Бигуанидите се добиени од гванидин.
Бигуаниди. Метформин група - антидијабетични лекови
Бигуанидите се добиени од гванидин. Тие беа воведени во терапијата со дијабетес од страна на Помераниţ и Крал во 1957 година. Механизмот на дејствување на бигуанидите
- Тие го зголемуваат навлегувањето на глукозата во мускулите.
- Инхибира хепатална глуконеогенеза.
- Ја намалува апсорпцијата на глукозата во цревата, аминокиселините, жолчните киселини и вит.Бп.
- Ја инхибира липогенезата и ја зголемува липолизата.
- Го намалувам апетитот.
- Зголемете ја анаеробната гликолиза и производството на лактат и пируват со зголемување на односот лактат/пируват.
- Активира фибринолиза.
- лактацидоза;
- диспептични феномени (гадење, повраќање, непријатност во абдоминалниот регион, дијареја, метален вкус во устата);
- осип на кожата;
- губење на тежина;
- витамин-дефицитна анемија.B12;
- егзацербација на дијабетична полиневропатија.
- Дијабетес тип II кај дебели луѓе.
- Дијабетес мелитус тип II во нормопондерали во комбинација со сулфанилуреа кога монотерапија не компензира.
- кај дијабетес тип 1 отпорен на инсулин во комбинација со инсулин.
- Кетоацидоза, прекома и дијабетична кома.
- Бременост, лактација.
- Хирургија.
- Акутни инфекции или егзацербација на хронични инфекции.
- Тешка хепатопатија и невропатија.
- Дијабетична гангрена и други гнојни состојби.
- Хронични состојби кои преминуваат во хипоксија.
- Дијабетична полиневропатија.
- Дефицит на телесна маса.
- алкохолизам.
Во моментов се користат следниве препарати:
- Бутилбигуанид (адебит, силубин, буформин).
- Диметилбигуанид (глукофаг, метформин, сиофор). Клиничко-фармаколошките својства на Бигуаниди може да се користат како монотерапија кај дебели дијабетичари тип II по откажување на режимот на исхрана, или во комбинација со сулфонилуреа и инсулин. Во монотерапија ризикот од хипогликемија е нула.
Комбинацијата сулфамид - хипогликемичен-бигуанид комбинира два лека: еден стимулирачки инсулин и друг инсулин-сензибилизирачки. Оваа стратегија, со внимателно следење на гликемијата и во комбинација со хигиенско-диететски мерки, честопати овозможува одложување (избегнување) на инсулинска терапија.
Поврзаната терапија се појавува како нешто природно по 4-5 години монотерапија. Оригиналниот лек ќе се чува во максимални дози, а новиот ќе се администрира во мали дози, подоцна зголемен во чекори.