Ензимски препарати под микроскоп

Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.

Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.

"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.

Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.

DAZ.online
ДАЗ/АЗ
ДАЗ 22/2013
Ензимски препарати под.

Портрет за дрога

Можни критериуми за одлука за консултации

Поради своите својства на регулирање на воспалението, протеолитичките ензими често се користат за оток како резултат на повреди или траума, како и за дегенеративни заболувања на зглобовите. Достапни се бројни комбинации на ензими, и фармацевтски производи и диетална храна и додатоци. Оваа разновидност го отежнува објективниот избор. Причина за подетално разгледување на ензимските препарати со цел да се идентификуваат критериумите за донесување одлуки за совет.

Честопати не е јасно каков квалитет имаат состојките и какви својства и ефекти имаат во соодветниот состав и доза. Фокусот тука е на следниве клучни прашања:

Која комбинација на протеолитички ензими има смисла?
Која е реалната доза/активност на протеолитичките ензими?

Избор на производи со комбинација на ензими на пазарот во Германија беше спореден во однос на нивната активност со употреба на метод на фармакопеја (Фарм. Еур.). Резултатите од оваа истрага и сознанијата добиени од неа се сумирани подолу.

Накратко фармакокинетика и фармакодинамика

Во случај на фармацевтски користени протеолитички ензими, се прави разлика помеѓу ензими од животинско потекло (трипсин, химотрипсин, панкреатин) и од растително потекло (папаин и бромелаин) (за повеќе информации, видете го профилот). Заедничко за сите нив е протеолитичката активност, односно расцепувањето на протеините, како што е. B. во дигестивните процеси. Кога се користат протеолитички ензими (протеази) во контекст на воспалителни процеси и болести, не се дигестивните својства што се во преден план, туку нивниот ефект на регулирање на воспалението. За да можат да го развијат ова, ензимите мора да се апсорбираат недопрени. За да го направите ова, тие прво мора да бидат заштитени од киселата средина на желудникот, што главно се постигнува во галенски смисла со употреба на облоги отпорни на гастричен сок на таблетите. Ако тоа не е случај, големи загуби се јавуваат при минување низ стомакот поради денатурација на ензимите и со тоа сериозно намалување на ефектот.

Профили

Профили на најчесто користени/користени ензими (по: ван Еимерен и сор., 1994).

Трипсин: (EC * бр. 3.4.21.4) е серинска протеаза со молекуларна тежина од приближно 24 kDa. Во активниот центар содржи хистидинска група која заедно со серинска група ја катализира хидролизата на врските на пептид, амид и естер, по можност на основните аминокиселини аргинин и лизин. Трипсиногенот како неактивен претходник на трипсин е изолиран како неактивен претходник (трипсиноген) од екстракт од панкреас од свињи или говеда и се активира со зголемување на pH вредноста.

Химотрипсин: (EC * бр. 3.4.21.1) е исто така серинска протеаза, молекуларната тежина е приближно 25 kDa. Ензимот раскинува врски на пептид, амид и естер, во чие формирање е вклучена карбоксилната група на ароматични аминокиселини тирозин, триптофан или фенилаланин. Химотрипсинот се изолира како химотрипсиноген со фракционо врнење од кисел панкреатичен сок. Активирањето на химотрипсин се одвива ензимски со трипсин.

Панкреатин: е мешавина од ензими која се добива од панкреасните жлезди на свињите. Содржи протеази, особено трипсин, амилази и липази. За панкреасот во прав, постои метод на фармакопеја за одредување на вкупната пропротеолитичка активност (Ph. Eur. 7.0/0350).

Папаин: Различни екстракти и прочистувања на мексиканското дрво диња Carica papaya се нарекуваат папаин (EC * бр. 3.4.22.2), молекуларната тежина е приближно 24 kDa. Папаин е распореден во класата на цистеин протеинази, кои имаат SH група што содржи цистеин во нивниот каталитички активен центар. Специфичноста на подлогата е само малку изразена, хидролитичкото расцепување на пептиди се одвива преференцијално на ковалентната врска на карбоксилната група на аминокиселините аргинин, лизин и фенилаланин.

Бромелаин: Бромелаин (EC * бр. 3.4.22.32) е име за мешавина на протеолитички ензими од овошјето и стеблото на растението ананас, т.н. матичен бромелаин од стеблото на зрелото овошје најмногу се користи во фармацевтски производи. Бромелаинот има молекуларна тежина од приближно 33 kDa бромелаин и исто така е доделен на класата на цистеин протеинази. Тоа ја катализира хидролизата на природните и денатурираните полипептиди, амиди и естри по можност на ковалентни врски во кои се вклучени основните аминокиселини, лизин, аланин, тирозин или глицин.

Ако ефектите со регулирање на воспалението на ензимите треба да се користат фармаколошки, препаратите треба да се земаат најмалку 30, подобро 60 минути пред оброците, бидејќи во спротивно ензимската активност главно ќе се потроши за распаѓање на протеините.

