Амилорид - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Амилорид е диуретик што штеди калиум и се користи за лекување на едем, висок крвен притисок и недостаток на калиум при срцева слабост.

апликација

Амилорид се користи за лекување на едем (срцев и хепатален), висок крвен притисок (есенцијална хипертензија) и недостаток на калиум во срцева слабост (срцева слабост). Се препорачува само за пациенти кај кои е индицирано намалување на загубите на калиум.

Амилорид секогаш се комбинира со друг диуретик. Ова се диаретици на тиазид или јамка. Најчеста е комбинацијата со хидрохлоротиазид.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Амилорид ги блокира натриумовите канали во дисталниот тубул на бубрегот, кои обезбедуваат повторно внесување на натриум од примарната урина. Нормално, калиумот се разменува за натриум преку овие канали. Блокадата значи дека помалку калиум се излачува преку урината. Резултатот е зголемена екскреција на вода, натриум, хлорид и бикарбонат со истовремено задржување на калиум и магнезиум. Амилорид може да компензира за недостаток на калиум во срцева слабост.

Во комбинација со друг дехидрирачки агенс, излачувањето на урината е значително зголемено. Со губење на течност, волуменот на крвта се намалува. Ова пак го намалува крвниот притисок. Исто така го олеснува ослабеното срце, кое сега треба да испумпува помалку крв.

Фармакокинетика

По орална администрација, околу 50% од амилорид се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт и системската достапност е 50%. Максималното ниво на плазма се постигнува по 3-4 часа. Амилорид е поврзан само во мала мера (40%) со плазматските протеини. Волуменот на дистрибуција е даден како 5 l/kg. Активната супстанција што се користи во форма на амилорид хидрохлорид не е или само малку метаболизирана. Се излачува непроменета во приближно еднакви делови со урината и изметот. Со нормална функција на бубрезите, полуживотот на елиминација е помеѓу 6 и 9 часа. Со нарушена функција на бубрезите, тоа е значително подолго.

Диуретичниот ефект на амилорид се јавува по околу 2 часа и трае 12-24 часа.

дозирање

Дозата се одредува индивидуално во зависност од успешноста на третманот. Почетно упатство е 2,5 mg (на пример, комбинирано со 25 mg хидрохлоротиазид).

Во случај на единечна доза, се зема наутро. Повисоки дози може да се поделат на неколку единечни дози во текот на денот.

Несакани ефекти

Долготрајната употреба на амилорид може да доведе до нарушувања во рамнотежата на течностите и електролитите, особено до хиперкалемија и хипонатремија, како и хипохлоремија и хипомагнеземија и, во ретки случаи, до хипокалемија.

Несакани ефекти на хиперкалемија може да бидат замор, слабост, конфузија, парестезија и флакцидна парализа, како и брадикардија или други срцеви аритмии.
Хипокалемија може да доведе до замор, поспаност, мускулна слабост, парестезија, пареза, апатија, адинамија на мазни мускули со запек, метеоризам и срцеви аритмии. Тешки загуби на калиум може да доведат до субилеус до паралитичен илеус и нарушувања на свеста до кома.

Прекумерни загуби на течности и натриум се можни како резултат на зголемена диуреза, особено со високи дози и се изразуваат на пр. Б. сува уста/жед, слабост и вртоглавица, грчеви во мускулите (на пр. Грчеви во теле), главоболка, палпитации, хипотензија, нарушувања на ортостатската регулација и синкопа.

Прекумерната диуреза може да доведе до хемоконцентрација како резултат на дехидратација/хиповолемија и, следствено, на тромбози и емболии. Во ретки случаи, можни се конвулзии, состојби на конфузија, нарушена свест до кома, колапс на циркулацијата и акутна бубрежна инсуфициенција.

Другите несакани ефекти на амилорид се наведени подолу според нивната фреквенција:

Често:

Хипергликемија и глукозурија (влошување на метаболичката состојба кај манифестиран дијабетес мелитус, латентен дијабетес мелитус може да се забележи)
Хиперурикемија (може да доведе до напади на гихт кај предиспонирани пациенти)
Зголемување на серумските липиди (холестерол, триглицериди)
Хипермагнезиурија (само повремено доведува до хипомагнеземија, бидејќи магнезиумот се мобилизира од коската).

