Глифлозин, вториот
Ние користиме колачиња за континуирано развивање на DAZ.online и за подобро и подобро да ги прилагодуваме на вашите потреби. DAZ.online се финансира преку рекламирање, а за ова се поставени и колачиња. Затоа, користењето на страницата е можно само со согласност за употреба на колачиња. Детали за употребата на колачиња може да се најдат во нашата политика за приватност.
Ние користиме колачиња за да го подобриме вашето искуство и да испорачаме персонализирана содржина. Финансирани сме и од рекламирање на кои им требаат колачиња. Затоа, за да користите DAZ.online, треба да се согласите за употреба на колачиња.
"Штета! Но, DAZ.online не може без колачиња, меѓу другото, затоа што ние се финансираме од приходите од рекламирање. Затоа, во моментов не можете да го користите DAZ.online без оваа согласност.
Weал ни е, но не можете да пристапите до DAZ.online без да се согласите со употребата на колачиња.
- DAZ.online
- ДАЗ/АЗ
- ДАЗ 8/2014
- Глифлозин, вториот
Лекови и терапија
Друг инхибитор на SGLT2 се обидува со канаглифлозин на германскиот пазар
Механизмот на дејствување на инхибиторите на SGLT2, наречен глифлозин, се заснова на инхибиција на SGLT2 транспортерот, котранспортер на натриум-глукоза, одговорен за реапсорпција на бубрежна гликоза во проксималниот тубул (види слика). Ако е блокирана, повеќе глукоза се излачува преку урината. Ова е особено ефикасно кај дијабетичарите, бидејќи нивната реапсорпција на гликоза е зголемена. Во прилог на намалување на шеќерот во крвта, постои и губење на тежината, а како резултат на мала осмотска диуреза, намалување на крвниот притисок. Но, каква клиничка важност имаат индивидуалните ефекти и кои се ризиците?
можности .
Намалување на шеќерот во крвта. Како додаток на метформин, канаглифлозин во доза од 100 mg покажа ефикасност споредлива со ефикасноста на компараторната терапија која се состои од метформин и глимепирид или метформин и ситаглиптин. Во поголема доза (300 мг), комбинацијата канааглифлозин/метформин го намали шеќерот во крвта уште подобро. За време на терапијата со метформин и канаглифлозин, имаше значително помалку хипогликемии отколку со комбинација на метформин и глимепирид (6,8% за 100 мг канаглифлозин и 8,2% за 300 мг канаглифлозин наспроти 40,9% за глимепирид).
Губење на тежина. Како резултат на зголемената екскреција на гликоза - околу 70 g на ден - се губат околу 300 kcal и се јавува губење на тежината. Просечното губење на тежината по една година со канаглифлозин беше помеѓу 3,3 кг и 4 кг во студиите, што е малку повисоко отколку кај ситаглиптин, каде пациентите губат во просек нешто повеќе од еден килограм тежина. Вистинската клиничка важност за губење на тежината за кардиоваскуларните крајни точки и прогресијата на дијабетисот сè уште не е утврдена (со исклучок на хируршките мерки). Сепак, дијабетолозите се на мислење дека не треба да се потценуваат ниту психолошките ефекти: пациентот добива нов лек и брзо го гледа успехот што започнува со инхибитори на SGLT2 многу брзо по почетокот на терапијата. Ова промовира мотивација, а со тоа и придржување. Антидијабетични лекови кои имаат тенденција да доведат до зголемување на телесната тежина (инсулин, глитазони, сулфонилуреа), кои во секој случај не се пожелни кај претежно со прекумерна тежина дијабетичари тип 2, може да имаат спротивен ефект.
Намалување на крвниот притисок. Малата осмотска диуреза доведува до зависно од дозата намалување на крвниот притисок, што е во опсегот на она што може да се постигне со администрација на 12,5 mg HCT, имено намалување до 5 mmHg. Бидејќи многу дијабетичари имаат хипертензија во исто време, ова е позитивен несакан ефект. Сепак, податоците сè уште не се доволни за да се процени клиничката важност. Сепак, може да биде можно да се намали дозата на диуретик кај дијабетичари кои примаат комбинирана антихипертензивна терапија и исто така глифлозин.
Ризик од хипогликемија. Глифлозин е независен од инсулин и сам по себе не предизвикува хипогликемија. Затоа, тие се особено погодни за дијабетичари, за кои хипогликемијата мора да се избегнува во секој случај, на пример кај професионални возачи. Бидејќи сега е познато дека хипогликемијата е независен кардиоваскуларен ризик-фактор, ова е предност од која имаат корист сите дијабетичари. Нискиот ризик од хипогликемија не е единствена продажна точка на канаглифлозин или инхибитори на SGLT2, но исто така важи и за инкретин миметици и глиптин. Меѓутоа, ако овие агенси се комбинираат со инсулин или инсулинотропни агенси, може да се појави хипогликемија.
Ефективност кај дијабетес тип 1. За да дејствува Глифлозин, се што е потребно е соодветна функција на бубрезите, но нема производство на самоинсулин, така што тие исто така би можеле да бидат опција за дијабетичари тип 1. Во студиите, тие веќе покажуваат добри ефекти и можат да доведат до намалување на дозата на инсулин. Сепак, ниту канаглафлозин ниту друг инхибитор на SGLT2 во моментов не е одобрен за оваа индикација.