Биорасположивоста на непроменети и активни протеолитички ензими е докажана во студиите; тој во просек изнесува 3 - 5% (Roots 1997, Castell et al. 1997, Review: Lorkowski 2012), при што индивидуалните стапки на апсорпција можат да варираат многу силно. По ресорпцијата, протеазите во крвта брзо и скоро целосно се врзуваат за антипротеази, бидејќи слободните протеази носат ризик од неконтролирано оштетување на сопственото ткиво на организмот. Ова врзување со антипротеази претставува „разнебитување“ на протеазите и истовремено претставува прв чекор на механизмот за регулирање на воспалението на протеолитичките ензими: Сложеното формирање на протеази со антипротеазата α2-макроглобулин (A2M) предизвикува структурна промена, при што местата на врзување за цитокините се изложени на A2M. Како гласнички супстанции на воспалителни процеси, цитокините имаат значително влијание врз нивниот тек и времетраењето. Комплексите на протеаза-антипротеаза ги врзуваат и деактивираат вишокот цитокини во воспалителниот процес и на тој начин интервенираат за регулирање на воспалителниот процес (LaMarre et al. 1991, Lauer et al. 2001, Birkenmeier 2008).

Во секој случај, предуслов за клиничка ефикасност е ензимите да се апсорбираат непроменети во доволни количини од телото. Бидејќи индивидуалните употребени ензими можат да бидат со различен квалитет во зависност од методот на изолација, не е одлучувачко само количината на активна состојка или ензим што е проголтана, туку активноста на соодветните ензими во производот.

Ензимната активност може да се одреди за одделни ензими, но тоа обично не е можно повеќе во мешавина. Со цел да се добие преглед на вкупната активност на ензимите во производот, вкупната протеолитичка активност може да се одреди во однос на референтен ензим. Информациите се дадени во Ph.Eur единици или во единици F.I.P. (именувани по Fédération Internationale Pharmaceutique), во зависност од методот. Фактот дека постојат различни методи за одредување на вкупната протеолитичка активност, чии резултати се дадени во единиците на F.I.P., ја прави споредбата на различните производи на комбинирана ензима исклучително тешка. Со цел да се создаде споредливост, вкупната активност на сите производи е утврдена со користење на истиот метод во оваа студија.

метод

Вкупната протеолитичка активност на производите е измерена во согласност со Ph. Eur. 7.0/0350 за панкреас во прав. По механичко мелење (малтер) на содржината на филм-обложените таблети/капсули, дефинираните количини беа претходно третирани со раствор на ентерокиназа со цел да се ослободат ензимите. Како супстрат беше додаден казеин и реакцијата беше запрена со додавање на трихлороцетна киселина по време на инкубација од 30 минути. Казеинот што не беше деградиран беше исечен. Апсорпцијата на филтратите потоа се определи фотометриски на бранова должина од 275 nm.

Вкупната протеолитичка активност е така одредена со споредување на количината на пептиди што се ослободуваат од растворот на подлогата со тестираниот препарат или со референтна супстанција. Панкреас во прав (протеаза) BRP, EDQM Стразбур, P0200000, Ch. 3.0, 1.48 Ph. Eur. U/mg) служеше како референца.

Сите ензими на испитаните препарати имаат оптимум на заедничка активност во неутралниот опсег на pH 7 (бромелаин, папаин pH 3 - 7; трипсин, химотрипсин pH 7 - 9), така што експерименталниот работен опсег (неутрален до малку алкален) што се користи во методот е во оваа активност оптимално лежи.

Вкупно 13 производи со комбинирани ензими беа испитани за нивната вкупна протеолитичка активност во BioTeSys GmbH. Производите се нарачани преку трговците на големо со аптеки, а потоа се анализираат. Производите се три фармацевтски препарати (Phlogenzym ®, Wobenzym W plus, Wobenzym ® P), пет диететски јадења (EnzyMax ® K, Equizym ® MCA, Innovazym ®, Karazym ®, Proenzym) и пет додатоци на храна (Astrozym, Regazym плус, Phlogenzym ® активен, Wobe-Mucos ® NEM, Wobenzym ® имунолошки). Седум од производите се производи со комбинации на растителни ензими (EnzyMax ® K, Equizym ® MCA, Innovazym ®, Proenzym ®, Regazym plus, Wobenzym ® имуни, Wobenzym ® P), со препарати Innovazym ® и Regazym плус дополнителни ензими од бактерии или габи. Останатите препарати се комбинирани производи направени од растителни и животински ензими (Astrozym, Karazym ®, Phlogenzym ®, Phlogenzym ® aktiv, Wobe-Mucos ® NEM, Wobenzym ® plus).

Резултати

Вкупните протеолитички активности на индивидуалните препарати се прикажани во Табела 1. Бидејќи препаратите имаат различни препораки за внес/потрошувачка, вкупната протеолитичка активност беше исто така поврзана со препораката за максимален внес/потрошувачка. Резултатите од оваа пресметка се прикажани на сликата.