Бисопролол - биологија
100 ° C (како хемифумарат) [1]
Вода: 2,24 g l-1 (25 ° C) [1]
Бисопролол е хемиско соединение од групите ароматични, фенолни етери и алкохоли. Супстанцијата се користи во медицината како лек што припаѓа на групата на селективни блокатори на β1-адренорецептори (Бета блокатори) се користи за лекување на висок крвен притисок, ангина пекторис, хронична срцева слабост и тахикардија. Хиралното соединение се нарекува ракемат; Х. се користи како мешавина од 1: 1 од двата енантиомери. Активниот стереоизомер (евтомер) е (С.) Форма на бисопролол. [4]
Клинички информации
Области за апликација (индикации)
Бисопролол се користи за лекување на артериска хипертензија, ангина пекторис и хронична срцева слабост. За да се подобри усогласеноста и да се поедностави терапијата, бисопрололот е достапен во фиксна комбинација со диуретик хидрохлоротиазид во различна јачина.
Контраиндикации
Лекот треба Не да се користи при бронхијална астма, бавни срцеви аритмии (брадикардија), употреба на МАОИ, хипотензија, тешка срцева слабост со почетен кардиоген шок и дијабетес мелитус.
Несакани ефекти (несакани ефекти)
Може да се појават следниве несакани ефекти: нарушувања на циркулацијата, пад на крвниот притисок, главоболка, псоријаза, пониски отчукувања на срцето (брадикардија), вртоглавица, замор, нарушувања на спиењето, промени во расположението, конфузија, халуцинации, бронхоспазам, суви очи, зголемено потење, еректилна дисфункција и други.
Фармаколошки својства
Бисопрололот е β-блокатор со долго дејство кој по можност се врзува за β1-адренорецепторите. Го намалува срцевиот ритам и има негативен инотропен ефект. Бисопрололот, поради својата липофилност, има и централен нервен ефект. Како карведилол, тој не покажува внатрешна симпатомиметичка активност (Е).
По орална администрација, β-блокаторот брзо се апсорбира со биорасположивост од околу 90%. Внесувањето на дози во опсег од 10 до 100 mg доведува до максимална концентрација во плазмата по околу 3 часа. Полуживотот е 10 до 11 часа, при што половина од супстанцијата се елиминира непроменета преку бубрезите, а остатокот се елиминира преку деградација на црниот дроб. Активната состојка се користи како ракемат, енантиомерите на активните состојки обично имаат различни фармаколошки својства и ефекти. [6]
Важност на пазарот
Со околу 515 милиони ДДД, бисопрололот беше втор најчесто користен β-блокатор во Германија по метропрололот во 2007 година. Генерално, бројот на пропишани дози (според ДДД) на бета блокатори скоро тројно се зголеми во периодот од 1998 до 2007 година. [7]
Трговски имиња
Билол (ЦХ), Бисакардиол (А), Бисокор (А), Конкор (Д, А, ЦХ), Конкор ЦОР (Д, А), Јутабис (Д), Ривакор (А), бројни генерики (Д, А, СХ) )
Во комбинација со хидрохлоротиазид: Конкор плус (Д, СХ), Билол комп (ЦХ), Бисопролол комп (Д), Бисопролол ХЦТ генерика (Д), Лодоз (ЦХ), Ривакор плус (А)