ФармаВики - Омепразол
Омепразол е активна состојка од групата инхибитори на протонска пумпа што ја инхибира лачењето на желудечната киселина. На медицински рецепт, меѓу другото, се користи за рефлуксна болест и чиреви на желудник и црево. На крајот на март 2010 година, Омепразол 10 mg беше одобрен за само-лекување во Швајцарија за краткорочен третман на симптоми на рефлукс, како што се горење на желудник и киселина, регургитација. Подоцна беа одобрени и други OTC лекови кои содржат 20 mg. Омепразол има потенцијал за интеракции со лекови, на пример, со клопидогрел, бидејќи го инхибира CYP2C19. Најчесто забележани негативни ефекти вклучуваат гастроинтестинални поплаки и главоболки.
Омепразол е комерцијално достапен и одобрен во Швајцарија од 1988 година во форма на таблети, капсули и како препарат за инјектирање/инфузија. Во прилог на оригиналниот Antramups®, постојат и генерики и тоа С.-Енантиомер есомепразол (Nexium®) комерцијално.
На крајот на март 2010 година, по пантопразол, омепразолот исто така беше одобрен за само-лекување во Швајцарија. Омепразол е достапен без рецепт во САД од 2003 година.
Структура и својства
Омепразол (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 g/mol) е бел прашок кој е многу ретко растворлив во вода. Исто така се наоѓа во лекови во форма на повеќе растворливи во вода соли на натриум или магнезиум. Тоа е дериват на бензимидазол и ракемат.
На С.-Енантиомерот есомепразол исто така се продава со успех.
Два структурни елементи се од особено значење. Прво, пиридинскиот азот, кој преку протонирање доведува до акумулација во киселата средина на секреторните тубули (каналикули) на париеталните клетки. И второ, сулфоксидот (S = O), кој се активира со преуредување на сулфенамидот и се врзува за цистеините на протонската пумпа и со тоа ги деактивира.
Омепразол (ATC A02BC01) го намалува лачењето на желудечната киселина со неповратно инхибирање на протонската пумпа (H +/K + -ATPase) во париеталните клетки на желудникот.
Не делува локално во луменот на желудникот, туку се апсорбира во цревата и преку системската циркулација ги достигнува париеталните клетки. Тоа е лек и се претвора во активна форма само во киселината во каналикулите на париеталните клетки, која се врзува ковалентно со протонската пумпа и со тоа ја инхибира.
Омепразолот е лабилен во киселина и мора да се администрира во дозирани форми отпорни на гастричен сок. Инхибицијата на лачењето на желудечната киселина зависи од дозата и, како и кај сите инхибитори на протонска пумпа, целосниот ефект се јавува по одложување во рок од околу 4 дена.
Поради ковалентната врска, омепразолот е ефикасен многу подолго отколку што би сугерирал неговиот краток полуживот од помалку од еден час, а за повеќето пациенти доволна е еднаш дневна доза.
Без рецепт на лекар, омепразол е одобрен за краткотраен третман на симптоми на рефлукс (на пр. Горење стомак, кисела регургитација) кај возрасни на возраст од 18 години и повеќе за 2 недели.
Во медицински третман, се користи заедно со антибиотици за чиреви на желудник, рефлуксен езофагитис, синдром на Золингер-Елисон и за искоренување на Helicobacter pylori.
При само-лекување, дозата е 10 mg или 20 mg еднаш на ден, најмногу 2 недели. Ако симптомите продолжат, треба да се консултира лекар.
Во медицински третман, дневната доза може да се зголеми до 120 mg на ден, вообичаените дневни дози за возрасни се 20 или 40 mg. Може да се поделат само дозирани форми со специјална галеника (на пример, MUPS или MUT).
Контраиндикации
- Преосетливост
Земајќи го при само-лекување може да прикрие сериозни болести како што се чир на желудник или црева, крварење или малигни заболувања како рак на желудник. Затоа, мерките на претпазливост мора строго да се почитуваат.
Ако има историја на симптоми како што се губење на тежината, отежнато голтање, повторено повраќање или повраќање на крв или чир на желудник во историјата на пациентот, треба да се прегледа лекар.
Целосните, обемни мерки на претпазливост може да се најдат во информативниот лист за лекови.
Омепразолот се метаболизира од CYP2C19 и конкурентно го инхибира изоензимот. Затоа, не треба да се администрира истовремено со клопидогрел, бидејќи лекот клопидогрел е биотрансформиран во активниот метаболит преку CYP2C19. Заедно со омепразол, ефективноста на клопидогрел може да се намали.
Омепразол може да ја продолжи елиминацијата на CYP2C19 супстратите, како што се антиепилептичните лекови диазепам и фенитоин, и со тоа да ги зголеми нивните непожелни ефекти.
Гастричната киселина е важна за апсорпција на некои лекови, на пример, антифунгални лекови кетоконазол, итраконазол и инхибитор на ХИВ протеаза атазанавир.
Бидејќи омепразолот ја намалува желудочната киселина, тој исто така може да ја намали апсорпцијата на овие лекови. Целосните информации за интеракциите може да се најдат во специјалистичките информации.
Најчесто забележани негативни ефекти вклучуваат гастроинтестинални поплаки како што се дијареја, запек, болки во стомакот, гадење, повраќање и гасови. Главоболките се исто така чести.
литература
- Информации за медицински производи (CH, EMA)
- Castell D. Преглед на омепразол од непосредно ослободување за третман на нарушувања поврзани со гастрична киселина. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6 (14), 2501-10 Пабмед
- Куртис Ф.Р. Омепразол преку шалтер за металоиди - огромна можност за вредност за пари. J Manag Care Pharm, 2004, 10 (5), 458-60 Пабмед
- Европска фармакопеја PhEur
- Клинкенберг-Нол Е.Ц. и др. Долготраен третман со омепразол кај резистентна гастроезофагеална рефлуксна болест: ефикасност, безбедност и влијание врз гастричната мукоза. Гастроентерологија, 2000, 118 (4), 661-9 Пабмед
- Лангтри Х.Д., Вајлд М.И. Омепразол. Преглед на неговата употреба при инфекција со хеликобактер пилори, гастро-езофагеален рефлукс и пептични улкуси предизвикани од нестероидни антиинфламаторни лекови. Drugs, 1998, 56 (3), 447-86 Пабмед
- Olbe L., Carlsson E., Lindberg P. Експедиција со инхибитор на протонска пумпа: историјата на случајот со омепразол и езомепразол. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2 (2), 132-9 Пабмед
- Vögtli A., Ernst B. Модерна фармакокинетика. Транспорт преку мембрани. Вајнхајм: Вајли-ВЧ, 2010 година
Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никаква врска со производителот и не учествува во продажба на споменатите производи.
Понатамошна информација
- Прикажи производи (Швајцарија)
Совети преку Интернет
Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.
Поддржете ја ФармаВики со донација!