Анаболни стероиди - растечки проблем во популарните спортови
Улрих Хофман, Грајфсвалд
Употребата на анаболни стероиди во спортот со високи перформанси е сè уште актуелна, но сè повеќе се префрла на други фармаколошки активни супстанции. Од друга страна, состојбата во популарниот спорт се карактеризира со зголемена потрошувачка на овие супстанции и достигнува значителна мера. Црниот пазар на анаболни стероиди има проценет волумен од 70 милиони евра/година со непрекината побарувачка, а анаболните стероиди се третиот најчесто злоупотребуван лек по канабиноиди и амфетамини. Во прилог на спортисти, адолесцентите и студентите користат анаболни стероиди за да ги подобрат своите перформанси и физичкиот раст без никогаш да вежбаат. Мнозинството имаат само грубо фармаколошко познавање на овие супстанции, кои произлегуваат пред се од нивното сопствено искуство или искуството на другите. Предупредувањата и потенцијалните опасности се главно потиснати. Неточни декларации, контаминација и несоодветно пакување носат дополнителни ризици од овие супстанции, кои најмногу доаѓаат кај нас од Источна Европа. Написот дава преглед на супстанциите кои најчесто се користат за цели за подобрување на перформансите, нивните несакани ефекти и опасностите поврзани со нивната употреба.
Терапија со лекови 2003; 21: 200-5.
Допинг или злоупотреба на дрога?
Употребата на лекови за подобрување на перформансите одамна престана да биде ограничена на елитни спортисти. Социокултурните стандарди ја нагласуваат мускулеста, физичката сила и силата. Атлетичарот со широк рамо и тесен колк, позајмен од грчкиот идеал, веќе не е идеален за помалку спортските современици благодарение на андрогените анаболни стероиди (ААС) и подем фитнес центрите. Особено кај тинејџери, адолесценти и студенти, потрошувачката на анаболни стероиди е со големина што не е инфериорна во однос на опојните лекови [1]. Неодамна објавената студија покажа дека ААС е втора најчеста група на супстанции за подобрување на перформансите по креатин кај возрасни од 12 до 17 години. Околу 3 до 12% од учениците ги користат овие соединенија или ги земале неколку пати [2]. Студија за прашалник во комерцијални спортски студија откри дека 24% имале искуство со анаболни стероиди [3].
Додека терминот допинг се однесува само на лиценциран врвен спорт и спортистот се казнува со забрани, во популарниот спорт не постојат прописи со кои се ограничува злоупотребата. Главниот проблем тука е ризикот од оштетување на здравјето преку неправилна потрошувачка на лекови. Корисниците дознаваат за несакани ефекти од колегите спортисти, во литературата и само во мала мера од лекарите. Интернетот нуди и платформа каде што советите и советите се достапни за голем број луѓе. Се чини дека набавката на фармацевтски производи не е пречка, така што може да се претпостави голем проблем со голем број непријавени случаи во спортот за слободно време. До денес, нема сигурни истражувања за неговата употреба во фитнес центрите. Повеќето од трговијата со супстанции доаѓаат од источна Европа, од кои некои сè уште се дозволени таму, додека се забранети во Германија, Западна Европа и САД. Дианабол (Метадиенон, Метандростенолон, Метиландростадиенолон), кој е отстранет од списокот на лекови од 1987 година, е репрезентативен за ова.
Анаболни стероиди бараат рецепт и се сметаат за лекови што ве загрижуваат. Нелегалната трговија со нив е посебна форма на трговија со наркотици и е кривично дело [4].
Ние забележуваме зголемена употреба на овие супстанции во нашиот регион. Целта на статијата е да обезбеди преглед на хемијата, фармакологијата, несаканите ефекти и навредливата употреба на анаболни стероиди кај рекреативците.
хемија
Сите андрогени супстанции имаат циклопентано-фенантен прстен, што е карактеристично за стероидните хормони (Слика 1).
