Ацетилцистеин - Биологија
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Антибиотици од бактерии
Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин
Молекуларен компас за порамнување на клетките
Она што ги прави лисјата стареат наесен
Демократијата на птиците за мршојадец
Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи
| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство
Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви
Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?
Ацетилцистеин
Бело кристално цврсто [1]
5050 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [1]
Ацетилцистеин (скратено ACC, НАЦ; застарена Меркаптурна киселина) е медицинска супстанца која првенствено се користи како експекторанс (за растворање на слуз) кај респираторни заболувања со заглавен спутум (на пример, кај бронхитис) и како противотров за интоксикација со парацетамол. Ацетилцистеин исто така се користи надвор од етикетата во нефрологија, заразни болести и психијатрија.
Во прилог на неговата медицинска употреба во лекови, ацетилцистеин се користи како компонента на диетална храна [2] која е исто така достапна во аптеките надвор од аптеките.
Дериватите на N-ацетил-Л-цистеин се производи за деградација на кондензационите производи на глутатион со туѓи супстанции во човечкото тело (во текот на биотрансформацијата) и може да се детектираат во урината.
Секретолитички ефект
Ефектот на течење на слуз се вели дека настанува со разделување на дисулфидните мостови на мукополисахаридните влакна кои ја сочинуваат секрецијата формирана во бронхиите. За алтернативен механизам на дејство се вели дека се заснова на способноста на реактивната SH група на ацетилцистеин да врзува хемиски радикали и со тоа да има антиинфламаторно дејство. Слатката слуз заглавена во бронхиите треба да може да се кашла подобро со втечнување (секретолиза). [3]
Активната состојка ацетилцистеин се покажа дека не е токсична во претклиничките студии. [4] [5] На пример, орална администрација на 300 mg на кг телесна тежина на активната состојка во текот на 52 недели не доведе до какви било промени во здравјето на кучињата. [6] Во клиничка студија врз луѓе се покажа дека дневна доза од 11,6 гр Н.-Оралниот ацетилцистеин не предизвикува сериозни несакани ефекти за период од три месеци. [3]
Терапевтската ефикасност кај бронхитисот е контроверзна, бидејќи студиите датирани од 1980-тите не ги исполнуваат денешните барања за дизајнот на студијата. [7] Меѓутоа, кај цистична фиброза, високи дози на ацетилцистеин се чини дека ја подобруваат слузта. [8-ми]
Исто така се користи за да се спречи повторување по операцијата за контрактура на Дупујтрен. Ова исто така се заснова на ефектот против фибротичните промени.
Плазматскиот полуживот на ацетилцистеин е приближно 1 час. [3]
Користете како противотров
Сепак, употребата на ацетилцистеин во акутни предозирање со парацетамол, каде што може да спречи или ослаби оштетување на црниот дроб, не е спорна. Во овој случај, ACC се дава орално 72 часа или интравенски 20-21 часа. Оралната администрација е исто толку ефикасна како и интравената, но помалку толерирана (гадење и повраќање). Барем во Европа, се претпочита интравенска администрација. Терапијата е најефикасна кога започнува помалку од осум часа по внесувањето на парацетамол. ACC се препорачува и како противотров во сите фази на бременоста. Ацетилцистеинот го обезбедува телото со цистеин, кој му е потребен за производство на глутатион. Глутатион игра важна улога во биотрансформацијата на штетни материи („детоксикација“). Особено кога парацетамолот се распаѓа со цитохром P450 Н.-Ацетил-п-бензохинон имин, кој ги уништува клетките на црниот дроб и се неутрализира со глутатион. [9] [10] [11] [12] [13] [14]
Во интравенски третман на ацетилцистеин кај труење со парацетамол кај луѓе, постои искуство со максимални дневни дози до 30 g ацетилцистеин. Интравенската администрација на екстремно високи концентрации на ацетилцистеин доведе до делумно неповратни реакции на анафилактоид, особено кога се администрира брзо. Во еден случај, беа пријавени епилептични напади и церебрален едем што резултираше со смрт по масовно интравенозно предозирање. [3]
Употреба надвор од дозволените области на примена (употреба надвор од етикетата)
Ацетилцистеин исто така се користи за да се спречи акутна бубрежна слабост кај пациенти со висок ризик пред рендгенски процедури со контрастни средства. Тука, 2 × 600 mg се даваат на ден пред испитувањето и на денот на испитувањето. Ефективноста на оваа мерка е контроверзна. Додека неколку студии откриле висока ефикасност на профилакса на ацетилцистеин, поголемиот дел од студиите не покажале значителен ефект. [15]
Експерименти врз животни врз глувци покажаа дека ACC ја зголемува стапката на преживување по инфекцијата со патогени на маларија - паразити од плазмодиумскиот род - од 20 на 100 проценти. Телото е овозможено да ги заштити клетките на црниот дроб од вишок слободен хем што се ослободува во крвта кога се уништуваат црвените крвни клетки. Студиите сè уште не докажаа дали активната состојка им помага и на луѓето со маларија. [16] [17]
Употребата на ацетилцистеин кај пациенти со ХИВ и СИДА веќе е испитана во мали студии. Досега нема докажано значителни ефекти од третманот со ACC врз сурогат-маркерите за текот на ХИВ-болеста, како што е вирусно оптоварување или бројот на ЦД4-клетки. Изјава од професионалните здруженија и официјална препорака за терапија за ацетилцистеин сè уште не постојат.
Ацетилцистеинот, исто така, игра сè поважна улога во психијатријата поради неговото влијание врз метаболизмот на глутамин во мозокот. Особено, употребата во шизофренија [18], опсесивно-компулсивно растројство [19] и депресија [20] е предмет на тековно истражување.
литература
- Т. Ахола, В. Фелман, Р. Лааксонен, Ј. Лаитила, Р. Лапати, П.Ј.Невовонен, К. О. Раивио: Фармакокинетика на интравенски N-ацетилцистеин кај предвремено родени новороденчиња. Во: Еур Клин Фармакол 55, 1999 година, стр. 645-650.
- G. K. Isbister, I. K. Bucens, I. M. Whyte: Предозирање со парацетамол кај предвремено новороденче. Во: Арх дис дете фетален неонатален нед. 85, 2001 година, стр. F70-2.
Трговски имиња
ACC (D, A, CH), Acemuc (D), Acemucol (CH), Acetyst (D), Aeromuc (A), Dynamucil (CH), Fluimucil (D, A, CH), Helvetussin (CH), Mucobe ( А), Мукофлуид (CH), Миксофат (D), NAC (D), Секрезол (CH), Солмукол (CH), разни генерики (D, CH)
Алвесин (Д), Аминоп (Д), Аминоплазмал (Д), Делтамин (Д), Инфесол (Д), Нефротек (Д), Периплазмал (Д, А), Педамин (А), Ринофлуимуцил (ЦХ), Салвиамин (Д) ), Солмукалм (CH),