Дезогестрел - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Дезогестрелот е активна состојка за хормонална контрацепција (пилула). Тоа е вештачки прогестин од 3-та генерација кој се користи во мини апчиња без естроген.

апликација

Дезогестрелот е контрацепција. Активната состојка е особено погодна за жени кои не сакаат или не смеат да земаат естрогени за контрацепција. Покрај тоа, активната состојка е погодна и за жени кои дојат, бидејќи не влијае на производството на млеко.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Дезогестрелот спаѓа во фармакотерапевтската група на хормонски контрацептиви за системска употреба. Дезогестрелот е прогестоген и неговиот контрацептивен ефект е првенствено преку два механизма:

Дезогестрелот ја потиснува овулацијата
Активната состојка ја зголемува вискозноста на цервикалниот мукус.

Инхибицијата на овулацијата се постигнува од првиот циклус на внесување. Во една студија, овулацијата продолжи во просек 17 дена по одвикнувањето. Во оваа студија, дезогестрел се земал два циклуса.

Фармакокинетика

Активната состојка дезогестрел брзо се апсорбира по ингестијата и се претвора преку хидроксилација и дехидрогенација во активен метаболит етоногестрел, чија апсолутна биорасположивост е 70%. Максималното ниво на серум се постигнува по околу 1,8 часа.

Етоногестрел е врзан за 95-99% со серумските протеини, главно со албуминот.

Метаболизмот на етоногестрел се јавува првенствено преку изоензимот на цитохром P450 (CYP3A). Полуживотот на елиминација е 30 часа. Нема разлика помеѓу единечна и повторена употреба. Стабилна состојба се постигнува по 4 до 5 дена.

Етоногестрел и неговите метаболити се излачуваат или како слободни стероиди или конјугати. Се излачува преку урината и изметот во сооднос од 1,5: 1.

Етоногестрелот се излачува во мајчиното млеко. Односот млеко/серум е 0,37-0,55. Со проценет дневен внес на млеко од 150 ml/kg/ден, доенчето конзумира 0,01-0,05 μg.

дозирање

Таблетата Дезогестрел од 75 µg треба да се зема во исто време секој ден. Првата таблета се пие на првиот ден од менструацијата, а потоа се зема една таблета на секои 24 часа. Кога ќе се потроши пакет со блистер, новиот пакет со блистер започнува веднаш следниот ден.

Започнете со употреба на дезогестрел

Нема претходна хормонална контрацепција (во изминатиот месец):

Треба да започнете да земате таблети на првиот ден од менструацијата. Можно е да се започне со земање на 2-5 дена, но се препорачува да се користи дополнителен метод на контрацепција во првите 7 дена.

По завршувањето на бременоста во првиот триместар:

Ако бременоста заврши во првиот триместар, се препорачува веднаш да започнете да ја земате. Употребата на дополнителен метод на контрацепција не е потребна.

По породувањето или завршувањето на бременоста во вториот триместар:

Може да се започне на кој било ден помеѓу 21 и 28 ден по породувањето или прекинувањето на бременоста во вториот триместар. Ако таблетата започне подоцна, се препорачува да се користи метод на бариера до крајот на првите 7 дена од земањето таблети. Меѓутоа, ако сексуалниот однос е веќе извршен, или мора да се исклучи бременоста пред почетокот на администрацијата или да се чека првата менструација.

Почнување да се користи дезогестрел при преминување од други методи на контрацепција

Префрлување од комбинирана хормонална контрацепција (комбинирана орална контрацепција, вагинален прстен или трансдермална лепенка):

Дезогестрелот по можност треба да се започне на ден по земањето на последната таблета од претходната комбинирана орална контрацепција или на денот кога ќе се отстрани вагиналниот прстен или трансдермалниот лепенка. Во овие случаи не е потребно да се користи дополнителен метод на контрацепција. Може да се започне најдоцна на ден по вообичаеното без таблети, без лепенки или без прстен или по плацебо интервалот на претходната комбинирана хормонална контрацепција. Во овој случај, сепак, се препорачува дополнителна употреба на метод на бариера во првите 7 дена.

Префрлување од чисто препарат заснован на прогестоген:

Секој ден може да се префрлате од минипил, од имплант или интраутерински систем што ослободува прогестоген на денот на отстранување и од препарат за инјекции на денот на следната инјекција како резултат на таблета дезогестрел.

Што да направите ако заборавите да земете таблета

Сигурноста на контрацепцијата може да се намали ако не се почитува дневниот внес. Ако дозата се пропушти помалку од 12 часа, дозата треба да се земе веднаш, а следната доза во вообичаеното време. Ако повеќе од 12 часа, треба да се користи дополнителен метод на контрацепција во следните 7 дена. Бременоста треба да се разгледа ако таблетите биле пропуштени во текот на првата недела по започнувањето на првата доза и сексуален однос без понатамошна контрацепција да се случил во недела пред пропуштената доза.

Однесување во случај на поплаки од гастроинтестиналниот тракт

Во тешки гастроинтестинални поплаки, апсорпцијата може да биде нецелосна и треба да се користат дополнителни методи на контрацепција.
Ако повраќање се појави во рок од 3-4 часа по земањето на таблетата, една таблета треба да се земе веднаш, а следната таблета во вообичаеното време, ако е можно.