Тестостеронот е природен машки полов хормон кај луѓето. Неговата структура и структурата на некои синтетички деривати кои се користат како анаболни стероиди се прикажани на слика 2. Овие соединенија беа синтетизирани со цел да се подобри биорасположивоста од една страна и да се продолжат андрогените ефекти од друга страна.
Тестостеронот има висок ефект на прв премин и се сведува на C-3, C-4, C-5 и C-17 по орална, како и парентерална администрација (слика 1), и може, како и соодветни деривати со незаситени Ц-4,5 врска, претворена во естрадиол со ароматаза и потоа врши феминизирачки ефекти. Со цел да се надмине брзата биотрансформација на дериватите на тестостерон, синтетизирани се со подолго дејство и исто така орално активни соединенија со помала андрогеност и посилни анаболни ефекти. Постојат повеќе од 100 такви соединенија, а целосната дисоцијација на андрогената и анаболната активност сè уште не е постигната. Сите анаболни стероиди имаат барем мало андрогено дејство, што сепак не е резултат на различно врзување на рецепторот [5]. Меѓу многуте модификации, следниве соединенија имаат помоќни анаболни ефекти и се претпочитаат за употреба.
17α-алкилација
Метил група во позиција 17α воведена на вообичаен начин овозможува орална администрација. Кај некои андрогени, како што се норетандролон, етилестренол, норболетон, оваа позиција е заменета со етилна група. Ц-17α-алкилацијата го одложува хепаталниот метаболизам, но истовремено ја зголемува токсичноста на црниот дроб. Со исклучок на метенолонот, кој е метилиран во C-1 позиција, сите орално достапни андрогени се 17α-алкилирани.
17β-естерификација
Естеризацијата на групата 17β-хидрокси на тестостерон ја одложува биотрансформацијата во кето стероиди. Овие соединенија се активни само по парентерална администрација. Тестостерон ундеканоат е исклучок. Видот на естерификација на карбоксилна киселина го одредува времетраењето на анаболниот ефект. Естерите со краток ланец (C2 - C4) произведуваат стероиди со пократко дејство со полуживот од два до три дена, додека естерите со подолг ланец (C7 - C10) имаат полуживот до 30 дена. Овие деривати се силно андрогени и можат да бидат ароматизирани поради нивната незаситена двојна врска С-4,5.
Замената на метил групата во C-19 со водород дава 19-нортестостерон (нандролон). Естеризацијата на хидрокси групата C-17 со деканоинска киселина резултира со стабилна и после i. м. апликација полека ослободува соединение со оптимална анаболна активност во рок од шест до седум дена.
Понатамошни измени
Другите супстанции што најчесто ги користат бодибилдерите се прикажани на слика 2. Гореспоменатиот нандролон беше синтетизиран на почетокот на 1950-тите и, и покрај неговата структура многу слична на тестостеронот, има поголема анаболна активност. Новиот асиметричен центар на Ц-10 треба да биде одговорен за ова.
Атомот на кислород кај С-2 е карактеристичен за оксандролонот, што резултира во лактонски прстен. Како и кај оксиметолонот, двојната врска во C-4,5 е намалена, така што овие соединенија немаат никакви естрогенски својства. Ц-2 е хидроксиметилиран.
Метадиенон (Dianabol®) е веројатно најшироко користената супстанција во областа на фитнесот. Забрането е во повеќето западноевропски земји и САД од 1987 година поради неговите токсични ефекти врз црниот дроб. Метадинеенон или Метандростенол имаат дополнителна двојна врска со Ц-1,2 во споредба со тестостеронот.
Првиот синтетички хетероцикличен анаболен стероид бил станозолол. Во врска со ова, прстенот на пиразол е споен со прстенот А на структурата на стеран. Не е одобрен во Германија, но е дозволен за орална администрација во САД.
Сите соединенија имаат првенствено анаболни својства.
