Хидрокортизон - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Хидрокортизон (кортизол) е активна состојка која спаѓа во групата глукокортикоиди и има антиинфламаторно (антиинфламаторно), имуносупресивно и антиалергиско својство. Лекот може да се примени и локално и системски.

апликација

Системски области на примена

Примарна надбубрежна инсуфициенција (на пр. Адисонова болест, статус по адреналектомија), секундарна надбубрежна инсуфициенција (на пр. Синдром на Шихан, статус по хипофизектомија)
Инхибиторна терапија
Адреногенитален синдром (AGS)

Области за локална апликација

Симптоматски третман на кожни болести кои реагираат на терапија со умерено до силно ефикасни надворешни кортикостероиди и се погодни за ова поради нивната сериозност. Овие вклучуваат Б. акутни до субакутни форми на алергиска или иритативно-токсична егзема, како и атопичен егзема (невродерматитис) и акутни до субакутни лезии на псоријаза.
Воспалителни болести во долниот дел на дебелото црево, како што се улцеративен колитис или Кронова болест и проктосигмоидитис.
Алергиски промени во очниот капак или конјуктивата, неинфективно воспаление на конјуктивата, рожницата (ако површината на рожницата е недопрена) и дермисот, како и не-бактериско воспаление на ирисот, цилијарно тело, васкуларни и мрежницата.

Образец за апликација

Хидрокортизонот е достапен на германскиот пазар како крем, емулзија, маст, ректална пена, раствор, спреј, таблети, раствор за инфузија, прав за подготовка на раствор за инфузија, маст за очи, лосион, паста, таблети со модифицирано ослободување на активни состојки и супозитории

фармакологија

Фармакодинамика

Хидрокортизонот се врзува за рецепторите на глукокортикоиди, создавајќи комплекс на хормонски рецептори, кој кога се апсорбира во клеточното јадро, предизвикува ДНК-зависна индукција на протеини со регулаторни ефекти.

Ефекти на хидрокортизон во поголеми дози:

го потиснува размножувањето на фибробластите и со тоа има антипролиферативни својства
ја инхибира размножувањето на Т-лимфоцитите (имуносупресивен ефект)
Подобрување на микроциркулацијата во шок преку подобар одговор на садовите на катехоламини
Зголемување на бројот на тромбоцити во крвта
намалена секреција на гонадотропин од предната хипофиза и намалена гонадална функција
зголемена ексцитабилност на мозокот и намалување на прагот на напад
психотропно, еуфорично, но и депресивно дејство

Фармакокинетика

Системски:

По земањето хидрокортизон на празен стомак, максималните серумски концентрации се постигнуваат за 1 час, серумскиот полуживот е приближно 1 ½ час.
Ако се земе заедно со оброк, апсорпцијата се одложува, но не се намалува.
Врзувањето со протеините е зависно од дозата: при ниски дози, хидрокортизонот е врзан за над 90%, главно за транскортин, а во помала мера и за албумин.
Хидрокортизонот главно се метаболизира во црниот дроб, метаболитите (тетрахидро, 6-хидрокси, 11-кето и 20-хидрокси соединенија) се хормонално неактивни и се излачуваат бубрежно како глукуронати (приближно 90% од применетата доза во рок од 48 часа ).
Времетраењето на дејството е подолго од времето на задржување во серумот; тоа е од 8 до 12 часа во опсегот на средна доза

дозирање

Системска апликација

Орална употреба на хидрокортизон

Таблети

Терапија за замена за примарна и секундарна надбубрежна инсуфициенција:

Возрасни: Дневната доза за возрасни е од 10 до 20 до максимум 30 мг хидрокортизон на ден.
Деца: Дневната доза за деца е 10-15 мг хидрокортизон на м2 површина на ден на ден.
Бремени жени: За бремени жени од 2 триместар дневната доза треба да се зголеми за 5 mg и од 3 триместар за уште 5 mg. После бременоста, дозата се намалува на нормалната дневна доза.
Дневната доза треба да се подели во две индивидуални дози или, во случај на пациенти кои се особено активни ноќе, во три индивидуални дози според физиолошкиот дневен ритам на функцијата на надбубрежниот кортекс.