Следење на апликацијата

Треба да се исклучи бременоста пред да се препише дезогестрел. Треба да се разјаснат и нарушувањата на циклусот, како што се олигоменореја или аменореа. Интерменструално крварење може да се појави и со редовна употреба на дезогестрел. Ако крварењето се јавува многу често и многу неправилно, треба да се разгледа друг метод на контрацепција. Може да се исклучи органска причина. Во случај на аменореа, треба да се разјасни дали таблетите се земале редовно и, доколку е потребно, треба да се спроведе тест за бременост. Дезогестрел треба да се прекине ако се појави бременост.
Womenените треба да бидат предупредени дека дезогестрелот не штити од сексуално преносливи болести, особено ХИВ (СИДА).

Специјални групи на пациенти

Нема податоци за безбедноста и ефикасноста на дезогестрел кај пациенти со бубрежно оштетување.

Дисфункција на црниот дроб:

Употребата на дезогестрел кај жени со сериозно оштетување на црниот дроб не е индицирана бидејќи метаболизмот на дезогестрел може да биде нарушен.

Деца и адолесценти:

Нема податоци за безбедноста и ефикасноста на дезогестрел кај адолесценти под 18 години.

Несакани ефекти

Најчесто пријавени несакани реакции во клиничките испитувања биле нарушувања во крварењето. Други вообичаени несакани ефекти на дезогестрел беа нарушувања на менструацијата и гастроинтестинални поплаки, како и главоболка, раздразливост, нервоза и чувство на напнатост или болка во градите. Едем и несакано зголемување на телесната тежина се исто така несакани ефекти на дезогестрел.

Несаканите ефекти се наведени подолу според нивната фреквенција:

Често:

Променето расположение, депресивно расположение, намалено либидо
главоболка
гадење
акни
Болка во градите, нередовно крварење, аменореа
Зголемување на телесната тежина.

Повремено:

Вагинални инфекции
Тешкотија при носење контактни леќи
Повраќај
Губење на косата
Дисменореја, цисти на јајниците
замор.

Ретки:

Осип, уртикарија, еритема нодозум.

Интеракции

Ефект на други лекови врз дезогестрел

Лековите што предизвикуваат микрозомални ензими и со тоа доведуваат до зголемен клиренс на половите хормони може да предизвикаат интеракции. Интеракциите вклучуваат пробивно крварење и/или неуспех на дејството на контрацепција.

Супстанции кои го зголемуваат клиренсот на контрацептивни хормони (намалена ефикасност на контрацепција поради индукција на ензими) вклучуваат:.

Барбитурати
Босентан
Карбамазепин
Фенитоин
Примидон
Рифампицин
Ефавиренц
Ова исто така може да вклучува: фелбамат, грисеофулвин, оксарбазепин, топирмат, рифабутин и препарати што содржат кантарион.

Истовремена употреба на хормонални контрацептиви и многу комбинации на инхибитори на ХИВ протеаза (на пр. Ритонавир, нелфинавир) и ненуклеозидни инхибитори на реверс транскриптаза (на пр. Невирапин) и/или комбинации на лекови против вирусот на хепатит Ц (на пр. Боцепревир, телапревир ) може да ги зголеми или намали плазматските концентрации на прогестини.

Истовремената употреба на силни и умерено силни CYP3A4 инхибитори може да доведе до зголемување на серумската концентрација на гестагени. Зафатените лекови се на пример:

Ефект на дезогестрел врз други лекови

Дезогестрел и други хормонски контрацептиви можат да влијаат на метаболизмот на други лекови. Концентрацијата во плазмата и ткивото на другите лекови може да се зголеми или намали, на пример, во случај на циклоспорин. Вториот е случај со ламотригин, на пример.

Контраиндикација

Контраиндикации за употреба на дезогестрел се:

Преосетливост на активната состојка или другите компоненти на соодветните препарати
Активни венски тромбоемболиски заболувања
Претходна или постоечка тешка болест на црниот дроб до нормализирање на вредностите на функцијата на црниот дроб
Постоечки или осомничени малигни тумори зависни од сексуален хормон
Необјаснето крварење од вагината.

Бременост/лактација

Дезогестрел не е индициран за време на бременоста. Ако се појави бременост при употреба на дезогестрел, препаратот треба да се прекине. Широките епидемиолошки студии не покажаа ниту зголемен ризик од малформации кај деца чии мајки земале комбинирани орални контрацептиви пред бременоста, ниту ако биле земени ненамерно за време на раната бременост.

Дезогестрелот не влијае на количината или квалитетот на мајчиното млеко. Мали количини на активна состојка преминуваат во мајчиното млеко. Ова значи дека новороденчето може да апсорбира 0,01-0,05 µg етоногестрел на кг телесна тежина и ден, претпоставувајќи внес на млеко од 150 ml/kg на ден.

Дезогестрел е индициран за контрацепција. Дезогестрелот мора да се прекине доколку се посакува бременост. Во клиничка студија во која учесниците ја земале активната состојка во период од 2 циклуси, овулацијата продолжила во просек по 17 дена откако престанале да земаат дезогестрел.

Способност за возење

Дезогестрелот нема никакво или занемарливо влијание врз способноста за возење и управување со машини.

Понатамошни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните информации за професионалци.