Фармаколошки ефекти
Анаболните стероиди добиени од тестостерон имаат бројни ефекти кои можат да се разликуваат во андрогени и анаболни ефекти:
1. Андрогени ефекти:
- Развој на примарни машки сексуални карактеристики
- Влијание врз секундарните сексуални карактеристики како што се големината на гениталиите, раст на простата, производство на сперма, дистрибуција на коса, длабок глас
- Машка фигура
- Ментални промени
2. Анаболни ефекти:
- Зголемување на синтезата на протеините, позитивна рамнотежа на азот, раст на мускулите
- Зголемено внесување на калциум јони и стимулација на раст на коските
- Зголемување на еритропоезата
- Различна дистрибуција на телесни масти, „мускулест човек“ во форма на буквата V
- Зголемено повторно навлегување на електролити
Карактеристични индикации за употреба на андрогени анаболни стероиди се хипогонадизам, катаболни нарушувања како што се губење на мускулите, ретардација на растот, подобрување на заздравувањето на ткивата, кахексија и остеопороза, апластична анемија, вирилна климактерика и карцином на дојка.
Карактеристиките за подобрување на перформансите на ААС првенствено се однесуваат на мускулната маса и силата во комбинација со соодветна обука со тегови и диета со висока содржина на протеини. Бројни супстанции наведени во Табела 1 се користат во зголемување на дозите и во различни комбинации.
ААС се користат во лекови помеѓу шест до дванаесет недели и два до три циклуси годишно. Дозата варира помеѓу терапевтски количини и количини до 100 пати повисока од терапевтската доза. Ако се комбинираат неколку стероиди, еден зборува за „редење“. Друга доза позната како „пирамидална“ ја зголемува количината постепено за време на циклусот и потоа повторно се намалува [7]. Повремено, кленбутерол и хормон за раст се даваат истовремено за да се намалат телесните масти. Количините кои се применуваат се помеѓу 10 и 1.000 мг на ден, со поголеми дози со поголема веројатност да предизвикаат несакани ефекти отколку да се зголеми мускулната маса. Инциденцата на кардиоваскуларни заболувања е особено фаворизирана.
Несакани ефекти
Најважните непожелни ефекти на анаболни стероиди се хепатотоксичност, кардиоваскуларни заболувања (особено кардиомиопатија) и тромбози, репродуктивни и ендокрини нарушувања, дерматолошки и психијатриски ефекти (Табела 2) [8]. Особено C-17α-алкилираната ААС покажува зголемена стапка на неопластични лезии [9].
Хепатални ефекти
Меѓу орално активните соединенија, особено дериватите на 17α-метил се сметаат за причина за жолтица, карциноми на црн дроб и пелиоза хепатис. Покачувања во трансаминазите, лактат дехидрогеназата и алкалната фосфатаза често се забележани кај бодибилдерите [10], како што се дифузната и фокалната нодуларна хиперплазија. Неалкилираните интрамускулно инјектирани соединенија се многу помалку штетни за црниот дроб [11].
Бубрези
Бубрежните несакани ефекти на анаболни стероиди се проценуваат поинаку. Зголемено ниво на серумска уреа и урична киселина и хиперфосфатемија може да бидат предизвикани од анаболни стероиди [12]. Нефросклероза со опструктивна гломерулосклероза и тубуларна штета е опишана во еден случај по употребата на тестостерон и кленбутерол [13].
Кардиоваскуларен систем
Употребата на анаболни стероиди доведува до неповолни промени во липидниот профил со зголемена ЛДЛ и намалена ХДЛ [14]. Ова може да биде причина за артериосклероза ако супстанциите се земаат подолг период [15]. ААС имаат потенцијал да ја зголемат склоноста кон тромбоза и коагулација и да предизвикаат коронарни грчеви. Миокардна исхемија и кардиомиопатија се забележани [16]. Овие ефекти се значителни и не се реверзибилни дури и по прекинот.