Инхибиторна терапија за адреногенитален синдром:

Почетната дневна доза е генерално 15-20 mg хидрокортизон/m² површина на телото на ден. Вкупната дневна доза обично треба да се подели во три индивидуални дози.

Во случај на посебен физички стрес, дозата мора да се зголеми двојно и да се зголеми тројно. Во акутен тежок стрес (на пример, породување), се дава до 100 mg хидрокортизон како инфузија.

Таблети со модифицирано ослободување

Терапија за замена за надбубрежна инсуфициенција кај возрасни:

Вообичаената доза на одржување е 20-30 mg еднаш на ден наутро. Максималната доза е 40 mg, но треба да се користи најниската можна доза на одржување. Ако телото е изложено на зголемен физички и/или психолошки стрес, може да биде неопходна дополнителна замена со таблети со хидрокортизон со непосредно ослободување.
При префрлување од конвенционална орална терапија со глукокортикоиди со три пати дневно внесување во хидрокортизон со модифицирано ослободување на активни состојки, може да се даде идентична вкупна дневна доза. Сепак, треба да се напомене дека таблетите со хидрокортизон со модифицирано ослободување имаат пониска биорасположивост од таблетите со хидрокортизон со брзо ослободување. Поради оваа причина, дозата мора да се прилагоди индивидуално.

Гранули за отстранување од капсули

Терапија за замена за примарна и секундарна надбубрежна инсуфициенција кај новороденчиња, деца и адолесценти (од раѓање до под 18 години):

Препорачаните замени за хидрокортизон се 8-10 mg/m² на ден кај пациенти со чиста надбубрежна инсуфициенција и 10-15 mg/m mg на ден кај пациенти кои исто така страдаат од адреногенитален синдром. Апликацијата обично е поделена на три или четири индивидуални дози.
Во високи физички и/или психолошки стресни ситуации, на пациентите може да им требаат поголеми дози, особено попладне или навечер.
Хидрокортизонски гранули се терапевтски еквивалентни на конвенционалните таблети хидрокортизон; истата вкупна дневна доза може да се користи.

вид на апликација

Школката на капсулата мора внимателно да се отвори и не смее да се проголта.
Гранулите може или да се попрскаат директно на јазикот на детето, или да се попрскаат со лажица и да се стават во устата на детето без да се џвакаат. Течностите треба да се даваат да пијат веднаш по ингестијата.

Парентерална употреба на хидрокортизон водород сукцинат

Во итен случај, потребната доза полека се инјектира интравенски. Времето на инјектирање треба да биде најмалку 30 секунди за 100 mg и до 10 минути за 500 mg и повеќе. Исто така, во зависност од клиничката состојба, разредениот раствор на инфузија со 100-500 мг хидрокортизон може да се администрира за 2-10 часа. Во помалку сериозни случаи, 10 mg хидрокортизон на час и во опасни по живот услови до 50 mg хидрокортизон на час може да се инфузираат. Инфузијата може да се повтори неколку пати доколку е потребно.
Кај деца и адолесценти, дозата се базира главно на сериозноста на состојбата и не треба да биде помала од 25 mg хидрокортизон на ден, ако е можно.

Заменска и инхибициска терапија:

Истите спецификации на дозата се применуваат како и таблетите со хидрокортизон со брзо ослободување.

Локална апликација

Субјуктивална

Маст за очи

Активната состојка е во форма на хидрокортизон ацетат.
На возрасните им се препорачува да вметнат низа маст во должина од околу 1 см во конјунктивалното ќесе на секое заболено око или да го нанесат на заболениот очен капак два до три пати на ден. Откако ќе се вклучи посакуваниот ефект, доволни се 1 до 2 апликации на ден. Како по правило, времетраењето на третманот не треба да надминува 2 недели.

