Фармакологија терапија со болка со аналгетици Lecturio Med

аналгетици

Слика: „без информации“ од Ханс. Лиценца: CC0 1.0

Шема на ниво на СЗО за терапија со болка

За третман на хронична болка, СЗО (Светска здравствена организација) постави план во 1986 година во кој орални аналгетици (лекови против болки) се земаат во фази со различна моќност: Прво послаби аналгетици, доколку не се постигне посакуваниот ефект, потоа посилни аналгетици, со употребата на коаналгетици (види подолу) е можна во секоја фаза. Оваа дипломирана шема, која првично се користеше само за терапија на болка во туморот, сега се користи и во третманот на друга хронична болка.

Фаза 1: неопиоидни аналгетици

До Неопиоидни аналгетици првото ниво на шемата за ниво на СЗО вклучува меѓу другите Парацетамол (Од 4 до 6 х 500 до 1000 мг на ден), Напроксен (2 x 500 mg на ден), Диклофенак (Од 2 х 50 до 150 мг на ден) и Ибупрофен (Од 2 до 3 x 800 mg на ден). Парацетамолот е само малку ефикасен за болка во коските, меките ткива и туморот, бидејќи не е антиинфламаторно работи. Пациенти со висок ризик за гастроинтестинални Треба да се додадат компликации Инхибитори на протонска пумпа (на пр. Омепразол) преземе.

Ефектите и несаканите ефекти на споменатите супстанции се опишани подолу во текстот.

Ниво 2: неопиоидни аналгетици плус опиоиди со ниска моќност

На второто ниво на нивото на СЗО, постои администрација покрај неопиоидните аналгетици помала потенција Опиоиди. Овие вклучуваат Дихидрокодеин (Од 2 до 3 х 60 до 180 мг на ден), Трамадол (Од 2 до 3 х 100 до 300 мг) и Тилидин (Од 2 до 3 х 100 до 200 мг на ден), сè како ретардирана подготовка администриран, а не на Уредба на рецепт за наркотици (БтМВВ) се предмет.

ПЕПИНА: Тилидинот во неретардирана форма е предмет на BtMVV, додека ретардираниот препарат не е!

Подолу, подетално ќе се дискутира за опиоидите со ниска моќност. Во случај на многу силна хронична болка или недоволна ефикасност на опиоидите со ниска моќност, треба да се изврши прекинувач на ниво три на ниво на шема, но никогаш не е комбинација на опиоиди на нивоа два и три, бидејќи тоа ќе го ослабне ефектот на лековите.

Ниво 3: неопиоидни аналгетици плус многу потентни опиоиди

Третото ниво на шемата за ниво на СЗО обезбедува комбинација на не-опиоидни аналгетици високо потентни опиоиди кои се предмет на BtMVV. Овие вклучуваат Морфиум (6 х 5 до 500 мг дневно), Хидроморфон (Од 2 до 3 х 4 до 200 мг дневно), Бупренорфин (Од 3 до 4 х 0,2 до 1,2 мг дневно), Фентанил (0,6-12 мг трансдермален) и Оксикодон (2 до 3 х 10 до 400 мг дневно). Ретардиран морфиум е средство за избор, неретардиран главно се нарекува Лекови против реливер во чекор напред- или Врвна болка земени Фентанил или бупренорфин исто така може да се користат за нарушувања на голтањето, тежок запек или други нарушувања на апсорпцијата на цревата трансдермални Помош за бенд (ТТС = трансдермален терапевтски систем) може да се администрира.

Опиоидите се земаат во фиксен интервал, кој не треба да се скрати, во спротивно постои ризик од акумулација активните состојки. Наместо тоа, дозата треба да се зголеми ако се појави болка во интервалот.

Кога Неопиоидни аналгетици се нарекуваат ослободувачи на болка кои не се совпаѓаат со Опиоидни рецептори комуницирате, но развијте го нивниот ефект на ослободување од болка на поинаков начин.

Антипиретични аналгетици како инхибитори на циклооксигенази

Антипиретик Аналгетиците дејствуваат со инхибиција на Циклооксигенази намалување на треска и ослободување од болка.