Повремено:

Тромбоцитопенија
Хипомагнеземија
алергиски реакции на кожата (на пр. еритема, фотоалергиски осип, уртикарија, чешање), булозен осип, токсична епидермална некролиза
зголемено потење
реверзибилно зголемување на уринарните супстанции (на пр. креатинин, уреа)
Главоболка, замор, атаксија, слабост, вртоглавица, нарушувања на вкусот
Палпитации
Сува уста, губење на апетит, икање, гадење, повраќање, дијареја, запек, болка и грчеви во стомакот
Импотенција, намалено либидо.

Ретки:

Леукопенија, неутропенија, хемолитична анемија, апластична анемија, агранулоцитоза
анафилактички реакции (вклучувајќи шок)
Мали визуелни нарушувања (на пр. Заматен вид, ксантопсија), намалување на формирање солза течност, влошување на постоечката миопија
Васкулитис
Хипокалемија
Хиперамиласемија
Депресија, несоница, конфузија, нервоза, поспаност, немир, апатија
Парестезија, ступор, тремор, енцефалопатија, пареза, флакцидна парализа, конвулзии
Оштетување на свеста, поспаност, кома
Нарушувања на рамнотежата
Тинитус
ангинозни поплаки, тахикардија
Диспнеа, назална конгестија, кашлица, тешкотии при дишење, синдром на респираторен дистрес (вклучително и пневмонитис)
Панкреатитис
Жолтица (интрахепатична холестатска жолтица)
Дисфункција на црниот дроб
Алопеција
акутен интерстицијален нефритис
фебрилни состојби.

Многу ретко:

Белодробен едем со симптоми на шок
Појава на кожен лупус еритематозус или реактивирање на такви, кожни лупус еритематозусни реакции.

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Дехидратација/хиповолемија
Нарушувања во ацидо-базната рамнотежа
ЕКГ промени (брадикардија и други срцеви аритмии), синкопа, токсичност во дигиталис
зголемен интраокуларен притисок
нарушувања на ортостатската регулација
некротизирачки ангитис
Иритација на слузницата на желудникот, надуеност, гасови, диспепсија
гастроинтестинално крварење
Активирање на веројатно веќе постоечки пептичен улкус
Адинамија на мазни мускули
Субилеус или паралитичен илеус
Воспаление на плунковните жлезди
акутен холециститис (со веќе постоечка холелитијаза)
Болки во вратот, рамото и грбот, болка во екстремитетите, болки во зглобовите
Мускулна напнатост, грчеви во мускулите (на пр. Грчеви во теле), мускулна слабост
Дизурија, ноктурија, полиурија, полакиурија, инконтиненција, спазам на мочниот меур
Дисфункција на бубрезите до откажување на бубрезите
Слабост, замор, општо чувство на болест, болка во градите.

Интеракции

Антихипертензивниот ефект на амилорид може да се зголеми за:

други диуретици
антихипертензивни лекови како што се бета блокатори, нитрати, вазодилататори
Барбитурати, фенотијазини, трициклични антидепресиви
Потрошувачка на алкохол.

Ако се земат и АКЕ-инхибитори (на пр. Каптоприл, еналаприл), мора да се земе предвид ризикот од масивен пад на крвниот притисок и влошување на функцијата на бубрезите, особено на почетокот на третманот. Затоа, амилорид треба да се прекине 2-3 дена пред да започне терапија со АКЕ-инхибитор.

Постојат различни интеракции со салицилати и други нестероидни антиинфламаторни лекови (на пример, индометацин). Од една страна, овие можат да го намалат антихипертензивниот ефект на амилорид. Од друга страна, токсичниот ефект на салицилатите врз централниот нервен систем може да се зголеми со високи дози на амилорид. Во хиповолемија индуцирана од амилорид, истовремена администрација на нестероидни антиинфламаторни лекови може да предизвика акутна бубрежна слабост.

Ризикот од развој на хиперкалемија се зголемува со истовремена администрација на индометацин, ACE инхибитори, други лекови што штедат калиум (како што се триамтерен, спиронолактон) или калиумови соли.