капка за очи

Една капка содржи 0,12 мг хидрокортизон фосфат. Препорачаната доза е 2 капки во засегнатото око два до четири пати на ден. Времетраењето на третманот обично треба да биде помеѓу неколку дена и максимум 14 дена.
Се препорачува дозата постепено да се намалува на една апликација секој втор ден. Секој контејнер со една доза е за единечна употреба за лекување на едното или обете очи.

Кожна употреба на хидрокортизон

Хидрокортизон (0,25%, 0,5% или 1%) за кожна употреба се користи за лекување на воспалителни кожни болести за кои се индицирани слабо ефикасни глукокортикоиди. Кремот не смее да се нанесува на која било површина поголема од 10% од површината на телото.

Крем: Освен ако не е поинаку насочено, хидрокортизонскиот крем обично се користи еднаш или двапати на ден на почетокот на третманот. Кога клиничката слика се подобрува, обично е доволна една апликација на ден. Кремот не треба да се користи повеќе од четири недели.

Спреј: Спрејот е идеален за употреба на нормална или мрсна кожа. Препорачливо е да се користи два до три пати на ден на почетокот на третманот. Кога клиничката слика ќе се подобри, обично е доволна единствена апликација на ден или на секои 2 до 3 дена. Со користење на овој спреј што содржи алкохол, времетраењето на употребата може да се ограничи на две недели како резултат на зголемената дехидрираност на кожата.

Кожна примена на хидрокортизон ацетат (0,25% или 0,5%)

Хидрокортизон ацетат се користи за лекување на благо воспалителни или алергиски кожни болести за кои се индицирани слабо ефикасни глукокортикоиди. Кремот не смее да се нанесува на која било површина поголема од 10% од површината на телото.

Крем: Кремот треба да се нанесува во тенок слој во областите на кожата што треба да се третираат два до три пати на ден. Откако ќе се случи подобрувањето, обично е доволна една апликација на ден, а потоа само секој втор или трет ден. Крем 0,25% не треба да се користи подолго од 4 недели и 0,5% крем не подолго од 2 недели. Долготрајната употреба е можна само по консултација со лекар.

Кожна употреба на хидрокортизон бутират

Хидрокортизон бутират е индициран за симптоматски третман на кожни болести кои реагираат на терапија со умерено до високо ефективни глукокортикоиди.

Крем: Кремот може да се користи за лекување на пр. Може да се користат акутни до субакутни форми на алергиска или иритативно-токсична егзема и атопичен егзема (невродерматитис) и акутни до субакутни лезии на псоријаза. Апликацијата е нормално двапати на ден. Штом симптомите се смират, апликацијата еднаш на ден е честопати доволна. Кремот се нанесува ретко на заболените области на кожата. Времетраењето на третманот обично не треба да надминува 8 недели кај возрасни и 2 недели кај деца.

Маст: Мирото може да се користи за третман на сите хронични, лушпести, хиперкератотични заболувања на кожата со сува кожа кои бараат третман со кортикостероиди, на пример, ендогени егземи, алергиски егземи за контакт, токсично-дегенеративни егземи и псоријаза. Мастата се нанесува ретко на заболените области на кожата и лесно се нанесува, ако е можно. Апликацијата е нормално двапати на ден. Штом симптомите се смират, апликацијата еднаш на ден е честопати доволна. Времетраењето на третманот обично не треба да надминува 8 недели кај возрасни и 2 недели кај деца.

Емулзија: Емулзијата од 0,1% е наменета за употреба на скалпот, на пример, за површни, неинфицирани дерматози кои реагираат на глукокортикоид со средна јачина, како што се алергиски и токсичен дерматитис и псоријаза на главата.
Нормално, емулзијата се нанесува ретко на погодените области на кожата еднаш или двапати на ден и лесно се мачка, ако е можно. Штом симптомите се смират, апликацијата еднаш на ден е честопати доволна. Времетраење на третманот е можно од 3 до 4 недели за возрасни.