Циклооксигеназите се клучни ензими во формирањето на Деривати на арахидонска киселина (Еикозаноиди) Во неинхибирана состојба тие го катализираат формирањето на Простагландин Г2 и Простагландин H2 од Арахидонска киселина, од кои на крајот преку дејството на другите ензими Простагландин, Простациклин и Тромбоксан се појавуваат. Овие пренесуваат заедно физиолошки Реакции исто така патофизиолошки Настани како што се треска, воспаление и болка.

Слика: „COX-1 и COX-2 ја претвораат арахидонската киселина во средното PGH2, која потоа се метаболизира со специфични дистални ензими за да се произведат различни PG и тромбоксан. НСАИЛ ги инхибираат и двете форми на COX, додека коксибите селективно ја инхибираат COX-2 “. од BQUB14-Msanjose. Лиценца: CC-BY-SA-4.0

Циклооксигеназите се изоензими Кокс-1 и Кокс-2 пред. На Кокс-1 станува конститутивно изразени во многу клетки на човечкото тело, вклучително и во клетките на гастричната мукоза, каде што ја штитат мукозата Синтеза на PGE2 (Простагландин Е2) со посредство. Така, овој ензим е заеднички за бројни физиолошки Одговорни процеси.

На Кокс-2 од друга страна, таа е конститутивно присутна само во неколку клетки (бубрези, мозок, садови) и затоа е главно една предизвикувачки Ензим. Вашиот израз ќе биде во Воспаление, Траума или Исхемија во голема мера се зголеми, па меѓу другото патолошки Процесите (треска, воспаление, болка) се активираат.

Присуството на циклооксигенази како изоензими доведува до две можности за инхибиција на овие ензими: селективно и неселективно инхибиција.

Неселективни инхибитори на Кокс

До неселективно Инхибитори на циклооксигенази вклучуваат антипиретик Аналгетици со антиинфламаторно (антиинфламаторни) ефекти (киселински аналгетици, НСАИЛ = нестероидни антиинфламаторни лекови) и оние без антиинфламаторно Ефект (некиселини Аналгетици).

Киселите аналгетици имаат и антиинфламаторно дејство затоа што, за разлика од некиселите аналгетици, тие продираат добро во воспаленото ткиво и таму можат да го развијат својот ефект. Главните претставници на киселинските аналгетици се Ацетилсалицилна киселина (ASS), Ибупрофен и Диклофенак, додека Парацетамол и Метамизол се доделуваат на некиселите аналгетици. Со исклучок на АСА, која неповратно ги инхибира циклооксигеназите, сите супстанции се конкурентни инхибитори.

Несакани ефекти на неселективни инхибитори на Кокс

Бидејќи циклооксигеназите се наоѓаат во бројни клетки на телото, има широк спектар на несакани ефекти:

  • Гастроинтестиналниот тракт: Најчести несакани ефекти; Диспептични поплаки, гастродуоденални улкуси (како резултат на намален простагландин и зголемена синтеза на леукотриен и акумулација на киселински аналгетици во гастричната мукоза); Инхибитори на протонска пумпа се погодни за превенција.
  • Бубрег: Задржување на натриум (последица: зголемено оптоварување, едем на ногата), намалена диуреза, хиперкалемија (последица: срцева аритмија); CAVE кај постари пациенти, со дијабетес мелитус или со оштетена функција на бубрезите!
  • ЦНС: Главоболка, вртоглавица, слух и проблеми со видот.
  • Респираторен тракт: Бронхоконстрикција (како резултат на намалена простагландин и зголемена синтеза на леукотриен), аналгетска астма, „аспирин“ или „тријада на Самтер“: полипоза нази + внатрешна астма + синузитис.
  • Бременост: Инхибиција на контракција со последователна слабост при породување, предвремено затворање на дуктус артериозус Ботали.
  • Засирување на крвта, коагулација: Инхибиција на агрегација на тромбоцити.
  • Реакции на преосетливост: Анафилактичен шок, псевдоалергиски реакции, реакции на кожата.

Ацетилсалицилна киселина (АСА)

АСА е еден од најстарите и најпознати ослободувачи на болка и има зависни од дозата Ефект:

    Од 7,5 g на ден) резервите на глутатион се исцрпуваат реактивни метаболити веќе не се инактивирани и се врзуваат за протеините на клетките на црниот дроб. Ова води кон Некроза на клетките на црниот дроб со ризик од Инсуфициенција на црниот дроб. Како спасувачки Противотров му служи на донаторот на SH групата Н-ацетилцистеин.

