно место.
Антимикробната активност се намалува во присуство на нејонски сурфактанти
како што е Tween 80, поради формирање на мицелиум.
Други некомпатибилности: алуминиум и магнезиум силикат, магнезиум трисиликат.
Иритирачки за кожата, очите, мукозните мембрани; препорачливо е да се справи во
добро проветрена средина со соодветна опрема.
Чај; Теалан; трихидрокситриетиламина; троламин;
Хемиско име и регистарски број на CAS
Слика 4 Структура на триетаноламин
Терапевтско дејство: агенс за алкализација, емулгатор
Растворлив е во вода на собна температура
Стабилност и услови за складирање
При контакт со воздух или светло може да стане кафеава; е условено во контејнери
затворен етан, нетранспарентен, на суво и ладно место.
Минерални киселини, масни киселини, бакар, тионил хлорид.
Иритирачки за кожата, очите, мукозните мембрани; вдишување на пареи може да биде еластично; до
греењето формира токсични нитро соединенија; тој е запалив.
Хемиско име и регистарски број на CAS
Терапевтско дејство: антимикробен конзерванс, дезинфекција, растворувач
Растворлив во вода (со зголемување на контракцијата на температурата и волуменот)
Стабилност и услови за складирање
Водните раствори на етанол можат да се стерилизираат со автоклав или филтрација; тоа
Со оксиданти во кисела средина, кафеаво боење во основен медиум, алуминиумски контејнери.
Иритирачки за очите и мукозните мембрани; запалив.
Рок на траење: 2 години.
Посебни мерки на претпазливост за складирање:
Да се чува под 25 ° C во оригиналното пакување.
Природа и содржина на контејнерот
Кутија со Ал-цевка од 25 г гел
Кутија со цевка Ал од 45 г гел
2. Лекови за супстанции Ибупрофен
Слика 5 Хемиска структура на ибупрофен
Ибупрофен, или (RS) -2- (4- (2-метилпропил) фенил) пропионска киселина е
нестероиден антиинфламаторен лек (НСАИЛ) COX, кој се користи за ублажување на болката
умерено воспаление.
2.2. Фармаколошки својства
Механизмот на дејствување се заснова на инхибиција на двата изоформа на
циклооксигеназа (COX1 конститутивен ензим, COX2 индуциран ензим)
одговорен за биосинтезата на проинфламаторни простагландини PGD2, PGE2, PGF2
и PGI2, со директни импликации во слабеењето на воспалението (антиинфламаторно дејство) и н
намалување на треска (антипиретичен ефект). Покрај корисните ефекти, тие се појавуваат и како реакции
неповолно гастроинтестинално крварење, чиреви, но исто така и бубрежна инсуфициенција преку
запирање на биосинтезата на PG кои ја модулираат активноста на крвните тромбоцити (TXA2)
Простагландините се краткотрајни молекули на липидите кои играат витална улога
во модулирање на физиолошки и патолошки функции одговорни за воспаление,
болка, лачење на желудечна киселина, агрегација на тромбоцити и бубрежна активност
правилно Тие произлегуваат од метаболизмот на арахидонската киселина под дејство
циклооксигенази, полинезаситена масна киселина ослободена од мембранските фосфолипиди
Следејќи ги студиите спроведени во 90-тите години, беше откриено дека терапевтските ефекти
се должи на инхибиција на COX2, а несаканите реакции се во корелација со инхибицијата
COX1, што предизвика интерес кај научниците за развој на нови
Точка на топење C Физичко-хемиски својства /
Растворливост/pH на воден раствор
75-78 Бел кристален прав или безбојни кристали без мирис
карактеристично - растворлив во ацетон, алкохол, хлороформ, етер