Хидрохлоротиазид - биологија

хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазид (HCT или HTZ наречен) е диуретична супстанција од групата тиазидни диуретици, за кој прототип се смета. Се користи за висок крвен притисок, срцева слабост или за излез од едем, често во форма на комбиниран производ.

фармакологија

Механизам на дејствување

Како тиазид, хидрохлоротиазидот реверзибилно го инхибира котранспортерот на натриум хлорид во мембраната на луминалната клетка на клетките на дисталниот тубул во бубрегот, при што се излачува натриум хлорид и придружната вода на растворот. Понатаму, се намалува бубрежната екскреција на катјонски катјони и се зголемува онаа на магнезиумските катјони. [4] Зголеменото задржување на калциум може да доведе до зголемување на густината на коските кај пациенти со остеопороза.

Во високи дози, хидрохлоротиазидот исто така има инхибиторен ефект врз ензимот карбонска анхидраза, но има само една десетина [5] од инхибиторната моќност вообичаена за инхибитори на јаглеродна анхидраза и - како и другите тиазиди - има рамна крива на дози-ефект, што значи дека и за огромно зголемување на дозата се постигнува само минимално зголемување на понатамошната ефективност. Хидрохлоротиазид треба да се избегнува за време на бременоста.

Фармакокинетика

Биорасположивоста на хидрохлоротиазидот е 70%, [4] со плазматскиот протеин се врзува 95%, а неговото времетраење на дејството е 6-12 часа. Поголемиот дел (92 ± 5%) се излачува непроменет преку бубрезите и има полуживот во плазмата од 1,3 до 1,7 часа. [6]

Диуретици - т.е. Тиазидни диуретици, како што е хидрохлоротиазид - доведуваат до активирање на RAAS преку губење на електролити и течност, а со тоа и до секундарен хипералдостеронизам.

Несакани ефекти

Повремено: Зголемување на уринарни супстанции (креатинин, уреа), зголемено ниво на амилаза во крвта (хиперамиласемија), воспаление на панкреасот (панкреатит), губење на апетит и гастроинтестинални поплаки (на пр. Гадење, повраќање, дијареја, болка и грчеви во стомакот)

Ретки: алергиски реакции на кожата (на пр.: чешање, црвенило на кожата, осип предизвикани од изложеност на светлина, мали дамки на крварење во кожата и мукозната мембрана (пурпура), многу чешачки житарки (уртикарија), треска од лекови или жолтица (жолтица), акутно воспаление на бубрезите (интерстицијален нефрит), васкуларно воспаление ( Васкулитис), намалување на белите крвни клетки (леукопенија), намалување на крвните тромбоцити (тромбоцитопенија), анемија поради нарушено формирање на крв во коскената срцевина (апластична анемија), еректилна дисфункција, нарушувања на видот со низок степен (на пр. Заматен вид, нарушувања на видот во боја, жолт вид), ограничување на формирање на солзавец, постојната миопија може да се влоши. [7]

Користете во допинг

Хидрохлоротиазидот е на Забранетата листа на Светската антидопинг агенција. [8] Иако не се користи директно за зголемување на перформансите, може да се користи за маскирање на такви допинг агенти, па затоа е познато како маскирање.

Трговски имиња

Дисалунил (Д), Есидрекс (ЦХ), Есидрикс (Д), бројни генерики (Д)

  • со амилорид + тимолол: Модукрин (Д)
  • со амлодипин + валсартан: Dafiro HCT (D), Exforge HCT (D, CH)
  • со атенолол + амилорид: Калтен (CH)
  • со пропанолол + триамтерен: Бета-Турфа гама (Д), Докитерен (Д)
  • со триамтерен + верапамил: конфит (А)