Се должи на потенцијална токсичност на црниот дроб Парацетамол не треба да се користи од пациенти со тешка форма Дисфункција на црниот дроб, Недостаток на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа (намалено снабдување со глутатион!) и алкохолизам да бидат земени.

Предозирањето со парацетамол исто така може да има токсични ефекти врз бубрезите.

Метамизол

На Дериват на пиразолон метамизол е исто така под името Новаминсулфон познат и најпотентен неопиоиден аналгетик. Покрај неговиот аналгетик и антипиретик Потенција, дејствува како единствен неопиоиден аналгетик спазмолитик (спазмолитично) и затоа се користи за многу силна болка, болка во тумор, колика и висока температура.

Може усно, ректален или интравенски администриран, со премногу брза и.в инјекција што резултира со а Шок-реакција со можно смртоносна Излезот може да дојде.

ПЕПИНА: Секогаш инјектирајте метамизол полека интравенски (опиоидни аналгетици со ниска моќност)

Опиоидите подетално се дискутираат во поглавјето „Анестезија“, а следново е краток преглед на опиоидите со ниска моќност.

На ниско-потентни опиоиди тилидин, дихидрокодеин, кодеин и Трамадол не се BtM задолжително (види погоре) и се даваат за ублажување на умерена до силна болка. Во споредба со референтната супстанција Морфиум тие имаат помала моќност, односно имаат помала моќност аналгетик (роднина) моќ (РП Коаналгетици

Се нарекуваат лекови кои вообичаено имаат други индикации, заедно со аналгетици или дури и сами, но имаат ефект на ублажување на болката Коаналгетици до Адјувантна терапија со болка користени Овие вклучуваат следниве супстанции:

  • Антидепресиви: Зголемување во Серотонин- и Концентрација на норадреналин во синаптичкиот расцеп на опаѓачки антицицептивен невронски систем; најдобра аналгезија трицикличен Антидепресиви (Амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, доксепин), Апликација: хронична и невропатски Болка, помала доза отколку што е потребно за антидепресивно дејство; други супстанции: Бупропион, венлафаксин, дулоксетин.
  • Антиконвулзиви: Блокада на натриум- (Карбамазепин, ламотригин, топирамат) и Калциумови канали (Габапентин, прегабалин) во ЦНС, апликација: невропатски Болка (на пр. Тригеминална невралгија).
  • Глукокортикоиди: Антивоспалителна, анти-пиретична и анти-едематозна, апликација: Повеќе невропатични и Болка во ноцицептор (на пример, болка поради Метастази).
  • Бисфосфонати: Примена: терапија на остеопороза а кај остеолитички метастази во коските.

Популарни прашања за аналгетски испит

Решенијата може да се најдат под референците.

1. Шемата на ниво на СЗО ...

  1. ... беше развиен за терапија на акутна болка.
  2. ... се состои од пет различни нивоа на кои се зголемува дозата на аналгетици.
  3. ... препорачува комбинација на опиоиди на ниво два и три.
  4. ... предвидува фиксни интервали на апликација за многу потентни опиоиди.
  5. ... во основа ги исклучува коаналгетиците како дополнителни лекови.

2. Која изјава е точна за неопиоидните аналгетици?

  1. Парацетамол делува како селективен инхибитор на Кокс-2.
  2. Парацетамол и метамизол се антипиретични, аналгетски и антифлогистички.
  3. Метамизол е лек по избор за намалување на треската и за ублажување на болката кај децата.
  4. Еден несакан ефект на парекоксиб е Рејевиот синдром
  5. Коксибите можат да доведат до тромботични кардиоваскуларни настани.

3. Која супстанција не работи ослободувач на болка?

  1. Амитриптилин
  2. Флуклоксацилин
  3. Тилидин
  4. Пентагабин
  5. Дихидрокодеин

отече

Каров, Т., Ланг-Рот, Р.: Општа и специјална фармакологија и токсикологија, 22-то издание (2014)

Решенија на прашањата: 1D, 2E, 3B