Доколку истовремено се користат инсулин или орални антидијабетични лекови, лекови за намалување на урична киселина, норадреналин и адреналин, нивниот ефект може да биде ослабен.

Ризикот од развој на хипергликемија е зголемен со истовремена администрација на блокатори на β-рецептори.

Во случај на хипокалемија и/или хипомагнеземија предизвикана од амилорид, треба да се забележи дека се зголемува чувствителноста на срцевиот мускул на срцевите гликозиди и соодветно се зголемуваат ефектите и несаканите ефекти на срцевите гликозиди. Сепак, исто така е можно ефектот на срцевите гликозиди да е ослабен со амилорид.

Зголемени загуби на калиум се можни со истовремена употреба на калиуретични диуретици (на пр. Фуросемид), глукокортикоиди, АЦТХ, карбеноксолон, амфотерицин Б, пеницилин Г, салицилати или лаксативи.

Токсичноста на коскената срцевина (особено гранулоцитопенија) на цитостатици (на пр. Циклофосфамид, флуороурацил, метотрексат) може да се зголеми.

Намалена екскреција на литиум предизвикана од амилорид може да доведе до интензивирање на кардио и невротоксичните ефекти на литиум.

Ефектот на мускулни релаксанти слични на кураре може да се зголеми или продолжи со амилорид. Ако препаратот на амилорид не може да се прекине пред употреба на периферни мускулни релаксанти, анестезиологот мора да биде информиран.

Контраиндикација

Амилорид не смее да се користи во:

Преосетливост на активната состојка, други тиазиди или жолто портокалов С.
Преосетливост на сулфонамиди (вкрстена реакција)
тешко бубрежно оштетување (сериозно прогресивно заболување на бубрезите, акутна бубрежна слабост или бубрежна инсуфициенција со олигурија или анурија; клиренс на креатинин помалку од 30 ml/min и/или серумски креатинин над 1,8 mg/100 ml)
акутен гломерулонефритис, дијабетична нефропатија
тешка дисфункција на црниот дроб (прекома со цироза на црниот дроб)
Хиперкалемија (нивоа на калиум во серумот над 5,5 mmol/L) или хипокалемија
истовремена администрација на други диуретици кои штедат калиум (на пр. спиронолактон, триамтерен), додатоци на калиум, диета со висока содржина на калиум поради ризик од хиперкалемија
Хипонатремија
Хиповолемија
Хиперкалцемија
гихт
истовремена литиумска терапија
период на бременост и доење.

Особено внимателно следење е потребно за:

Хипотензија
цереброваскуларни нарушувања на циркулацијата
коронарна артериска болест
Пациенти со манифестен или латентен дијабетес мелитус
Пациенти со оштетена бубрежна функција (клиренс на креатинин 30-60 ml/мин и/или серумски креатинин помеѓу 1,8 и 1,5 mg/100 ml)
Пациенти со нарушена функција на црниот дроб
Предиспозиција за респираторна или метаболна ацидоза.

Нема доволно искуство со безбедноста на употребата на амилорид кај деца и адолесценти. Затоа, тие не треба да се третираат со амилорид.

Терапијата треба да се прекине веднаш штом се појави една од горенаведените контраиндикации или една од следниве несакани ефекти:

Реакции на преосетливост
отпорни на терапија метаболичко исфрлање од шини
изразени нарушувања на ортостатската регулација
изразени гастроинтестинални поплаки
изразени нарушувања на централниот нерв
Панкреатитис
акутен холециститис
Промени во крвната слика (анемија, леукопенија, тромбоцитопенија)
Изглед на васкулитис
Влошување на постоечка миопија.

Бременост/лактација

Нема искуство за безбедноста на употребата на амилорид во бременоста. Употребата за време на бременоста е контраиндицирана.

Амилорид не смее да се користи за време на доењето бидејќи нема студии за пенетрација на млеко.

Способност за возење

Дури и кога се користи како што е наменето, амилорид може да ја промени способноста да се реагира до тој степен што е нарушена можноста за активно учество во сообраќајот на патиштата, работа со машини или работа без безбедна основа. Ова се однесува во поголема мера на почетокот на третманот или при зголемување на дозата и промена на препаратот. Овој ефект е зголемен во врска со алкохолот.

Третманот со овој лек бара редовно медицинско следење.

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.