Ендокрини и репродуктивни ефекти
Примената на анаболни стероиди зависно од дозата ја намалува концентрацијата на лутеинизирачки и фоликуло-стимулирачки хормон, што доведува до нарушување на сперматогенезата со помала густина, бројност и подвижност на сперматозоидите. Неплодноста е карактеристичен стероиден ефект со хронична употреба на високи дози. Се забележува намалување на волуменот на тестот и зголемен ризик од карцином на простата [17]. Конверзијата на тестостерон во естрогени од ароматаза предизвикува феминизација на машките корисници. Спротивно на тоа, супстанциите можат да предизвикаат хирзутизам, акни, длабок глас, хипертрофија на клиторисот, намалена маса на градите и нарушувања на менструацијата со истовремена маскулинизација кај жени [18].
Мускулни и скелетни ефекти
Кога се користат кај деца, андрогените предизвикуваат рано затворање на епифизалните плочи, а со тоа и ретардација на растот. Оштетувањето на тетивите често се забележува кај кревачите на тегови. Контрактилноста на миофибрилите и квалитетот на колагенските влакна се влошени, што дополнително доведува до намалена пластичност на мускулот [19].
Рабдомиолиза или акутно уништување на скелетните мускули може да се случи по земање ААС и обемна обука со тежина [20].
Нарушувања во однесувањето
Ефектите на анаболните стероиди во врска со нарушувањата во однесувањето се проценуваат многу поинаку. Студија со тестостерон кај нормални доброволци не открила никакви абнормални наоди [21]. Од друга страна, агресивното однесување, психолошките промени и маничните епизоди се поврзани со ефектите на стероидите [22, 23].
заклучок
Злоупотребата на анаболни стероиди првенствено влијае на силата и спортот на брзината, како и козметичките цели. За поголемиот дел од луѓето, внесувањето секако не е потребно, бидејќи атлетските перформанси можат да се постигнат на ист начин преку соодветна исхрана и соодветна програма за обука. Покрај тоа, не треба да се преценуваат својствата на овие супстанции во смисла на подобрување на перформансите и раст. Во областа за одмор, ова е само од секундарно значење. Многу од опишаните несакани ефекти се реверзибилни, но треба да се посвети посебно внимание на ефектите врз кардиоваскуларниот систем и токсичноста на црниот дроб, бидејќи тука треба да се очекуваат потешки последици.
Фармаколошкото знаење за овие супстанции најмногу се заснова на субјективно искуство. Честопати само појавата на несакани ефекти се смета за почеток на анаболниот ефект. Тука има потреба од појаснување за потенцијалните опасности. Поради лесниот пристап до овие супстанции, анаболниот проблем достигна широка основа, особено затоа што ваквите фармацевтски препарати се достапни на црниот пазар и злоупотребата тешко може да се контролира. Врз основа на досега објавената литература, вклучително и многу драматични описи на одделни случаи, адолесцентите треба да бидат свесни за ризикот по здравјето.
литература
1. Лабре пратеник Адолесцентни момчиња и мускулно мускулно тело идеално. J Adol Health 2002; 30: 233-42.
2. Здружение Син крст и Син штит. Здравствена конкуренција за национално истражување за лекови за подобрување на ефикасноста во спортот. Здружение Син крст и Син штит [на Интернет]. Од URL: http://www.bcbs.com, 2001 година.
3. Boos C, Wulff P, Kujath P, Bruch HP. Злоупотреба на дрога во рекреативни спортови во областа на фитнесот. Dt Ärzteblatt 1998; 95: A953-5.
4. Зрна HH. Закон за лекови, Закон за наркотици. In: Beck'sche Kurzkommentare, vol. 37. Verlag CH Beck: München, 1994: 211, BtMG § 29.
5. Шахиди НТ. Преглед на хемијата, биолошко дејство и клиничка примена на анаболни-андрогени стероиди. Клин Тер 2001; 23: 1355-90.
6. Саарток Т, Далберг Е, Густафсон Ј. Релативен афинитет за врзување на анаболни стероиди: Споредба на врзувањето со рецепторите за андрогени во скелетните мускули и простатата, како и глобулинот што го врзува половиот хормон. Ендокринологија 1984; 114: 2100-6.
