Антипсихотици Yellowолт список

Активната состојка група на антипсихотици (невролептици) содржи активни состојки кои се користат за лекување на шизофренија. Антагонистите на рецепторите на допамин се поделени на класични и атипични невролептици.

антипсихотици

апликација

Антипсихотиците се корисни во лекување на различни психијатриски состојби. Терминот „невролептици“ скоро повеќе не се користи денес, бидејќи „антипсихотиците“ подобро ја опишуваат клиничката ефикасност на овие соединенија. Употребата на антипсихотици вклучува краткорочен третман на акутни психотични, манични и психотични-депресивни нарушувања, како и состојби на вознемиреност во делириум и деменција и долготраен третман на хронични психотични нарушувања, вклучувајќи шизофренија, шизоафективно нарушување и заблуди.

Поновите антипсихотици на „втората генерација“ во голема мера ги заменија постарите фенотиазин, тиоксантен и бутирофенон невролептици во клиничката пракса. Развојот на современи антипсихотици беше стимулиран од студија од 1988 година, откриена дека клозапинот е поефикасен од хлорпромазин кај шизофрени пациенти. Клозапинот беше класифициран како „атипичен“ бидејќи активната супстанција има многу мал ризик од непожелни екстрапирамидални симптоми. Овој термин оттогаш се применува во голема мера и некритички на антипсихотиците кои се продаваат во текот на изминатата деценија, и покрај нивната неверојатна хемиска, фармаколошка и клиничка хетерогеност.

ефект

Дали се антипсихотици Антагонисти на рецептори на допамин. Соединенијата го инхибираат G-протеинскиот Д2 рецептор. Се верува дека постои дисрегулација на допаминергичниот систем кај шизофрени пациенти. Од една страна, негативните симптоми се предизвикани од а Хипоактивност во фронталната област и позитивните симптоми со а Хиперактивност во мезолимбичкиот систем.

Атипични антипсихотици

Атипичните антипсихотици имаат 5-HT2 антагонистички ефект кој е или толку силен, па дури и поизразен од антагонизмот на Д2. Теоријата „Брз-оф-Д2“ претпоставува дека атипичните антипсихотици се врзуваат со помал афинитет за Д2 рецепторите и со тоа е можна побрза дисоцијација. Се претпоставува дека ова обезбедува нормална допаминергична невротрансмисија.

Несакани ефекти

Типични невролептици

Блокадата на рецепторите Д2 во стриатумот може да доведе до екстрапирамидални моторни симптоми (ЕПМС). Рана дискинезија, симптоми слични на Паркинсон (паркинсоноид), моторен немир (акатизија) и акутна дистонија може да се појават во првите неколку недели од третманот. Раната дискинезија се карактеризира со непредвидливо излегување од јазикот, грчеви во поглед, тортиколис и хиперкинезија на мускулите на лицето.

Тардивна дискинезија се јавува по долг период на лекување и главно кај пациенти со претходно оштетување на мозокот и кај постари пациенти. Оваа форма обично не е реверзибилна. Се претпоставува дека долготрајната блокада на допаминските рецептори доведува до зголемување на овие рецептори и блокадата на пресинаптичките рецептори го зголемува ослободувањето на допамин од продавниците и го намалува ГАБАергичниот невротрансмисија во екстрапирамидалниот систем. Појавата на ЕПМС зависи од употребената доза.

Атипични невролептици

Во споредба со типичните антипсихотици, атипичните покажуваат пониска структура на Д2 на стријатилата со истата окупација на Д2 во не-спријатските области и со тоа предизвикуваат значително помалку ЕПМС. Сепак, одделните соединенија се разликуваат едни од други во однос на појавата на ЕПМС: Додека ЕПМС тешко се јавува со клозапин, кветиапин и сертиндол, ЕПМС се очекува во поголеми дози, особено со амисулприд и рисперидон. На карактеристиките и интензитетот на ЕПМС влијаат и индивидуалните диспозиции.

Активни состојки

Антипсихотици од прва генерација (класични невролептици)

Антипсихотиците од првата генерација се добиени од оловно соединение хлопромазин развиено во 1950 година. Претставниците на оваа група водат преку екстрапирамидален мотор

Бутирофенони и дифенилбутилпиперидини

Воведувањето на супституент на бутирофенон резултираше во соединенија со висока антипсихотична моќ. Најчесто користениот антипсихотик, халоперидол, е член на оваа класа.

Понатамошни примери на деривати на бутирофенон и дифенилбутилпиперидин се:

Фенотијазини

Во споредба со бутирофеноните, фенотијазините делуваат помалку селективно на рецепторите Д2 и ги блокираат рецепторите за мускарински и хистамин, што предизвикува несакани ефекти. Деривати на фенотијазин се:

Деривати на тиоксантен

Тиоксантените се трициклични соединенија. З изомерите се карактеризираат со силен афинитет кон рецепторите Д2. Примери на деривати на тиоксантен се:

Класификација според потенцијата

Високо потентни антипсихотици (намалување на потенцијата):

  • Бенперидол
  • Трифлуперидол
  • Халоперидол
  • Бромперидол
  • Флупентиксол
  • Флус пирили
  • Оланзапин
  • Пимозид
  • Рисперидон
  • Флуфеназин
  • Перфеназин
  • Зуклопентиксол
  • Клопентиксол

Умерено потентни антипсихотици:

  • Зотепин
  • Хлорпромазин
  • Клозапин
  • Мелперон
  • Перазин
  • Кветиапин
  • Тиоридазин

Антипсихотици со ниска моќност:

  • Пипамперон
  • Хлопротизи
  • Протипендил
  • Левомепромазин
  • Амисулприд
  • Сулпирид

Антипсихотици од втора генерација (атипични невролептици)

Антипсихотиците од оваа група се структурно многу хетерогени. Во споредба со типичните антипсихотици, групата атипични не предизвикува или помалку екстрапирамидални моторни симптоми (ЕПМС) и/или има подобар ефект врз негативните симптоми на шизофренија. Примери за атипични антипсихотици се:

  • Клозапин
  • Оланзапин
  • Кветиапин
  • Зотепин
  • Деривати на бензамид: сулпирид, амисулприд
  • Рисперидон (активен метаболит палиперидон)
  • Зипрасидон
  • Арипипразол