Дизајнерски ензим против предозирање со кокаин
Берлин - Истражувачите од Универзитетот во Кентаки развија ензими кои особено брзо го разградуваат кокаинот во организмот и на тој начин спречуваат предозирање. Користејќи компјутерска симулација, протеините може да се оптимизираат така што тие ќе останат активни неколку дена. Ензимите треба да се користат во итна медицина во иднина. Но, исто така може да се користи за да се спречи релапс.
Зависноста од кокаин е опасна. Дури и ако злоупотребата на лекот се намали малку во последните неколку години, Канцеларијата на Обединетите нации за дрога и криминал проценува дека повеќе од три милиони луѓе во Европа сè уште се редовни корисници. Покрај сериозните долгорочни последици како што се оштетување на органи и крвни садови, сериозно слабеење или хронични заболувања на респираторниот тракт, акутното труење со кокаин може да биде фатално. Во зависност од индивидуалните потреби, се проценува дека еден до два грама орално проголтан кокаин може да предизвика сериозни кардиоваскуларни нарушувања или дури и срцева слабост.
Истражувачите од фармацевтскиот институт на Универзитетот во Кентаки сега развија протеини со ензимска активност кои брзо го хидролизираат кокаинот присутен во крвта. Производите за распаѓање се неефикасни и - барем исто толку важни - тие не му штетат на организмот.
Ензимите најпрво биле развиени на компјутер. Во силикон - ова е името што се дава на дизајнот на лекови на компјутер - беше пресметано како треба да се конструира ензим за распаѓање на кокаинот за да се направи лекот безопасен. Специјалниот софтвер помага што е можно попрецизно да се имитираат природните услови во телото.
Дизајнерските протеини потоа беа синтетизирани и тестирани во лабораторија. Со успех: ензимот со името CocH1 не само што ја покажа посакуваната активност во компјутерската симулација, туку исто така беше во можност да го забрза распаѓањето на кокаинот во лабораториски експерименти и животни. Сепак, дизајнерите на активната состојка сè уште не беа задоволни со полуживот од осум часа. Колку подолго ензимот останува активно во крвотокот, толку подолг кокаин што е присутен или се враќа може да се распадне - голема предност за можна употреба во превенција на релапс.
Додека CocH1 веќе се тестира во клинички студии, научниците се обидуваат уште повеќе да ја подобрат ензимската активност. Со нова верзија, полуживотот може да се продолжи на повеќе од 100 часа. Една единечна доза на ново дизајнираниот протеин беше во можност да елиминира 25 мг за килограм кокаин во студиите врз животни. Значително зголемениот метаболизам во споредба со нетретираните животни продолжи само со една доза во текот на седум дена.
Досегашните резултати од истражувањето раѓаат големи надежи дека третманот со труење со кокаин може да биде овозможен за прв пат. Досега нема ниту една одобрена терапија ширум светот. Клиничките студии сега ќе го донесат новиот ензим од лабораторијата во пракса. Во секој случај, истражувачката група е убедена во неговото откритие. Наведената цел е еден ден да се воспостават молекулите како стандарден лек во итна медицина за третман на злоупотреба на кокаин.