Дифлукан 10 mgml прашок за орална суспензија Резиме на карактеристиките на производот - Бидете здрави
2. КВАЛИТАТИВЕН И КВАНТИТАТИВЕН СОСТАВ
По реконституцијата, 1 ml орална суспензија содржи 10 mg флуконазол.
Помошни состојки со познат ефект: секој мл реконституирана суспензија содржи 0,58 g сахароза.
За целосен список на ексципиенси, видете дел 6.1.
Прашок за орална суспензија
Прашок за орална суспензија од бела до бела, што по реконституцијата резултира со суспензија со бела до бела, бело-бело, со вкус на портокал.
4. КЛИНИЧКИ ПОДАТОЦИ
4.1 Терапевтски индикации
Дифлукан (флуконазол) е индициран за третман на следниве габични инфекции (види дел 5.1).
Дифлукан е индициран кај возрасни за третман на:
Криптококен менингитис (види дел 4.4).
Кокцидиодомикоза (види дел 4.4).
Candid мукозна кандидијаза, вклучувајќи орофарингеална, хранопроводна кандидијаза, кандидијаза и хронична кожна и мукозна кандидијаза.
Хронична атрофична орална кандидијаза (стоматитис поради протези) ако хигиената на забите или локалното лекување не е доволно.
Candid Вагинална кандидијаза, акутна или периодична, кога не е индициран локален третман.
Balan Баланитис на кандидијаза кога не е индициран локален третман.
Дерматомикози вклучувајќи tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor и инфекции на кожата со Трчај, кога е индициран системски третман.
Тинеа унигиниум (онихомикоза) кога други лекови не се индицирани.
Дифлукан е индициран кај возрасни за да се спречи:
Повторувања на криптококен менингитис кај пациенти со висок ризик од повторна појава.
Повторувања на орофарингеална или езофагеална кандидијаза кај пациенти со СИДА со висок ризик од релапс.
Намалување на инциденцата на рекурентна вагинална кандидијаза (со минимум 4 епизоди годишно)
Infections Инфекции со кандида кај пациенти со продолжена неутропенија (како што се пациенти со хематолошки неоплазми третирани со хемотерапевтски агенси или пациенти со трансплантација на хематопоетски матични клетки (види дел 5.1).
Дифлукан е индициран за новороденчиња, доенчиња, мали деца, доенчиња и адолесценти на возраст од 0 до 17 години:
Дифлукан се користи во третман на мукозна кандидијаза (орофарингеална, хранопровод), инвазивна кандидијаза, криптококен менингитис и за профилакса на кандидијални инфекции кај имунокомпромитирани пациенти. Дифлукан може да се користи како третман за одржување за да се спречи повторување на криптококен менингитис кај деца со висок ризик од релапс (види дел 4.4).
Третманот може да се воведе пред да се открие резултатот од културите или другите лабораториски анализи; сепак, штом овие резултати станат достапни, антиинфективниот третман ќе се прилагоди соодветно.
Треба да се земат предвид препораките на официјалните упатства за соодветна употреба на антифунгални лекови.
Дифлукан Позологија и начин на администрација
Дозата на флуконазол треба да се утврди според природата и сериозноста на габичната инфекција. Третманот на инфекции кои бараат повеќе дози треба да се продолжи се додека клиничките параметри или резултатите од лабораториските истражувања не покажат дека активната габична инфекција е запрена. Недоволниот третман може да доведе до повторување на активната инфекција.
Терапевтски индикации Доза Времетраење на третманот
криптококоза - Третман на менингитис
Општо, најмалку 6-8 недели.
Кај тешки инфекции, дневната доза може да се зголеми на 800 mg.
- Терапија за одржување за спречување на релапси во криптококен менингитис кај пациенти со висок ризик од релапс.
200 mg на ден Неограничено, користејќи доза од 200 mg на ден
кокцидиоидомикоза 200 mg - 400 mg 11 месеци до 24 месеци или повеќе, во зависност од пациентот. Дози од 800 mg на ден може да се дадат за одредени инфекции и особено за нарушувања на менингите.
Општо, препорачаното времетраење на третманот за кандидијаза е 2 недели по првиот негативен резултат на крвни култури и по исчезнувањето на знаците и симптомите на кандидијаза.
Терапевтски индикации Доза Времетраење на третманот
Третман на мукозна кандидијаза
- Орофарингеална кандидијаза Доза на полнење: 200 mg до 400 mg на Ден 1.
7-21 дена (до ремисија на орофарингеална кандидијаза). Третманот може да се продолжи подолго време кај пациенти со сериозно нарушен имунитет.
- Кандидијаза на хранопроводот Доза на полнење:
200 мг до 400 мг на ден 1.
14-30 дена (до ремисија на кандидијаза на хранопроводот). Третманот може да се продолжи подолго време кај пациенти со сериозно нарушен имунитет.
- Кандидурија 200 mg - 400 mg на ден
Третманот може да се продолжи подолго време кај пациенти со сериозно нарушен имунитет.
- Хронична кожна мукозна кандидијаза 50 mg - 100 mg на ден
Третманот може да се продолжи за подолги периоди во зависност од тежината на инфекцијата, како и од имунолошката депресија и инфекцијата во позадина.
Спречување на повторувања на мукозна кандидијаза кај пациенти со СИДА со висок ризик од релапс
- Орофарингеална кандидијаза 100 mg - 200 mg на ден или 200 mg 3 пати неделно
Неограничен кај пациенти со хронична имунолошка депресија
- Езофагеална кандидијаза 100 mg - 200 mg на ден или 200 mg 3 пати неделно
- Третман и профилакса на рекурентна вагинална кандидијаза (4 или повеќе епизоди годишно)
150 mg на секои 3 дена, вкупно 3 дози (ден 1, 4 и 7) проследено со неделна доза на одржување од 150 mg
Доза на одржување: 6 месеци.
