Еналаприл - биологија
растворлив во вода: 25 g · l − 1 [2]
| нема GHS пиктограми |
2973 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [1]
Еналаприл е лек од групата на АКЕ инхибитори што се користи за лекување на артериска хипертензија (висок крвен притисок) и срцева слабост. Самиот еналаприл е неактивен лек. Неговиот принцип на работа се заснова на активирање Еналаприлат за инхибиција на ангиотензин-конвертирачки ензим (ACE).
хемија
Еналаприл се базира на пептиди што го инхибираат АКЕ на отровот на вајперот Јарарака ланце (Ботропс јарарака), бразилски вид змија. Еналаприл содржи стабилизирана дипептидна структура и е производ на кондензација на аминокиселините (С.) -Пролин и (С.) -Аланин и од етил естер на 2-оксо-4-фенилбутиринска киселина. [3]
Еналаприл е неактивен лек, кој се постигна со естеризација на функцијата на слободна карбоксилна киселина со етанол. Оваа етанолна група е поделена во организмот во црниот дроб со естерази, создавајќи активен еналаприлат.
Еналаприл содржи три стереоцентри, па оттука има осум различни стереоизомери. Само стереохемиски униформа (сите-С.) Користен изомер. Другите седум стереоизомери се бесмислени.
фармакологија
области за апликација
Еналаприл се користи индивидуално (монотерапија) и во комбинација со други антихипертензивни агенси (комбинирана терапија, особено со диуретици или блокатори на калциумови канали) главно за третман на висок крвен притисок. Тоа е исто така прв избор за третман на срцева слабост. За разлика од некои други ACE инхибитори, како на пр Б. Рамиприл, Еналаприл не покажа никаква ефикасност во профилакса (превенција) на миокарден инфаркт.
Механизам на дејствување
Како инхибитор на ензимот конвертирач на ангиотензин, еналаприл доведува до намалено формирање на ангиотензин II од ангиотензин I. Ова намалено формирање на ангиотензин II предизвикува намалување на тонот на крвните садови, а со тоа и намалување на крвниот притисок. Намалувањето на нивото на ангиотензин II доведува и до намалување на ослободувањето на алдостерон од надбубрежниот кортекс, а со тоа и на влијание врз рамнотежата на водата (види исто така систем на ренин-ангиотензин-алдостерон).
Несакани ефекти
Повеќето несакани ефекти на еналаприл се поврзани со побавно распаѓање и акумулација на брадикинин предизвикани од ACE инхибитори. Овие вклучуваат реакции на кожата, како што се B. егзантема и коприва, исто така, ангионевротичен едем. Сепак, сериозни алергиски реакции на кожата се забележуваат многу ретко.
Респираторните несакани ефекти вклучуваат сува кашлица, засипнатост и болка во грлото. Исто така, ретко може да се појават напади на астма и отежнато дишење.
Како резултат на главната акција на еналаприл, може да има прекумерно намалување на крвниот притисок. Како резултат на тоа, повремено може да се забележи вртоглавица, главоболка и поспаност. Сериозни кардиоваскуларни настани како што се ангина пекторис, миокарден инфаркт и синкопа се пријавени само во изолирани случаи.
Како резултат на мешање во рамнотежата на вода и електролити, повремено може да се забележи дисфункција на бубрезите. Од друга страна, ретко се забележува протеинурија (екскреција на протеини во урината).
Од еналаприл во бременоста, меѓу другото. Може да предизвика раст и растројства на коските кај детето поврзани со зголемена смртност, еналаприл не смее да се зема во ова време и треба да се замени со други соодветни терапевтски мерки.
Интеракции
Еналаприл го подобрува дејството на намалување на шеќерот во крвта на инсулин и орални антидијабетични лекови, како и ефектите на имуносупресивите што ја менуваат крвната слика.
Со мешање во рамнотежата на вода и електролит, елиминацијата на електролитите може да се забави, што треба да се земе предвид особено при лекување со диуретици кои штедат литиум и калиум.
Кога се комбинира со други антихипертензивни лекови, треба да се земе во предвид зголеменото намалување на крвниот притисок.
Трговски имиња
ACEpril (CH), Alapril (A), Benalapril (D), Corvo (D), Elpradil (CH), Epril (CH), Jutaxan (D), Mepril (A), Renistad (A), Renitec (A), Ренитен (CH), Xanef (D), бројни генерики (D, A, CH)
Ветеринарна медицина: Enacard, Enadog, Enalatab, Prilenal
Бароприн (А), Беналаприл ПЛУС (Д), Кармен АЦЕ (Д), Ценипрес (А), Ко-Ацеприл (ЦХ), Ко-Ренитек (А), Ко-Меприл (А), Ко-Ренистад (А), Коенитирол (А), Корво ХЦТ (Д), Елпрадил ХЦТ (ЦХ), Еприл плус (ЦХ), Леркапрел (А), Ренакор (Д), Ренитец плус (А), Ренитен плус (ЦХ), Занерил (Д), Занипрес (Д), Заниприл (А) и разни генерики со додатоците „комп“, „ХЦТ“ или „плус“ (Д, А, ЦХ) или префиксот „Ко-“ (А, ЦХ)