БУПРОПИОН ((ЕЛОНТРИЛ) ВО ДЕПРЕСИЈА - телеграма за лекови
Во САД, амфетамини традиционално се користат надвор од етикетата за третман на депресивни пациенти, и покрај незадоволителната состојба со податоците. Бупропион сличен на амфетамин (ВЕЛБУТРИН), кој е одобрен како антидепресив таму веќе 20 години, досега се користеше само во оваа земја како средство за престанок на пушење (ZYBAN, a-t 2000; 31: 59-60). Од април 2007 година, исто така, се најде на пазарот во Германија под името ЕЛОНТРИЛ за третман на депресивни епизоди. Бупропион (= амфебутамон) е хемиски различен од сите други антидепресиви, но е сличен на амфепрамон кој го потиснува апетитот (ТЕНУАТ итн.) И исто така е истражуван за третман на дебелина.
КАРАКТЕРИСТИКИ: Точниот механизам на дејствување е непознат. Бупропион е слаб инхибитор на норепинефрин и повторно прием на допамин.1 Во клинички релевантни дози, тој блокира само 22% до 26% од местата на врзување на допаминскиот транспортер.2 Во Германија, антидепресивот е одобрен како ретардиран препарат (XL) за еднаш дневно внесување од 150 mg или 300 mg. Во една студија3 Со СР препаратот, класифициран како биоеквивалентен, што треба да се користи двапати на ден, и двете дози се исти. Студиите не можат да ја одредат оптималната доза.4-ти
Бупропион се метаболизира во главниот активен метаболит преку CYP 2B6, но го инхибира CYP 2D6, што е релевантно за распаѓање на бројни антидепресиви и антипсихотици, меѓу другото. Исто така, се препорачува претпазливост во комбинација со валпроат (ОРФИРИЛ итн.), Што може да го инхибира метаболизмот на бупропион.1.4
КЛИНИЧКА ЕФЕКТИВНОСТ: Само 52-недела студија за одобрување5.6 објавено е против плацебо. Само учесниците кои реагирале на отворен бупропион осум недели, потоа ќе бидат распределени по случаен избор на 150 mg бупропион SR, форма со продолжено ослободување не е одобрена во Германија или плацебо двапати на ден. Само 12% (103 од 828) ја завршиле студијата. Стапка на релапс од 52% се пресметува за плацебо и 37% за бупропион.5.6 Бидејќи се вклучени само одговорите за бупропион, дизајнот на повлекување има неповолност кај корисниците на плацебо и, покрај тоа, околу една третина од учесниците под плацебо (32%) и бупропион (36%) се „изгубени“, ја повлекуваат својата согласност и сл. И очигледно не се следат,7-ми резултатот не е значаен. Од три понатамошни студии релевантни за одобрување8.9, Сепак, кои не се објавени, две се негативни во однапред дефинираната примарна крајна точка. Ова одговара на вообичаената состојба за антидепресивите: За да се добијат доволно позитивни студии за одобрување, мора да се изврши повеќе студии (a-t 2005; 36: 45-6).
ИНТЕРФЕРЕНЦИЈА: Слично на трицикличните антидепресиви, бупропион често предизвикува сува уста (17%), запек (10%) и заматен вид (3%).1 Опишано е и нарушено мокрење и пораст на крвниот притисок. Слично на селективните инхибитори на навлегување на серотонин (SSRI), гастроинтестинални поплаки како гадење (13%) и психолошки нарушувања како возбуда (3% до 12%),10 Се очекува „централна нервна стимулација“ (2%), вознемиреност (5%) и нарушувања на спиењето (11%).1 Главоболката влијае на 26%, тинитус најмалку 6%.1 Слабеењето е типично за супстанциите слични на амфетамин: 14% од учесниците во студиите за третман на депресија ослабуваат повеќе од 2 кг.1 Секој десетти корисник на бупропион ја прекинува терапијата поради негативни ефекти, 2% поради осип.1
Според постарите слаби студии12-16 (претежно со невалидирани записи) и понови изданија, исто така, спонзорирани од компанијата14.15 се вели дека бупропион влијае на сексуалната функција помалку од SSRI. Од друга страна, ризикот од напади со дневно внесување до 450 мг не-ретардиран препарат е 0,4% до четири пати поголем од другите антидепресиви.1 Дури и во дози помеѓу 450 мг и 600 мг на ден, на пример кога пациентите ја надополнуваат заборавената доза, инциденцата на напади се зголемува скоро десет пати.1 Инциденцата на напади од 0,1% (3 од 3,094) пресметана со СР препаратот (до 300 мг на ден) не ни изгледа значајно, бидејќи најмалку тројца други корисници со напади не се сметаат заради критериуми за исклучување.16
При домашна проценка, самоубиственото однесување е нумерички почеста кај депресивни пациенти со бупропион отколку кај плацебо и компаративни лекови како што се SSRI (7 од 3.179 наспроти 2 од 2.310, 7 од 1.310 наспроти 3 од 1.266).17-ти
ТРОШОЦИ: Врз основа на дневна доза од 150 мг, бупропион (ЕЛОНТРИЛ) чини 39 € месечно, приближно исто како и оригиналниот ЦИПРАМИЛ циталопрам (42 €, на 20 мг на ден), но трипати повеќе од генерички циталопрам (на пример, ЦИТАЛОПРАМ ТАД: 13 €) и околу двојно повеќе од амитриптилин (АМИТРИПТИЛИН ДУРА: 17 €, САРОТИ: 18 €, со двојно 75 мг на ден).
Бупропион сличен на амфетамин (ЕЛОНТРИЛ) исто така е одобрен во Германија за третман на депресивни епизоди од април 2007 година.
Состојбата на податоците е незадоволителна: три од четирите студии релевантни за одобрување, вклучително и две негативни студии, не се објавени. Објавената долгорочна студија со поинаква ретардација од онаа што сега е одобрена (СР наместо XL) не е убедлива поради недостатоци во дизајнот, високи стапки на напуштање и очигледно недостаток на следење.
Бупропион веќе го привлече вниманието како агент за откажување од пушење поради напади и смртни случаи (a-t 2002; 33: 47-8). Главоболки, несоница, возбуда и губење на тежината се чести.
Ние советуваме против очигледно слабите и богати со несакани ефекти псевдо-иновации.