Бизопролол - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Бисопролол се користи во третман на кардиоваскуларни заболувања, особено висок крвен притисок. Бисопрололот спаѓа во групата активни супстанции наречени антагонисти на бета-адренорецептори (бета блокатори).

апликација

Бета блокаторот бисопролол е индициран за терапија на артериска хипертензија, за олеснување на срцето при конгестивна срцева слабост, како и за коронарна артериска болест и други нарушувања на циркулацијата на коронарните садови. Покрај тоа, бисопролол може да се користи за ангина пекторис, хиперкинетичен срцев синдром, тахикардија и за следење на нега на пациенти со срцев удар и/или мозочен удар.

Бисопролол често се користи заедно со други активни супстанции, на пр., АКЕ-инхибитори или диуретици како што се хидрохлоротиазид или спиронолактон.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Бисопролол спаѓа во фармакотерапевтската група на селективни антагонисти на бета-адренорецептори. Активната состојка има висока чувствителност за бета-1 рецепторите, додека чувствителноста за бета-2 рецепторот во мазните васкуларни и бронхијални мускули е многу мала. Афинитетот кон другите бета-2 рецептори, кои се вклучени во метаболичката регулација, е исто така мал.

Лековите од групата активни супстанции на селективни бета блокатори како што е бисопрололот го развиваат својот ефект со спречување на катехоламини адреналин и норадреналин да им даваат импулси на вазоконстрикција и крвен притисок. За таа цел, бисопрололот ги окупира бета-1 рецепторите на срцето. Без активирачки импулс на двата катехоламини, фреквенцијата и волуменот на мозочен удар се намалуваат, што резултира со намален срцев излез. Ова го намалува крвниот притисок и ја намалува потрошувачката на миокарден кислород. Понатамошно олеснување на резултатите од срцето, бидејќи бисопрололот го забавува спроводувањето на возбудата во срцето.

Бисопрололот ги намалува нивоата на ренин во плазмата дури и кога истовремено се даваат диуретици или АКЕ-инхибитори. Периферниот васкуларен отпор постепено се намалува.

Фармакокинетика

Бизопролол се зема во форма на таблети. Таблетите содржат активна состојка како бисопролол фумарат. По ингестијата, активната состојка се апсорбира и има биорасположивост од приближно 90%. Врзувањето со бисопролол во плазматскиот протеин е околу 30%, волуменот на дистрибуција 3,5 l/kg и вкупниот клиренс околу 15 l/h.

Доволна е еднаш дневна доза поради плазматскиот полуживот од 10-12 часа. Максималниот ефект се постигнува по денови или недели, поради што дозата може да се зголеми само бавно. Обично, максималниот антихипертензивен ефект на бета блокаторите се постигнува во рок од 14 дена.

Бисопрололот се елиминира на два начина:

50% од активната состојка се претвора во неактивни метаболити во црниот дроб, кои се излачуваат бубрежно.
Другата половина од активната состојка се излачува бубрежно непроменета.

Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со оштетена функција на црниот дроб или бубрезите, бидејќи бисопрололот се елиминира во еднакви делови преку црниот дроб и бубрезите.

Бисопрололот има линеарна фармакокинетика, независна од возраста.

Кај пациенти со хронична срцева слабост во стадиум III на NYHA, треба да се напомене дека бисопрололот има поголеми нивоа во плазмата и полуживотот е подолг отколку кај здрави лица. На пример, кај пациенти со хронична срцева слабост кои примаат дневна доза од 10 mg бисопролол, максималната концентрација во плазмата во стабилна состојба е 64 ± 21 ng/ml и полуживотот е 17 ± 5 часа.

дозирање

Дозирањето е 1,25-10 mg (максимум 20 mg) бисопролол фумарат еднаш на ден. На почетокот на терапијата, лекот треба да се започнува постепено, а третманот треба да се прекине соодветно постепено. Треба да се зема наутро.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти на бисопролол се резултат на влијанието врз централниот нервен систем и - како и со многу други бета блокатори - многу варираат од личност до личност. Несаканите ефекти се наведени подолу според нивната фреквенција:

Многу често:

Често:

Вртоглавица
главоболка
Влошување на веќе постоечката срцева слабост
Чувство на студ или вкочанетост во екстремитетите
Хипотензија
Гастроинтестинални поплаки како гадење, повраќање, дијареја, запек
Астенија
замор.

