ФармаВики - Варфарин

Варфарин е антикоагулантна активна состојка од групата на антагонисти на витамин К што се користи за спречување и лекување на тромбоемболиски заболувања. Ефектите се базираат на инхибиција на формирање на фактори на коагулација на крв со нарушување на регенерацијата на витамин К. Дозата се поставува индивидуално и се прилагодува на протромбинското време. Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат крварење од разни органи. Овие ретко можат да бидат фатални. Затоа е важно да се почитуваат мерките на претпазливост. Варфаринот е подлога за изозимите на CYP450.

Во Швајцарија не се одобруваат лекови со варфарин и главно се користи тесно поврзаниот фенпрокумон (Маркумар). Сепак, варфаринот се користи во други земји и особено во САД и е комерцијално достапен во форма на таблети (Кумадин), меѓу другото. Таа беше одобрена во САД во 1954 година.

Структура и својства

Варфарин (C19H16O4, Mr = 308,3 g/mol) е дериват на 4-хидроксикумарин кој е присутен во лековите како ракемат. На С.-Енантиомер е повеќе фармаколошки активен. Варфаринот се содржи во лекови како варфарин натриум, бел, без мирис, чувствителен на светлина, хигроскопски, аморфен прашок што е многу лесно растворлив во вода.

варфарин

Варфаринот (ATC B01AA03) има антикоагулантни својства. Го инхибира формирањето на фактори на коагулација на крв, чија синтеза е зависна од витамин К. Ефектите се базираат на инхибиција на регенерацијата на витамин К во циклусот на витамин К-епоксид. Целта на лекот е витамин К епоксид редуктаза комплекс 1 (VKORC1).

Ова резултира со инхибиција на активноста на коагулационите фактори II, VII, IX и X. Ефектот се јавува во рок од 24 часа и достигнува максимум по до 96 часа. Времетраењето на дејството на единечна доза е во опсег од 2 до 5 дена. Варфаринот има долг полуживот од околу 40 часа (фенпрокумон: 160 часа).

Индикации

  • За превенција и третман на тромбоемболични заболувања.
  • За долготраен третман на миокарден инфаркт кога постои зголемен ризик од тромбоемболиски компликации.

Варфаринот првично се користел како отров за глувци и стаорци.

Според специјалистичките информации. Дозата се поставува индивидуално и се прилагодува и следи според протромбинското време (INR).

За време на употребата мора да се почитуваат бројни мерки на претпазливост. Целосните информации може да се најдат во информациите за здравствените работници.

Варфарин е супстрат на изоензими CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 и 3A4). На поефикасен С.-Енантиомерот се метаболизира со CYP2C9. Варфаринот има висок потенцијал за интеракции со лекови со широк спектар на активни супстанции.

Најчестите можни негативни ефекти вклучуваат крварење од разни органи и осип. Крварењето ретко може да биде фатално. Поради тесниот терапевтски опсег, мора внимателно да се почитуваат мерките на претпазливост.

Витамин К1 (фитоменадион) се користи како противотров.

литература

  • Информации за фармацевтски производи (Д, САД)
  • Европска фармакопеја PhEur
  • Johnонсон Ј.А., Кавалари Л.Х. Варфаринска фармакогенетика. Трендови Кардиоваскул Мед, 2015, 25 (1), 33-41 Пабмед
  • Snipelisky D., Kusumoto F. Тековни стратегии за минимизирање на ризикот од крварење на варфарин. J Blood Med, 2013, 4, 89-99 Пабмед
  • Tadros R., Shakib S. Warfarin - индикации, ризици и интеракции со лекови. Лекар од Фам Фам, 2010, 39 (7), 476-9 Пабмед
  • Tideman P.A., Tirimacco R., St John A., Roberts G.W. Како да управувате со терапија со варфарин. Aust Prescr, 2015, 38 (2), 44-8 Пабмед
автор

Конфликт на интереси: Нема/Независно. Авторот нема никакви односи со производителите и не учествува во продажба на споменатите производи.

Понатамошна информација

  • Прикажи производи (Швајцарија)

Совети преку Интернет

Нашата услуга за советување преку Интернет, одговорите на ФармаВики, со задоволство ќе одговорат на вашите прашања во врска со лекови.

Поддржете ја ФармаВики со донација!