Финголимод (Гиленјаш)

Fingolimod (Gilenya®) е одобрен за третман на (високо) активна, мултиплекс склероза што рецидивира-ремитира (RRMS) - како алтернативна терапија по третман со интерферон-бета или во брзо напредувачка, тешка мултиплекс склероза. Тешка мултиплекс склероза се дефинира со два или повеќе изгореници годишно. Покрај тоа, една или повеќе лезии кои го зголемуваат контрастот треба да бидат откриени во магнетна резонанца (МРИ) или треба да се најдат повеќе лезии отколку на претходните слики.

Лекот од групата на имуносупресиви ја инхибира миграцијата на белите крвни клетки (леукоцити) од лимфоидните органи во крвта и со тоа го намалува бројот на воспалителни лимфоцити кои можат да го оштетат централниот нервен систем.

Финголимод е вештачки произведено хемиско соединение кое е слично на мириоцин - метаболички производ од габа - и има инхибиторен ефект врз имунолошкиот систем.

Имуносупресивот е одобрен за возрасни во доза од 0,5 mg на ден од 2011 година. Финголимод е исто така одобрен за третман на деца и адолесценти со мултиплекс склероза од ноември 2018 година. Тука дозата се базира на телесната тежина: до 40 кг телесна тежина е 0,25 мг, над 40 кг телесна тежина 0,5 мг. Лекот се зема секој ден како капсула.

ефект

Финголимод се прикачува на местото на врзување на рецепторот за сфингизин-1 фосфат, кој се наоѓа во бројни ткива на телото. Лекот работи првенствено преку имунолошкиот систем кај луѓе со мултиплекс склероза. Финголимод главно спречува лимфоцитите (овие бројат меѓу леукоцитите и се главно одговорни за одбрана од вируси) од миграција од лимфните јазли во крвта. Ова значи дека помалку лимфоцити влегуваат во нервниот систем и повеќе не можат да го оштетат.

Несакани ефекти

Чести несакани ефекти се намалување на срцевиот ритам во првите неколку часа по ингестијата и намалување на бројот на бели крвни клетки. Покрај тоа, забележани се зголемени вредности на црниот дроб. Ретки, но сериозни несакани ефекти се заразни болести и промени во дното на окото (едем на макулата). За следење, потребни се редовни крвни тестови. Доколку постои ризик или поплака, мора да се договорат посебни прегледи.

Ажурирани препораки за да се минимизира ризикот од повреда на црниот дроб предизвикана од лекови (DILI) (заклучно со 10 ноември 2020 година)

црниот дроб

Со употреба на Gilenya ® (финголимод) се пријавени случаи на акутна инсуфициенција на црниот дроб што бара трансплантација на црн дроб и клинички релевантно оштетување на црниот дроб. Следните ажурирања на препораките за акција за следење на функцијата на црниот дроб и критериумите за прекинување на терапијата мора да се почитуваат со цел да се минимизира ризикот од повреда на црниот дроб предизвикана од лекови (DILI):

  • Тестовите на функцијата на црниот дроб, вклучително и серумскиот билирубин, треба да се вршат пред започнување на терапијата и во текот на 1, 3, 6, 9 и 12 месеци од терапијата, а потоа редовно до два месеци по прекинувањето на третманот.
  • Во отсуство на клинички симптоми, ако трансаминазите на црниот дроб:
    • повеќе од 3 пати над горната граница на норма (ULN), но помалку од 5 пати од ULN и без зголемување на серумскиот билирубин, треба да се започне почест мониторинг, вклучително и серумски билирубин и алкална фосфатаза.
    • зголемување на повеќе од 5 пати на ULN или на повеќе од 3 пати на ULN со истовремено зголемување на серумскиот билирубин, третманот треба да се прекине. Ако серумските нивоа се вратат во нормала, третманот со финголимод може да се започне по внимателна проценка на ризик-корист за пациентот.
  • Доколку се присутни клинички симптоми кои укажуваат на дисфункција на црниот дроб, треба веднаш да се проверат црнодробни ензими и билирубин, а финголимод треба да се прекине доколку се потврди релевантно оштетување на црниот дроб.

период на бременост и доење

Финголимод е контраиндициран кај бремени жени и жени во репродуктивна возраст кои не користат ефикасна контрацепција. Поради краткото време на миење од околу два месеци, лесно е да се планира бременост кај жени со RRMS со употреба на Gilenya.
Во експерименти со животни, супстанцијата преминува во мајчино млеко. Бидејќи нема достапни податоци за човекот, доењето не треба да се спроведува.

Капка

Финголимод никогаш не треба да се прекинува без претходни консултации. Прекинувањето на употребата може да доведе до значително влошување на болеста. Неколку извештаи за случаи покажаа дека таканаречен феномен на враќање може да се појави четири до 16 недели по запирање на имуномодулаторот. Ненадејната загуба на инхибиција од страна на финголимод доведува до зголемен прилив на воспалителни клетки во нервниот систем. Овој феномен може да биде придружен со значителна активност на болеста.