дерматомикоза - тинеа педис,
- инфекции со трча 150 mg еднаш неделно или 50 mg еднаш на ден за 2 до 4 недели; ако tinea pedis
третманот може да трае до 6 недели.
300 mg - 400 mg еднаш неделно
Терапевтски индикации Доза Времетраење на третманот
50 mg еднаш на ден Времетраење на третманот: 2 до 4 недели
150 мг еднаш неделно
Третманот треба да се продолжи се додека не се замени заразениот нокт (додека не порасне незаразениот лак). Растот на ноктите на рацете и нозете обично се јавува за 3 до 6 месеци, соодветно за 6 до 12 месеци.
Сепак, стапката на раст може многу да варира помеѓу поединци и со возраста. По успешното лекување кај долгорочни хронични инфекции, ноктите понекогаш може да останат обезличени.
Спречување на инфекции со кандида кај пациенти со продолжена неутропенија
200 mg - 400 mg Третманот треба да започне неколку дена пред очекуваниот почеток на неутропенија и да се продолжи 7 дена по закрепнувањето од неутропенија откако бројот на неутрофили се зголемува за над 1000 клетки на mm3.
Специјални групи на пациенти
Дозите ќе се прилагодат според бубрежната функција (види дел. Пациенти со бубрежно оштетување).
Пациенти со бубрежно оштетување
Не е потребно прилагодување на дозата за третман со единечна доза.
Кај пациенти со бубрежно оштетување (вклучително и деца и адолесценти) кои примаат повеќе дози на Дифлукан, почетната доза на вчитување од 50 до 400 мг може да се даде врз основа на препорачаната дневна доза. По оваа почетна доза на вчитување, дневните дози, според терапевтските индикации, ќе ги следат индикациите во табелата:
Клиренс на креатинин (ml/min)
Процент на препорачана доза
> 50 100% 1/10) се главоболка, болки во стомакот, дијареја, гадење, повраќање, зголемена серумска аланил аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза и минлив осип.
Следниве несакани ефекти се забележани и пријавени за време на третманот со Дифлукан, како што следува: многу чести (/1/10); заеднички (/1/100 и) Критички вредности кои не се поврзани со видовите А.
Флуконазол 2/4 IE - 2/4 2/4 2/4
A = Не-видни вредности на праг, кои беа утврдени главно врз основа на податоците на FC/FD и се независни од дистрибуциите на MIC за одредени видови. Се користи само за видови кои немаат специфични вредности на праг.
- = Не се препорачува тестирање на чувствителност, бидејќи видовите не се чувствителни на третман со овој лек.
IE = Нема доволно докази дека предметните видови се чувствителни на третман со овој лек.
5.2 Фармакокинетски својства
Фармакокинетските својства на флуконазолот се слични за орална и интравенска администрација.
По орална администрација, флуконазолот добро се апсорбира, а концентрациите во плазмата (системска биорасположивост) се над 90% од интравенските концентрации. На оралната апсорпција не влијае истовремено земање храна. Максималните концентрации во плазмата во услови на гладување се јавуваат помеѓу 0,5 и 1,5 часа по администрацијата.
Концентрациите во плазмата се пропорционални на администрираната доза. 90% плазма концентрации во стабилна состојба се добиваат по 4-5 дена од единечна дневна доза.
Администрација на доза на вчитување (на првиот ден), двојно поголема од дневната доза, овозможува да се добие плазматска концентрација од 90% од концентрацијата на рамнотежа почнувајќи од 2-ри ден.
Очигледниот волумен на дистрибуција е приближно оној на вкупната вода во телото. Процент на врзување
на плазматскиот протеин е низок (11-12%).
Флуконазолот е добро распореден во сите проучени телесни течности. Концентрациите на флуконазол во плунката и спутумот се слични на плазматските концентрации. Кај пациенти со габичен менингитис, концентрацијата на флуконазол во CSF е приближно 80% од плазматската концентрација.
На кожно ниво, во рожницата на слојот, дермисот, епидермисот и потните жлезди, се добиваат високи концентрации на флуконазол, повисоки од плазматските концентрации. Флуконазолот се акумулира во роговиден слој. Во доза од 50 mg еднаш на ден, концентрацијата на флуконазол по 12 дена беше 73 g/g, а на 7 дена по прекинот на третманот концентрацијата сè уште беше 5,8 g/g. Во доза од 150 mg еднаш неделно, концентрацијата на флуконазол во рожницата на слојот на ден 7 беше 23,4 g/g, а за 7 дена по втората доза сè уште беше 7,1 g/g.
Концентрацијата на флуконазол во ноктите, по 4 месеци администрација од 150 mg еднаш неделно, беше 4,05 g/g кај здрави нокти и 1,8 g/g кај погодените нокти; флуконазолот сè уште можеше да се мери во ноктите 6 месеци по прекинувањето на третманот.
Флуконазолот се метаболизира во мала мера. Само 11% од радио означената доза се излачува во урината како метаболити. Флуконазолот е селективен инхибитор на изоензимите на CYP2C9 и CYP3A4 (види дел 4.5). Флуконазолот е исто така инхибитор на изоензимот CYP2C19.
Средниот полуживот во плазмата е приближно 30 часа. Главниот пат на екскреција е бубрежна, приближно 80% од администрираната доза се излачува непроменета во урината. Клиренсот на флуконазол е пропорционален на креатининот. Нема докази за циркулирачки метаболити.
Долгиот полуживот е рационална основа за единечна доза за вагинална кандидијаза и единечна доза на ден или недела за други индикации.
Фармакокинетика кај пациенти со бубрежно оштетување
Кај пациенти со тешко бубрежно оштетување (GFR)