Депакин антиконвулзив кој се користи за лекување на епилепсија
Депакин (натриум валпроат) е антиконвулзивен лек што се користи за лекување на епилепсија. Според статистичките податоци на Светската здравствена организација, преваленцата на епилепсија во развиените земји е 1-2%. Во отсуство на соодветни терапевтски мерки, овие пациенти развиваат такви ментални нарушувања како илузии, халуцинации, дисфункција, итн.

Ако пациентот го добие вистинскиот третман, тој останува, всушност, полноправен член на општеството, барајќи работа, прилагодена и просперитетна личност. За земјите од поранешната Унија, постои недостаток на навремена дијагноза на епилепсија поврзана со необјаснета прогресија на болеста (без напади).
Проблемот е што во нашата земја, пациентите кои страдаат од епилепсија треба да се набудуваат кај психијатри (во овој случај, улогата на стигмата и јавниот фактор на цензура). Во исто време, во арсеналот на современ лекар, постојат ефективни средства за лекување на епилепсија. Еден таков лек е Депакин од Санофи-Синтелабо.
Се користи во многу земји и го препорачува Меѓународната антиепилептична лига. Лекот ја намалува ексцитабилноста на моторните кортикални површини на кортексот и исто така го зголемува прагот на конвулзивна подготовка. Во исто време, пациентите го подобруваат расположението и психо-емоционалната состојба.
Валпроична киселина, активната состојка во лекот, брзо и целосно се апсорбира во дигестивниот тракт, што обезбедува висока биорасположивост (93. Важно е дека максималната концентрација на активни компоненти во крвта е 1-3 часа по администрацијата. на лекот е во рок од 8 до 20 часа. Елиминацијата од телото се изведува преку бубрезите.
Режимот на дозирање со Депакин е индивидуален. Множеството на прием е 2-3 пати на ден. Оптималното време за прием е со оброкот. За време на бременост и лактација, се препорачува да не земате Депакин. Со хепатална дисфункција Депакин е контраиндициран, со бубрежна дисфункција, треба да се внимава особено при препишувањето на лекот. Потребна е претпазливост и кај пациенти со патолошки изменета формулација на крв. Кај луѓе кои земаат други антиепилептични лекови, Депакин треба да се започне без никакви проблеми, следејќи го принципот на постепено зголемување на дозата и достигнувајќи клинички ефективна доза, не порано од крајот на втората недела од терапијата со лекови. Следува укинување на други антиепилептични лекови.
Фармакологија Депакин
Депакин е антиепилептичен агенс. Се смета дека механизмот на дејствување е поврзан со зголемување на ГАБА во централниот нервен систем, што се должи на инхибиција на ГАБА трансаминазата, како и на намалување на повторното навлегување на ГАБА во мозочните ткива. Ова очигледно доведува до намалување на возбудливоста и конвулзивна подготовка на моторните области на мозокот. Промовира подобрување на менталната состојба и расположението на пациентите.
Фармакокинетика на Депакин
Валпроичната киселина брзо и скоро целосно се апсорбира од дигестивниот тракт, биорасположивоста се проголта околу 93%. Потрошувачката на храна не влијае на степенот на апсорпција. Cmax во крвната плазма се постигнува по 1-3 часа. Терапевтската концентрација на валпроична киселина во крвната плазма е 50-100 mg/l. Нивото на концентрација во цереброспиналната течност е во корелација со големината на неврзаната протеинска фракција. Валпроична киселина продира во плацентарната бариера, излачувана во мајчиното млеко.
Лекот се метаболизира со глукуронидација и оксидација во црниот дроб.
Валпроична киселина (1-3%) и нејзините метаболити се излачуваат преку бубрезите. Т 1/2 за монотерапија е 8-20 часа. Кога се комбинира со други лекови, Т1/2 може да биде 6-8 часа како резултат на индукција на метаболички ензими.
Дозирање Депакин
За орална администрација кај возрасни и деца со тежина поголема од 25 кг, почетната доза е 10-15 мг/кг на ден. Тогаш дозата постепено се зголемува за 200 mg/ден со интервал од 3-4 дена за да се добие клинички ефект. Просечната дневна доза е 20-30 мг/кг.
Фреквенцијата на прием е 2-3 пати на ден за време на оброците.
Максимални дози: кога се администрира орално кај возрасни и деца со тежина поголема од 25 кг, максималната доза е 50 мг/кг на ден. Користење во дози повисоки од 50 mg/kg/ден е можно под мониторинг на валпроат во крвната плазма. При плазматска концентрација поголема од 200 mg/l, дозата на валпроична киселина треба да се намали.
Правци
Депакин е индициран за администрација во следниве случаи:
- епилептични напади: генерализирани, фокални со едноставни и сложени симптоми, мали.
- конвулзивен синдром со органски мозочни заболувања.
- нарушувања во однесувањето поврзани со епилепсија.
- психоза со биполарен тек, што не може да се третира со лекови од литиум или други лекови.
- конвулзии кај деца.
Контраиндикации
Депакин е контраиндициран во следниве случаи:
- дисфункции на црниот дроб и панкреасот,
- хеморагична дијатеза,
- акутен и хроничен хепатитис,
- порфирија;
- зголемена чувствителност на валпроична киселина.
Администрација за време на бременост и лактација
Администрација за време на бременоста не се препорачува. Треба да се има на ум дека валпроичната киселина може да предизвика разни дефекти при раѓање, особено спина бифида.
Валпроичната киселина се излачува во мајчиното млеко. Постојат извештаи дека концентрациите на валпроат во мајчиното млеко биле 1-10% од мајчината плазматска концентрација. За време на лактацијата, апликацијата е можна во случаи на крајна потреба.
На жените во репродуктивна возраст за време на периодот на лекување им се препорачува да користат сигурни методи на контрацепција.