7. Момтрам ДР, Georgeорџ Ај. Анаболни стероиди. Baillière's Clin Endocrinol Metabol 2000; 14: 55-69.
8. Парсинен М, Сепала Т. Употреба на стероиди и долгорочни здравствени ризици кај поранешни спортисти. Спорт Мед 2002; 32: 83-94.
9. Хиксон РК, Бол КЛ, Фалудо МТ. Негативни ефекти на анаболни стероиди. Med Toxicol Adverse Drug Exp 1989; 4: 254-71.
10. Пертуси Р, Дикерман РД, Меконати В.Ј. Евалуација на покачувањата на аминотранфераза кај бодибилдер со употреба на анаболни стероиди: хепатитис или рабдомиолиза? ЈАМА 2001; 101: 391-4.
11. Исак К.Г., Зимерман Х.Ј. Хепатотоксични ефекти на анаболни/андрогени стероиди. Семински црн дроб Дис 1987; 7: 230-6.
12. Штраус Р.Х., Рајт Ј.Е., Финерман Г.А. Несакани ефекти на анаболни стероиди кај мажи обучени со тежина. Phys Sportsmed 1983; 11: 87-96.
13. Hartung R, Gerth J, Fünfstück R, Gröne HJ, et al. Бубрежна болест во завршна фаза кај тело-градител: мултифакториелен процес или едноставно допинг? Трансплантација на нефрол бирање 2001 година; 16: 163-5.
14. Sader MA, Griffiths KA, McCredie RJ, Handelsman DJ, et al. Андрогени анаболни стероиди и артериска структура и функција кај машките боди-билдери. Ј Ам Кол Кардиол 2001; 37: 224-30.
15. Саливан М.Л., Мартинез Ц.М., Генис П, Галагер Е. Срцевата токсичност на анаболни стероиди. Прог кардиоваскуларен диск 1998; 41: 1-15.
16. Vogt AM, Geyer H, Jahn L, Schänzer W, et al. Кардиомиопатија поврзана со неконтролирано само-лекување на анаболни стероиди. З Кардиол 2002; 91: 357-62.
17. Робертс Ј.Т., висок ДМ во Есен Аденокарцином на простата кај 40-годишен бодибилдер. Лансет 1986; 2: 742.
18. Bahrke MS, Yesalis CE, Kopstein AN, Stepkens JA. Фактори на ризик поврзани со употреба на анаболни-андрогени стероиди кај адолесцентите. Спорт Мед 2000; 29: 397-405.
19. Ласелер ЈТ, Расел Ј. Патологија на тетива предизвикана од анаболни стероиди: Преглед на литературата. Sci Sports Executive 1991; 23: 1-3.
20. Брасет Н.Р., Алисон r.униор Е.Ј., Гаф Ј. Рабдомиолиза при напор во градежник на тело што злоупотребува анаболни андрогени стероиди. Еур Емер Мед 2001; 8: 155-7.
21. Yates WR, Perry PJ, MacIndoe J, Holman T, et al. Психосексуални ефекти на три дози на велосипедизам на тестостерон кај нормални мажи. Biol Psych 1999; 45: 254-60.
22. Чои ПИЛ, папа Г.Г. Насилство кон жени и недозволена употреба на андрогени анаболни стероиди. Ен Клин Псих 1994; 6: 22-5.
23. Uzych L. Анаболни-андрогени стероиди и ефекти поврзани со психијатрија: Преглед. Can J Psych 1992; 37: 23-8.
Прив.-Доз. Д-р Улрих Хофман, Универзитет Ернст-Мориц-Арндт во Грајфсвалд, Институт за фармакологија, Фридрих-Лофлер-Ул. 23 г., 17487 Грајфсвалд, е-пошта: [email protected]
Сл. 1. Основна структура на стероидни хормони и нивни можности за дериватизација