Фарма Бизнис Орални антидијабетични лекови при управување со дијабетес тип 2 - Фарма

Во последниве децении, преваленцата на дијабетес мелитус (дијабетес) се зголеми во повеќето земји. Ако во 1990 година бројот на луѓе со дијабетес ширум светот беше 125 милиони, во 2003 година достигна 194 милиони и се проценува дека надминува 330 милиони во 2025 година. Од вкупниот број на случаи на дијабетес, 85% - 95% се тип 2.

Во последните децении, преваленцата на дијабетес мелитус (дијабетес) се зголеми во повеќето земји. Ако во 1990 година бројот на луѓе со дијабетес ширум светот беше 125 милиони, во 2003 година достигна 194 милиони и се проценува дека надминува 330 милиони во 2025 година. Од вкупниот број на случаи на дијабетес, 85% - 95% се тип 2.

Дијабетесот е шеста водечка причина за смрт. Неговото присуство го намалува очекуваниот животен век за 5-10 години, што е помала возраст на која започна Д.З. Околу 70% од дијабетичарите умираат од кардиоваскуларни настани, ризикот од кардиоваскуларна смртност е 2-3 пати поголем отколку кај недијабетичарите. Во развиените земји, дијабетисот е водечка причина за хронична бубрежна инсуфициенција, нетрауматски ампутации и слепило.

Управување со ДМ

Епидемиолошки (дијабетес Стено тип 2, студија за фински стари лица) и интервентни (УКПДС, студија Куамаото) студии покажаа директна корелација помеѓу контролата на гликемијата и инциденцата на хронични компликации на дијабетес, што бара воспоставување на многу строги терапевтски цели.

Начини за постигнување на овие цели се: специфично образование, оптимизација на животен стил (диета, вежбање), антихипергликемични лекови (орални антидијабетици, инсулин, инкретинимиметици), гликемиско само-следење, нови методи (панкреас и трансплантација на β-панкреатични клетки).

Орални антидијабетични лекови

Во орален третман на дијабетес тип 2, во моментов се користат неколку класи на лекови, групирани во однос на патофизиолошката врска што се меша (слика 1):

Лекови кои влијаат на производството на хепатална гликоза и инсулинска резистенција (инсулински сензибилизатори): бигуаниди (метформин, буформин) и тиазолидиндиони (пиоглитазон, розиглитазон).
Лекови кои го стимулираат лачењето на инсулин (инсулинсекретагож): деривати на сулфонилуреа (глибенкламид, глимепирид, гликалазид, глипизид, гликидона и др.) И меглитинид (репаглинид, натеглинид).
Лекови кои ја намалуваат цревната апсорпција на јаглехидрати: инхибитори на α-глукозидаза (акарбоза, миглитол).

бигуаниди

Бигуанидите, добиени од гванидин, дејствуваат преку следниве механизми:

го намалува производството на гликоза во црниот дроб (со инхибиција на неоглукогенезата и гликогенолизата);
да се зголеми навлегувањето и искористеноста на глукозата во мускулите, механизам со посредство на инсулин;
зголемување на употребата на гликоза спланхничен;
ја намалува или ја одложува апсорпцијата на глукозата во цревата;
зголемување на инсулинската врска со неговиот рецептор, стимулирање на неговата активност на тирозин киназа и засилување на експресијата на ГЛУТ-4;
ја инхибираат липолизата во масното ткиво и ги намалуваат слободните масни киселини со подобрување на циклусот Рендл.

Главни терапевтски ефекти:

намалување на просечниот шеќер во крвта за 25%, особено со намалување на базалниот;
намалување на хиперинсулинемија;
мало намалување на триглицеридите во плазмата и VLDL;
скромно намалување на ЛДЛц;
тие не произведуваат зголемување на телесната тежина, а во некои случаи дури и предизвикуваат мало намалување;
намалување на инхибиторот на ПАСМ-1 плазминоген активатор, со подобрување на фибринолитичката активност;
намалување на кардиоваскуларната смртност кај пациенти со прекумерна тежина и дебели.

Главната индикација за бигуаниди е дијабетес тип 2 поврзан со инсулинска резистенција, ситуација најчеста кај дебели и со прекумерна тежина кај пациенти. Може да се користи самостојно или во комбинација со: тиазолидиндиони, акарбоза, сулфонилуреа, меглитиниди или инсулин.

Несакани ефекти:

гастроинтестинални нарушувања, особено дијареја, но исто така и гадење, повраќање, надуеност, метален вкус, гасови и анорексија. Симптомите обично се минливи и спонтано се повлекуваат по неколку недели. Приближно 5% од пациентите прекинуваат со метформин поради гастроинтестинални ефекти. За да се намали ризикот од овие несакани ефекти, третманот започнува со мали дози кои прогресивно се зголемуваат;
ацидозалактика; ризикот од метформин е екстремно низок (помалку од 0,01% од пациентите), а настанот е фаворизиран од: придружни состојби кои предизвикуваат хипоксија (срцева слабост, респираторна слабост), црн дроб и бубрежна инсуфициенција.

Контраиндикации: бременост, лактација, тешки придружни состојби: системски инфекции, тешка траума, шок, срцева слабост, заболување на црниот дроб, респираторна инсуфициенција, ткивна хипоксија, хипотензија, акутна бубрежна инсуфициенција или хронична бубрежна инсуфициенција (во случаи со плазма креатинин≥ 1,5 мг/dL, кај мажи и ≥ 1,4mg/dL, кај жени или со стапка на гломеруларна филтрација 60ml/min).