Повремено:

депресии
нарушувања на спиењето
Нарушувања на AV спроводливоста
Ортостатска хипотензија
Бронхоспазам кај пациенти со бронхијална астма или опструктивна болест на дишните патишта
Мускулна слабост и грчеви.

Ретки:

Кошмари и/или халуцинации
Синкопа
Намален проток на солза
Оштетување на слухот
Алергиски ринитис
хепатитис
Реакции на преосетливост како што се чешање, црвенило, егзантема
Еректилна дисфункција
Зголемени нивоа на триглицерид
Зголемени ензими на црниот дроб (ALT, AST).

Многу ретко:

Конјунктивитис
Алопеција
Псоријати или псоријазиформни осипи може да се активираат од бета блокатори.

Интеракции

Комбинации што треба да се избегнуваат

Голем број на различни класи на лекови не треба да се користат во комбинација со бисопролол, вклучувајќи:

Антиаритмици од I класа
Антагонисти на калциум од типот на верапамил, во помала мера, исто така, од типот на дилтиазем
Централно ефикасни антихипертензивни лекови.

Комбинации што треба да се користат со претпазливост

Комбинацијата на бисопролол и следниве активни состојки и класи на активни состојки треба да се спроведе со претпазливост:

Антагонисти на калциум, како што се деривати на дихидропиридин, со негативен јонтропски ефект
Антиаритмици од класа III
Симпатомиметици кои стимулираат алфа и бета рецептори
Локални бета блокатори
Гликозиди на дигиталис
Парасимпатомиметика
Инсулин и орални антидијабетични лекови
Анестетици
Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ)
Бета симпатомиметика
Антихипертензивни лекови и други лекови кои го намалуваат крвниот притисок
Моксилит.

Други интеракции

Голем број други лекови можат да комуницираат со бисопролол:

Инхибитори на моноамин оксидаза (МАО), со исклучок на МАО-Б инхибитори, може да ги зголемат антихипертензивните ефекти на бисопролол. Сепак, постои и ризик од хипертензивни кризи.
Мефлокинот го зголемува ризикот од брадикардија.
Деривати на ерготамин: нарушувања на периферниот циркулатор се влошуваат.
Рифампицин: Активната состојка малку го скратува полуживотот на бисопролол. Прилагодување на дозата обично не е потребно.

Контраиндикација

Преосетливост на бисопролол или на една од другите состојки на соодветниот лек е контраиндикација.

Исто така, постојат и други контраиндикации:

Акутна или декомпензирана срцева слабост која бара интравенска инотропна терапија
Кардиоген шок
Синдром на синусен јазол
Сино атријален блок
AV блок од 2 или 3 степен
Симптоматска брадикардија
Симптоматска хипотензија
Нелекуван феохромоцитом
Тешка бронхијална астма или други тешки симптоматски белодробни заболувања од опструктивна природа
Тешки форми на периферна артериска болест или синдром на Рејно
Метаболна ацидоза.

Бременост/лактација

Биспопролол треба да се користи само за време на бременоста, ако е строго назначено. Бета блокаторите генерално ја намалуваат перфузијата на плацентата, што може да доведе до застој во растот на фетусот и интраутерина смрт, спонтан абортус или предвремено породување.

Нема податоци за екскреција на бисопролол во мајчиното млеко. Доењето за време на терапијата со бисопролол не се препорачува.

Способност за возење

Во една студија, пациентите со коронарна артериска болест не покажале никакви ефекти врз способноста за возење со употреба на бисопролол. Сепак, не можат да се исклучат индивидуално различни реакции на активната состојка. Ова треба да се разгледа особено на почетокот на третманот или при промена на лекови.

Понатамошни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните информации за професионалци.