ФармаВики - Ерибулин

Ерибулин е активна состојка од групата цитостатици, одобрена за третман на рак на дојка и липосарком. Ја инхибира поделбата на клетките на ракот. Повеќето од несаканите ефекти може да се пронајдат во инхибицијата на клеточната делба. Чести несакани ефекти се нарушувања на крвта, дигестивни нарушувања, опаѓање на косата, невропатија, болка и замор. Ерибулин е синтетички аналог на супстанција која се наоѓа во јапонскиот морски сунѓер Халихондрија окадаи.

Ерибулин е комерцијално достапен како раствор за инјектирање (Halaven®). Одобрен е во Швајцарија и ЕУ во 2011 година. Регистриран е во САД од 2010 година.

Структура и својства

Во медицинските производи, ерибулинот е присутен како ерибулин мезилат (C40H59NO11 · CH4O3S, Mr = 826,0 g/mol), бел, кристален прашок, растворлив во вода. Тоа е синтетички аналог на халихондрин Б од отровниот јапонски морски сунѓер Халихондрија окадаи. Халихондрин Б е комплексна молекула што може да се синтетизира во 90 чекори.

фармавики

Ерибулин (ATC L01XX41) има анти-митотични и анти-неопластични својства. Ефектите се базираат на инхибиција на фазата на раст на микротубулите со врзување со тубулини, што доведува до инхибиција на клеточната делба и на крај до смрт на клетките преку апоптоза. Од друга страна, нема ефект врз деполимеризацијата на микротубулите, како и со другите активни состојки.

Индикации

  • Локално напреднат или метастатски HER2-негативен карцином на дојка.
  • Неоперативен липосарком со прогресија по хемотерапија во напредна или метастатска фаза кај возрасни.
Контраиндикации
  • Преосетливост
  • период на бременост и доење

Целосните мерки на претпазливост може да се најдат во информативниот лист за лекови.

Ерибулин е тешко биотрансформиран, затоа не се очекуваат метаболички интеракции. Може да ја инхибира CYP3A4 и на тој начин да влијае на кинетиката на другите лекови.

Комбинација со инхибитори на хепаталните транспортери (на пр. OATP, P-gp, MRP) не се препорачува затоа што се излачува преку жолчката. Предизвикувачи како рифампицин, карбамазепин, фенитоин и кантарион може да ги намалат нивоата на плазма.

Несаканите ефекти главно се должат на инхибиција на клеточната делба.

Најчестите негативни ефекти вклучуваат нарушувања на крвта (неутропенија, леукопенија, анемија), губење на апетит, периферна невропатија, главоболка, дигестивни нарушувања (гадење, дијареја, повраќање, запек), опаѓање на косата, болка во зглобовите и мускулите, замор, слабост и треска. Можни се и бројни други несакани ефекти.

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Понатамошна информација

  • Прикажи производи (Швајцарија)

Совети преку Интернет

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!