ФармаВики - Антиандрогени

Антиандрогените се активни состојки кои се спротивставуваат на ефектите на машките полови хормони, андрогените. Тие се користат, меѓу другото, во рак на простата, за сузбивање на инстинктите и симптомите на андрогенизација кај жените и обично се земаат орално. Поретко, тие исто така се инјектираат или се применуваат локално. Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат замор, осип, гастроинтестинални тегоби, топли бранови, едем и болка. Многу антиандрогени комуницираат со изозимите на CYP450.

Антиандрогените се главно достапни во форма на таблети, капсули и препарати за инјектирање. Еден од првите стероидни агенси бил ципротерон ацетат, кој бил патентиран во 1960-тите. Како прва нестероидна активна состојка, флутамидот беше одобрен во 80-тите години на минатиот век.

Структура и својства

Се прави разлика помеѓу антиандрогените со стероидна структура (како самите андрогени) и оние со нестероидна структура. Стероидните антиандрогени се добиени од прогестерон и се помалку селективни од поновите лекови:

Со исклучок на даролутамид, нестероидните активни состојки како бикалутамид имаат заеднички структурен елемент:

Активните состојки (ATC L02BB) имаат анти-андрогени својства, т.е. ги откажуваат ефектите на машките полови хормони, т.е. → андрогените, како тестостерон и дихидротестостерон, врз нивниот рецептор. Како по правило, тие се антагонисти кај рецепторот на андрогени и затоа се нарекуваат и антагонисти на андрогени рецептори.

Андрогениот рецептор е фактор на транскрипција кој го регулира изразувањето на бројни гени. Врзувањето на андрогените со рецепторот во цитоплазмата доведува до димеризација и активирање, што овозможува интеракција со ДНК во клеточното јадро и транскрипција.

Абиратерон (Zytiga®) има различен механизам на дејство. Го инхибира CYP17 во тестисите, надбубрежните жлезди и ткивото на туморот на простатата и со тоа ја блокира синтезата на андрогени.

Медицинските индикации за антиандрогени вклучуваат:

Рак на простата (карцином на простата) кај мажи
Симптоми на андрогенизација кај жени, на пример, хирзутизам, тешки акни и андрогена алопеција кај жени
Вулгарис од акни (акни)
Амортизација на погонот (мажи)

Не сите лекови се одобрени за сите индикации. На пример, ципротерон ацетат не е погоден за лекување на рак на простата.

Според специјалистичките информации. Антиандрогените обично се администрираат орално. Препарати за инјектирање се исто така достапни и за локален третман тие исто така се применуваат локално (на пример, акни).

Апалутамид (Erleada®)
Бикалутамид (Casodex®, генерички производи)
Даролутамид (Нубекаш)
Ензалутамид (Xtandi®)
Флутамид (Flucinom®, во Швајцарија надвор од трговија)
Нилутамид (Nilandron® Anandron®, не е достапен во Швајцарија)

Хлормадинон ацетат (Белараш, генерики)
Класкотерон (Винлевиќ, крем, САД)
Кипротерон ацетат (Androcur®, Diane-35®, генерики)
Диеногест (на пр. Клаираш)
Дроспиренон (Yasminelle®, YAZ®, други)
Спиронолактон (надвор од етикетата)

Абиратерон ацетат (Zytiga®)

Контраиндикации

Преосетливост
период на бременост и доење

Целосните мерки на претпазливост може да се најдат во информативниот лист за лекови.

Многу антиандрогени комуницираат со изоензимите CYP450 и можни се соодветни интеракции. Тие не се наменети да се комбинираат со андрогени.

Најчестите можни негативни ефекти на антиандрогените вклучуваат:

Замор, слабост
висок крвен притисок
осип на кожата
Гастроинтестинални нарушувања
Жешки блесоци
Периферен едем
Болки: болки во зглобовите, болки во грбот, болки во мускулите, главоболка
Зголемување на млечната жлезда, нежност на градите

исто така види

литература

Информации за лекови (CH)
Bratoeff E. et al. Неодамнешен напредок во хемијата и фармаколошката активност на нови стероидни антиандрогени и 5 инхибитори на алфа-редуктазата. Curr Med Chem, 2005, 12 (8), 927-43 Пабмед
Крафорд Е.Д. и др. Андрогински рецептори насочени кон третман на рак на простата: 35 години напредок со антиандрогени. Ј Урол, 2018, 200 (5), 956-966 Пабмед
Европска фармакопеја PhEur
Физази К., Смит М.Р., Томбал Б. Клинички развој на даролутамид: Нов антагонист на андрогинот рецептор за третман на рак на простата. Клин Генитоурин Рак, 2018, 16 (5), 332-340 Пабмед
Ито Ј., Садар М.Д. Ензалутамид и блокирачки рецептор на андрогени кај напреднат карцином на простата: научени лекции од историјата на развој на лекови на антиандрогени. Res Rep Urol, 2018, 10, 23-32 Пабмед
Каур П., Хатик Г.Л. Напредок во нестероидните антиандрогени како потенцијални терапевтски агенси за третман на рак на простата. Mini Rev Med Chem, 2016, 16 (7), 531-46 Пабмед

автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!