Бромазепам - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Бромазепам е еден од бензодиазепините со долготраен ефект и се користи за терапија на акутни и хронични состојби на напнатост, возбуда и вознемиреност.

апликација

Активната состојка бромазепам е индицирана за симптоматски третман на акутни и хронични состојби на напнатост, возбуда и вознемиреност. Бромазепам може да се користи и како помагало за спиење.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Бромазепам е дериват на бензодиазепин и спаѓа во психотропните супстанции од класата на 1,4-бензодиазепини. Бензодијазепините се составени од седумчлен прстен 1,4-диазепин и прстен од бензен. 5-арил супституент е типичен и се наоѓа кај скоро сите претставници.

Ефектот на бромазепам е напнатост, возбуда и намалување на анксиозноста. Бромазепам, исто така, има депресивно дејство врз мускулниот тонус. Покрај тоа, лекот има слаби седативни и хипнотички ефекти, како и антиконвулзивни својства.

Фармакокинетика

По ингестијата, бромазепамот брзо се апсорбира со пропорција од 85%. Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат околу 1 час по апликацијата.

Врзувањето со плазма протеините е 70%, а волуменот на дистрибуција е 0,6-0,9 l/kg.

Биотрансформацијата на бромазепам е претежно хепатална. Нема активни метаболити во клинички значаен степен. Главните метаболити на бромазепам се 3-хидроксибромазепам и 2-амино-5-бромо-бензоилпиридин.

Непроменетиот бромазепам е откриен околу 2% во урината. Двата главни метаболити, во конјугирана форма, главно се излачуваат преку бубрезите. Полуживотот на елиминација на бромазепам и неговите метаболити е 15-28 часа. Клиренсот е приближно 60 ml/мин.

Полуживотот може да биде подолг кај постари пациенти.

дозирање

Дозирањето и времетраењето на употребата мора да се прилагодат индивидуално, дозата треба да биде што е мала и времетраењето на третманот што е можно пократко.

Амбулантски третман:

Почетна доза: Обично 3 mg бромазепам навечер, околу 1 час пред спиење.

Зголемување на дозата: Дозата може да се зголеми на 6 mg бромазепам. Општо земено, не е потребно дополнително голтање во текот на денот, бидејќи ефектот по земањето бромазепам навечер трае до следната вечер. Во ретки индивидуални случаи, сепак, може да се направи дополнителен внес до 1,5-12 mg бромазепам на ден по особено внимателно укажување од страна на лекарот. Високи дози обично се даваат во болница.

Стационарен третман:

Во тешки случаи како што се силна напнатост, возбуда и вознемиреност, дозата може постепено да се зголемува до 6 mg бромазепам три пати на ден.

Посебни упатства за дозирање за специјални групи на пациенти

Постари или ослабени пациенти, како и пациенти со органски промени во мозокот, циркулаторни и респираторни проблеми и нарушена функција на црниот дроб и/или бубрезите, обично примаат 1,5 мг бромазепам на почетокот до максимум 6 мг бромазепам навечер.

Деца и млади до 18 години

Ефикасноста и безбедноста на бромазепам кај деца и адолесценти не е утврдена.

вид на апликација

Таблетите се проголтаат со малку течност. Вечерта таблетите не треба да се земаат на полн стомак, во спротивно ефектот што го поттикнува спиењето ќе се одложи и може да има зголемен ризик од последици следното утро.

Времетраење на третманот

Времетраењето на апликацијата мора да се одреди индивидуално.

Во акутни случаи, употребата на бромазепам треба да биде ограничена на единечни дози или неколку дена.

Во хронични случаи, времетраењето на употребата зависи од текот. По две недели, дозата треба постепено да се намалува за да се утврди дали третманот со бромазепам е сè уште индициран. Траење на третманот од 4 недели не треба да се надминува или продолжување на третманот над 4 недели треба да се случи само по повторна проценка на клиничката слика.

При запирање на бромазепам, дозата треба постепено да се намалува. Привремената појава на можни појави на повлекување мора да се земе предвид, првично нарушувања на спиењето или состојби на страв и напнатост, внатрешен немир и возбуда може привремено повторно да се зголемат (ефект на враќање).

Меѓу другото, пациентите треба да бидат информирани за краткото траење на третманот, постепеното повлекување и можниот ефект на враќање.

Несакани ефекти

Несакани ефекти главно се јавуваат на почетокот на терапијата. Ризикот од несакани ефекти е поголем кај постарите лица.

Употребата на бромазепам може да ја прикрие постоечката депресија.

Парадоксални реакции се можни со терапија со бромазепам. Овие вклучуваат, на пример, ексцитабилност, раздразливост, агресивно однесување, нарушувања на спиењето, самоубиство или халуцинации.

Бромазепам има примарен потенцијал за зависност. Постои ризик од развој на зависност дури и со дневно внесување неколку недели и исто така во опсег на терапевтски дози. Прекинувањето на терапијата со бромазепам може да предизвика симптоми на повлекување и повлекување кај пациенти. Симптоми на повлекување може да се појават и кога се префрлате на бензодиазепин со значително пократок полуживот на елиминација.

Терапија со бромазепам во високи дози и подолг временски период може да доведе до тешкотии во артикулацијата, несигурности при движење и одење.

Другите несакани ефекти на бромазепам се наведени подолу според нивната фреквенција.