Ректална или анална употреба на ацетат на хидрокортизон

Ректална пена

Воспалителни болести во долниот дел на дебелото црево, како што се улцеративен колитис или Кронова болест и проктосигмоидитис.

За време на првите две до три недели, едно полнење на апликаторот мора да се користи еднаш или двапати на ден, по што една доза секој втор ден е доволна.
Завршете ја терапијата постепено со издолжување на интервалите помеѓу индивидуалните апликации. Треба да се избегнува ненадејно прекинување.

Анална маст

За лекување на акутен, јадеж, зацрвенет анален егзема:
Мастата се нанесува секој ден наутро и навечер, особено по дефекацијата, во областите на кожата и мукозната мембрана што треба да се третираат и внимателно да се нанесуваат со прстот. Апликатор со странични излези може да се користи за нанесување на маста во аналниот канал и соседниот ректум. Максималното времетраење на третманот без прекини не треба да биде подолго од 10 дена.

Анален супозиторија

Препорачаната доза е една супозиторија двапати на ден, супозиториите се вметнуваат во анусот наутро и навечер, ако е можно по дефекацијата.

Несакани ефекти

Освен можноста за хиперсензитивна реакција на хидрокортизон, не се очекуваат несакани ефекти со супституциона терапија.

Во зависност од видот на апликацијата, може да се појават различни несакани ефекти, кои може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Интеракции

Кога се користи системски, мора да се почитуваат следниве интеракции:

Естрогени (на пример, инхибитори на овулација): Кортикоидниот ефект може да се зголеми.
Рифампицин, фенитоин, барбитурати и примидон: кортикоидниот ефект е намален.
Нестероидни антиинфламаторни лекови/антиинфламаторни лекови, салицилати и индометацин: ризикот од гастроинтестинални улкуси и крварење е зголемен.
Атропин, други антихолинергици: Можно е дополнително зголемување на интраокуларниот притисок.
Недеполаризирачки мускулни релаксанти: мускулната релаксација може да трае подолго.
Хлорокин, хидроксихлорокин, мефлокин: Постои зголемен ризик од миопатии, кардиомиопатии.
Циклоспорин: Нивото на циклоспорин во крвта е зголемено: Постои зголемен ризик од мозочни напади.
Срцеви гликозиди: Ефектот на гликозид може да се интензивира со недостаток на калиум.
Салуретици: Екскрецијата на калиум е зголемена.
Антидијабетични лекови: ефектот на намалување на шеќерот во крвта е намален.
Деривати на кумарин/орални антикоагуланси: Антикоагулантниот ефект е ослабен ► Ако антикоагуланси се користат во исто време, дозата мора да се прилагоди.
Празиквантел: Кортикостероидите можат да предизвикаат пад на концентрацијата на празиквантел во крвта.
Соматропин: Ефектот на соматропин може да се намали ако се користи предозирање со хидрокортизон.
Protirelin: Зголемувањето на TSH кога се дава protirelin може да се намали.

Контраиндикација

Хидрокортизонот е контраиндициран за системска употреба кај:

Преосетливост на активната состојка

Постојат различни контраиндикации за локална и системска употреба, кои може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Бременост/лактација

Особено внимателен медицински надзор е потребен за време на бременоста, ако хидрокортизонот се користи системски. Во експерименти врз животни имало индикации за малформации и други ембриотоксични ефекти на глукокортикоиди. Сепак, овие наоди не се важни за употребата на хидрокортизон кај луѓето како дел од терапијата со супституција.
Мали количини на глукокортикоиди преминуваат во мајчиното млеко. Нема достапни студии за самиот хидрокортизон. Сепак, не се очекуваат никакви негативни ефекти врз доенчето со третман за замена.

Навестувања

Дозата на прагот на Кушинг за возрасни се дава од 30-40 мг хидрокортизон на ден. Со биолошки полуживот од повеќе од 8 до 12 часа, хидрокортизонот е еден од кратко дејствените глукокортикоиди; поради краткото траење на дејството, хидрокортизонот не доведува до акумулација со континуирана дневна администрација.