Карактеристики
Трговско име: Инвокана
Производител: Јансен-Силаг ГмбХ
Датум на имплементација: 15 март 2014 година
Состав: 100 мг или 300 мг канаглифлозин
Класа на материјал: Антидијабетични лекови, други антидијабетични лекови со исклучок на инсулин, код АТЦ: A10BX11
Индикација: Контрола на шеќер во крвта кај дијабетес мелитус тип 2 кај возрасни на возраст од 18 години и постари.
Кај пациенти кај кои диетата и вежбањето самостојно не контролираат соодветно шеќер во крвта и употребата на метформин се смета за несоодветна поради нетолеранција или контраиндикации.
Со други лекови за намалување на шеќерот во крвта, вклучително и инсулин, кога овие, заедно со диета и вежбање, не го контролираат соодветно шеќерот во крвта Дозирање: Препорачана почетна доза од 100 mg еднаш на ден, по можност пред првиот оброк во денот. Доколку е потребна поблиска контрола на шеќерот во крвта и 100 mg се добро толерирани, дозата може да се зголеми на 300 mg еднаш на ден (! EGFR ≥ 60 ml/min/1,73 m 2 или CrCl ≥ 60 ml/min).
Контраиндикации: Преосетливост во врска со активната супстанција или кој било друг медиум.
Несакани ефекти: многу честа појава (10 1/10): хипогликемија во комбинација со инсулин или сулфонилуреа, вулвовагинална кандидијаза; честа појава (100 1/100 до 10 1/10): запек, жед, гадење, полиурија или полакиурија, инфекции на уринарниот тракт; Баланитис или баланопоститис, дислипидемија, зголемен хематокрит; невообичаени (1 1/1000 до 100 1/100): дехидратација, вртоглавица на држење, синкопа, осип, уртикарија
Метаболизам: Главно преку UDP-
Сојуз на глукуронид со глукуронозилтрансфераза 1A9 (UGT1A9) и 2B4 (UGT2B4). Канаглифлозин се транспортира и преку П-гликопротеин (P-gp) и протеин на отпорност на карцином на дојка (BCRP).
Интеракција: Диуретици: адитивен ефект; Инсулин и секретаголи на инсулин (како што се сулфонилуреа) може да предизвикаат хипогликемија. Кога се комбинира со канаглифлозин, може да биде потребна помала доза на инсулин или инсулин секретагог за да се намали ризикот од хипогликемија.
Индуктори на ензими: може да ја намалат биорасположивоста на канаглифлозин.
Колестирамин: може да ја намали изложеноста, канаглифлозин треба да се зема еден час пред или четири до шест часа после тоа.
Дигоксин: Канаглифлозин ги зголеми AUC и Cmax на дигоксин; следењето е потребно.
Дабигатран: Ефектот на истовремена употреба не е испитан, но бидејќи концентрацијата на дабигатран може да се зголеми со канаглифлозин, треба да се следи за знаци на крварење или анемија. Лековите се транспортираат преку BCRP (одредени статини како розувастатин и некои активни супстанции против Рак): евентуално зголемена изложеност, бидејќи не може да се исклучи инхибиција на BCRP од канааглифлозин во цревната област.
Предупредувања и мерки на претпазливост: Пациенти со бубрежно оштетување:
се користи со eGFR 2, граничната вредност на дапаглифлозин е 60 ml/min/1,73 m 2 .
Дапаглифлозин исто така беше осомничен дека предизвикал рак на мочниот меур, рак на дојка или оштетување на црниот дроб. Како резултат, ФДА одби одобрување во јануари 2012 година. Сепак, оттогаш проценката е ревидирана врз основа на дополнителни податоци. Споредба глава-до-глава што ја споредува ефективноста на двете супстанции не постои.
изгледи
Дамоклов меч рана проценка на придобивките. Се поставува прашањето: На поврзаната активна состојка дапаглифлозин не и беше доделена никаква дополнителна корист, зошто треба да работи подобро за канаглафлозин? И производителите и дијабетолозите се оптимисти тука. Според мислењето на експертите за дијабетес, IQWiG дошол до заклучок дека дапаглифлозин нема дополнителна корист, пред се заснована врз формални, но не и научно оправдани аргументи. Затоа, научивме од искуството направено со Дапаглифлозин и го зедовме предвид во доставените документи.
Иднина индивидуализирана терапија. Во последниве години, терапијата со дијабетес претрпе промена на парадигмата. Додека порано се одредуваше на крутите целни вредности, овие денови тие се многу поприлагодени на индивидуалните параметри на пациентот, како што се возраста, коморбидитетите и условите за живот. Според дијабетолозите, секоја нова активна состојка е важна компонента во анти-дијабетичниот комплет, што создава понатамошни можности да се најде вистинската терапија за секој пациент. Сепак, одлуката за неповолна положба на канаглифлозин во раната проценка на придобивките може да укаже на судбината на SGLT2 инхибиторите, а со тоа и на терапијата со дијабетес во Германија.
Технички информации Инвокана ®, заклучно со ноември 2013 година.