Ефект на летрозол, области на примена, несакани ефекти - NetDoktor
Бенџамин Кланер-Енгелшофен е хонорарен писател во медицинскиот оддел НетДоктор. Студирал биохемија и фармација во Минхен и Кембриџ/Бостон (САД) и рано забележал дека особено ужива во интерфејсот помеѓу медицината и науката. Затоа тој продолжил да студира медицина за луѓе.
Активната супстанција Летрозол е таканаречен нестероиден инхибитор на ароматаза. Се користи за лекување на рак на дојка. Ензимот ароматаза, кој е инхибиран од летрозолот, обезбедува претворање на претходниците на хормоните во естрогени како естрадиол и естрон. Овие често го стимулираат растот на тумори на рак на дојка. Овде можете да прочитате сè што треба да знаете за ефектите и употребата на летрозол, несакани ефекти и интеракции.
Така работи летрозолот
За време на пубертетот, особено кај жените, ткивото на дојката се стимулира да расте од естрогени. Клетките во дојката имаат особено голем број докинг точки (рецептори) за женските хормони.
Кога таквите клетки се дегенерираат, природната граница на поделба на клетките се укинува. Клетките почнуваат да се делат и размножуваат на неконтролиран начин - се развива рак на дојка. Бидејќи туморските клетки во многу случаи имаат рецептори на естроген на нивната површина, тие се стимулираат да растат со нормално ниво на крв во овие женски хормони.
Активната состојка летрозол го инхибира ензимот ароматаза, потребна на организмот за производство на естрогени од претходниците тестостерон и андростенедион. Ова го намалува нивото на естроген. Како резултат на тоа, малигниот тумор на дојката веќе не е стимулиран да расте.
Летрозол исто така се користи заедно со тестостерон како допинг агент при тренинг со тегови. Машкиот полов хормон се користи за градење мускули и зголемување на перформансите. Ако има премногу тестостерон во телото, дел од него се претвора во естроген. Ова потоа доведува до несакани ефекти како што е растот на градите кај мажите (гинекомастија). Летрозолот би требало да го спречува ова: Тој спречува повеќе тестостерон да се претвори во естроген.
Навлегување, деградација и екскреција на летрозол
Откако ќе се проголта, летрозолот брзо и целосно се апсорбира во цревата. Инхибиторот на ароматазата брзо се транспортира во ткивото преку крвта. Оттаму полека стигнува преку крвта до црниот дроб, каде што се распаѓа. Вклучените ензими на црниот дроб го претвораат летрозолот во неактивни производи за распаѓање. Два до четири дена по ингестијата, поголемиот дел од активната состојка се излачува преку урината.
Кога се користи летрозол?
Активната супстанција летрозол се користи кај жени во менопауза самостојно или со други антиканцерогени лекови за лекување на рак на дојка ако туморот е промовиран во неговиот раст од естрогени (хормонски чувствителен карцином на дојка). Летрозол може да се користи и како почетна терапија и како последователна терапија (обично по третман со тамоксифен).
Третманот со летрозол обично трае неколку месеци (на пример, да се намали туморот пред операција) до пет години.
Така се користи летрозол
Летрозолот се зема во форма на таблети. Вообичаената доза е два и пол милиграми летрозол на ден. Се зема еднаш на ден, независно од оброците, со чаша вода.
Доколку се заборави дозата на летрозол за еден ден, може да се земе до три часа пред следната закажана доза. Ако има само три часа или помалку до следната закажана доза, заборавената таблета не треба да се зема со цел да се избегнат високи нивоа на крв.
Какви несакани ефекти има летрозолот?
За време на третманот со летрозол, повеќе од еден од десет пациенти имаат негативни ефекти како што се висок холестерол во крвта, топли бранови, зголемено потење и потење, болки во зглобовите и замор со чувство на слабост и малаксаност.
Еден до десет проценти од пациентите покажуваат несакани ефекти на летрозол како што се губење или зголемен апетит, главоболка, вртоглавица, зголемен крвен притисок, гадење, повраќање, варење, запек, дијареја, болки во стомакот, опаѓање на косата, осип и сува кожа, болка во коските и мускулите, намалена густина на коските ( понекогаш поврзано со скршени коски), вагинално крварење, задржување на течности во разни ткива и зголемување на телесната тежина.
Поголемиот дел од овие несакани ефекти ќе се појават само во текот на првите неколку недели од третманот и потоа ќе се намалат.
Што треба да се земе предвид при земање летрозол?
Третман со летрозол треба да се дава само на жени во менопауза. Ако е нејасно дали жената веќе поминала во менопауза или не, лекарот треба да ги провери нивоата на крв во соодветните хормони (LH и FSH) пред да започне третманот.
Кај пациенти со сериозна дисфункција на црниот дроб, активната супстанција летрозол може само да се распаѓа и да се излачува побавно. Во клиничките студии, времето на елиминација е двојно зголемено во споредба со жените со здрав црн дроб. Бидејќи постои ризик активната супстанција да се акумулира во организмот, доколку е потребно, треба внимателно да се следи нивото на крвта на лекот кај овие пациенти.
Летрозолот може да има негативен ефект врз густината на коските, а со тоа и врз јачината на коските. Затоа, густината на коските треба редовно да се проверува кај жени со фактори на ризик или постоечка остеопороза. Можеби е потребно да се земат дополнителни лекови за да се зголеми густината на коските.
Истовремена администрација на анти-естрогени, како што е тамоксифен, може да го намали нивото на крвта, а со тоа и ефективноста на летрозолот. Исто така, не е препорачливо да се земаат естрогени (вклучително и оние за локална терапија во форма на креми или гелови) за време на терапија со летрозол.
Активната супстанција летрозол се распаѓа со ензимскиот систем CYP450 во црниот дроб. Овие ензими разложуваат и на бројни други активни состојки. Иако сè уште нема студии за интеракции помеѓу летрозолот и ваквите активни супстанции, тие се можни и треба да се земат предвид при земање други лекови за време на терапијата со летрозол. Ова се однесува особено на активните супстанции со тесен терапевтски опсег, односно оние кои брзо стануваат токсични ако се надмине ефективната доза. Ова се однесува, на пример, на фенитоин (против епилепсија и напади) и клопидогрел (антикоагуланси).
Бидејќи активната состојка може да предизвика замор и вртоглавица, не смее да се вози возило или да се користи тешка машинерија доколку се појават овие несакани ефекти.
Употребата на летрозол може да предизвика штета на детето за време на бременост и доење.
Како да набавите лекови со летрозол
Активната состојка летрозол може да се набави од аптека со рецепт на лекар. Потребен е рецепт во секоја доза и големина на пакување.