Често:

Одвратност
Тешкотија во концентрацијата
Умор, поспаност
мрзеливост
Поспаност
Продолжено време на одговор
Главоболка (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози).

Ретки:

Зголемен апетит
Промени во сексуалните потреби
Респираторна депресија
Гадење (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Дијареа
Сува уста
Мускулна слабост (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Пад на крвниот притисок.

Многу ретко:

Алергиски реакции на кожата (осип, пруритус, уртикарија).

Несакани ефекти од непозната фреквенција:

Преосетливост
Анафилактичен шок
Ангиоедем
Емоционално амортизација (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Конфузија (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Намалена будност (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози)
Ограничена меморија
Злоупотреба на дрога
Диплопија (особено на почетокот на третманот и во поголеми дози)
Нистагмус
Срцева слабост вклучувајќи срцев удар
Хипотензија
Повраќање (особено на почетокот на третманот и во поголеми дози)
запек
Задржување на урина
Исцрпеност (особено на почетокот на третманот и со поголеми дози).

Интеракции

Фармакокинетски интеракции

Супстанциите што го инхибираат системот на цитохром P450 може да го зголемат дејството на бензодиазепините и агенсите слични на бензодиазепин.

Истовремена употреба на бромазепам и силни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до зголемување на нивото на бромазепам во плазмата. Инхибиторите на CYP3A4 (на пример, азолни антимикотици, протеазни инхибитори, некои макролиди) и бромазепам треба да се користат со претпазливост. Треба да се земе предвид значително намалување на дозата.

Истовремена употреба на циметидин и омепразол исто така може да ја смени потенцијата на бромазепам.

Фармакодинамички интеракции

Истовремената употреба на бромазепам и лекови со централно дејство може да доведе до меѓусебно интензивирање на седативните, респираторните и хемодинамичките ефекти. Ова се однесува на комбинацијата со следниве групи на активни супстанции:

Седативи, хипнотици, наркотични аналгетици, анестетици
Антипсихотици
Анти-епилептични лекови
Опиоиди
Анксиолитици
Седативни антихистаминици
Антидепресиви, додатоци на литиум.

Посебно внимание треба да се посвети на комбинацијата на бромазепам и лекови кои ја нарушуваат респираторната функција. Ова е особено точно за употреба кај постари лица.

Еуфоричниот ефект може да се зголеми со комбинирање со наркотични аналгетици. Со тоа се забрзува можниот развој на зависност.

Релаксирачкиот ефект може да се подобри со комбинирање со мускулни релаксанти. Ова е особено точно кај постари пациенти и при поголеми дози. Ризикот од паѓање се зголемува.

Видот и степенот на интеракции не може да се предвиди со сигурност кога бромазепам се користи истовремено со следниве групи на активни супстанции:

Централно дејствувачки антихипертензивни агенси
Бета блокатори
Срцеви гликозиди
Метилксантин
Контрацептивни средства.

Треба да се праша дали има соодветни долгорочни третмани. Ако е така, потребна е претпазливост, особено на почетокот на третманот.

Активната состојка бромазепам полека се излачува, така што можните интеракции сè уште може да се очекуваат дури и по прекинувањето на терапијата.

Контраиндикација

Преосетливост на бромазепам или на која било од другите состојки на соодветниот лек е контраиндикација.

Исто така, се применуваат и други контраиндикации:

Историја на зависности
Акутна интоксикација со алкохол, апчиња за спиење, лекови против болки и психотропни лекови
Мијастенија гравис
Тешка респираторна инсуфициенција
Синдром на апнеја при спиење
Тешка хепатална инсуфициенција.

Бременост/лактација

бременост

Бромазепам може да се користи само во текот на целата бременост, во исклучителни случаи, доколку е апсолутно потребно. Нема достапни клинички податоци за бремени жени изложени на бромазепам, но студии врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста.

Womenените во репродуктивна возраст на кои им е препишан бромазепам треба да се советуваат веднаш да контактираат со својот лекар ако сакаат да забременат или ако постои сомневање за бременост.

Некои епидемиолошки студии покажаа зголемен ризик од расцеп на непцето по земање терапевтски дози на бензодиазепини за време на бременоста. Деца родени од мајки кои земале бензодиазепини подолго време за време на бременоста, може да развијат физичка зависност и да имаат симптоми на повлекување во постпарталниот период.

Ако, од присилни причини, бромазепам се дава во високи дози за време на доцна бременост или породување, се очекуваат ефекти врз новороденото, како што се респираторна инсуфициенција, хипотермија, намалена мускулна напнатост, хипотензија и слабо пиење (синдром на флопи новороденче). Исто така, постојат извештаи за случаи на малформации и ментална ретардација на пренатално изложени деца по предозирање и труење со бензодиазепини.

Лактација

Доењето обично не се препорачува за време на терапијата со бромазепам. Бидејќи бензодиазепините се липофилни супстанции, тие можат да преминат во мајчиното млеко. Сепак, не се достапни студии за бромазепам. Покрај тоа, не е познато дали бромазепамот апсорбиран преку мајчиното млеко достигнува фармаколошки ефективни концентрации кај доенчето.

Способност за возење

Возење и управување со машини

Бромазепам има големо влијание врз способноста за возење и управување со машини. Седација, амнезија, намалена способност за концентрација и нарушена мускулна функција може негативно да влијаат на способноста за возење или употреба на машини. Ова се однесува во поголема мера заедно со алкохол или по недоволно спиење.