Дијазепам - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка диазепам се користи за лекување на физичка и психолошка напнатост и возбуда. Дијазепам се користи и за подготовка на анестезија. Дијазепам е еден од бензодиазепините.

апликација

Активната состојка диазепам се користи за лекување на физичка и психолошка напнатост и возбуда. Овие вклучуваат, на пример, анксиозни нарушувања (орална употреба), но исто така и акутни состојби на анксиозност, како што се оние што следат срцев удар (парентерална употреба). Дијазепам се користи и за подготовка на анестезија пред дијагностички или хируршки интервенции.

Поради својот долготраен ефект, диазепамот се користи само против нарушувања на спиењето, доколку е посакуван и смирувачки ефект во текот на денот. Покрај тоа, диазепам треба да се користи само за ограничено време како помагало за спиење.

Дијазепам не се користи само во третманот на ментални немири. Области на примена за ефект на релаксација на мускулите се итна помош за одредени епилептични напади (напади на големи злосторства, исто така превентивни), како и конвулзии на треска кај деца и тешки мускулни грчеви, како што е труење со тетанус, на пример.
Покрај тоа, диазепам се дава интравенски како противотров за интоксикација со хлорокин.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Дијазепам спаѓа во групата на бензодиазепини. Има анти-вознемиреност, релаксирачки мускули, спазмолитично и смирувачко дејство. Дијазепам го подобрува ефектот на сопствениот невротрансмитер на организмот, гамаимонобутерна киселина (ГАБА), кој ја регулира ексцитабилноста на нервните клетки. За да го направите ова, диазепамот се врзува агонистички со рецепторите на ГАБА-А. Како резултат, повеќе јони на хлорид се влеваат во клетката. Ова доведува до зголемена тензија на клеточната мембрана и намалена ексцитабилност на клетката. Дијазепам, на пример, ја намалува невронската возбуда. Од една страна, психолошките симптоми како што се немир или страв стивнуваат. Од друга страна, напнатите и/или тесните мускули се релаксираат.

Фармакокинетика

Дијазепам работи брзо и трае од 24 до 48 часа. Покрај тоа, производите за распаѓање на активната состојка може да имаат седативно дејство до 80 часа по употребата. Ова го прави диазепамот еден од долготрајните бензодиазепини. Дијазепамот главно се распаѓа во црниот дроб. Ова исто така произведува фармаколошки активни метаболити Н-десметилдијазепам (нордазепам), темазепам и оксазепам, кои се појавуваат во урината како глукурониди.

дозирање

Орално голтање

Дозирањето е од 5 до 10 mg на ден. По можност треба да се зема навечер, а не на полн стомак, бидејќи тоа може да го одложи почетокот на дејството. На крајот на терапијата, дозата треба да се намали.

Супозитории

Дозата е 10 mg еднаш на ден.

Понатамошни дози, исто така и за други формулации, може да се најдат во соодветните технички информации.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти на диазепам се типични за групата лекови на бензодиазепин. Колку е поголема дозата, толку е поголема веројатноста за несакани ефекти, сето тоа се должи на централниот ефект на амортизација. Најчестите несакани ефекти на диазепам се нарушени когнитивни способности, вклучително и оштетени реакции. Вртоглавица, главоболки, зголемен ризик од падови или гастроинтестинални поплаки и сува уста се несакани ефекти на амортизацискиот ефект врз централниот нервен систем. Посериозните негативни ефекти на диазепам вклучуваат проблеми со дишењето, пад на крвниот притисок, бавно отчукување на срцето (до срцев застој) и дисфункција на мочниот меур со задржување на урина или инконтиненција.

Интеракции

Оксидативната деградација на дијазепамот се јавува преку изоензимите на цитохром P450 CYP2C19 и CYP3A. Лековите што се користат истовремено со активни состојки, кои исто така се подлоги на споменатите ензими, можат, кога се користат истовремено со диазепам, да го засилат и продолжат неговото седативно дејство. Овие вклучуваат:

Истовремената употреба на дијазепам со следниве лекови може да доведе до заемно засилување на седативните, респираторните и хемодинамичките ефекти:

Седативи, хипнотици, наркотични аналгетици, анестетици
Невролептици
Анти-епилептични лекови
Анксиолитици
антихистаминици за смирување
Антидепресиви, додатоци на литиум
4-хидроксибутанонска киселина (натриум оксибат)
Инхибитори на ХИВ протеаза

Понатамошни интеракции се јавуваат во комбинација со следниве лекови и класи на лекови:

Мускулни релаксанти (ефектот се зголемува со дијазепам)
Теофилин (во ниски дози го откажува седативниот ефект на диазепам)
Леводопа (ефектот е инхибиран од диазепам)
Фенобарбитал, фенитоин (може да го забрза метаболизмот на диазепам)

Поради бавното распаѓање на дијазепамот, можни интеракции може да се појават дури и по прекин на третманот со дијазепам. Кај пациенти кои примаат долготрајна терапија со други лекови, како на пр B. антихипертензивни агенси со централно дејство, β-блокатори, антикоагуланси или срцеви гликозиди, видот и степенот на интеракции не можат со сигурност да се проценат.

Контраиндикација

Активната состојка диазепам не смее да се користи во следниве случаи:

Преосетливост на дијазепам или други бензодиазепини
Историја на зависност (алкохол, дрога, дрога)
акутен алкохол, апчиња за спиење, лекови против болки и психотропни лекови (невролептици, антидепресиви, литиум)
Мијастенија гравис
тешка респираторна инсуфициенција
Синдром на апнеја при спиење
тешка хепатална инсуфициенција
Новороденчиња и доенчиња на возраст до 6 месеци

Бременост/лактација

Дијазепам треба да се користи за време на бременоста само ако е јасно назначен. Дијазепам не треба да се дава во високи дози и не подолг временски период.
Дијазепам ја преминува плацентата, се акумулира во феталниот оддел и може да достигне три пати поголема од мајчината серумска концентрација во крвта на новороденчето.
Ризикот од малформации по употребата на терапевтски дози на бензодиазепини во рана бременост се чини дека е мал. Сепак, некои епидемиолошки студии покажаа зголемен ризик од расцеп на непцето. Исто така, постојат извештаи за случаи на малформации и ментална ретардација на пренатално изложени деца по предозирање и труење со бензодиазепини.
Децата родени од мајки кои примале бензодиазепини подолго време или во високи дози за време на бременоста, можат да развијат физичка зависност и да имаат симптоми на откажување по породувањето. Употребата за време на породувањето може да доведе до појава на „синдром на флопи новороденче“.

Дијазепам не треба да се користи за време на доење затоа што преминува во мајчино млеко и се метаболизира многу побавно кај новороденчињата отколку кај децата или возрасните. Ако постои привлечна индикација, треба да се изврши доење.

Навестувања

Светската здравствена организација (СЗО) го оцени диазепамот како ефикасна, безбедна и ефтина активна состојка за третман на анксиозни нарушувања (вклучувајќи нарушувања на спиењето) и епилептичен статус, како и за употреба во палијативна медицина и го вклучи во списокот на есенцијални лекови (модел на СЗО за основни лекови).