Инхибитори на SGLT-2

Релативно нов активен принцип во терапијата со дијабетес мелитус тип II е блокадата на реапсорпција на глукоза во проксималната тубула на бубрегот. Ова е особено погодно за дијабетичари со прекумерна тежина.

инхибитори

Повеќето антидијабетични лекови имаат за цел да го зголемат дејството на инсулин и да ја подобрат инсулинската резистенција со цел да го намалат нивото на шеќер во крвта. Недостаток е што несаканите ефекти како хипогликемија и зголемување на телесната тежина често се поврзани со инсулинотропен ефект. Инхибитори на SGLT-2 како што се дапаглифлозин или емпаглифлозин се насочени кон бубрезите. Нивниот умерен антидијабетичен ефект се базира на зголемена екскреција на бубрежна глукоза без директно влијание врз нивото на инсулин.

Кај здрави луѓе, скоро 10 проценти од глукозата се апсорбира во проксималната тубула преку натриум-зависен SGLT-1 и околу 90 проценти преку натриум-зависен SGLT-2 транспортер. Со инхибиција на овој механизам кај SGLT-2, приближно 70 грама глукоза се излачува во урината. Ова резултира во зголемена екскреција на течности и губење на калории, што промовира губење на тежината. Овие ефекти се покажаа позитивни кај дијабетичарите со прекумерна тежина, хипертензија и кардиоваскуларни ризици.

Ако, по неуспешно прилагодување на животниот стил, метформинот не е опција како лек од прва линија, инхибиторите на SGLT-2 може да се користат како монотерапија. Тие исто така се препорачуваат во Националното упатство за снабдување на ДЕГАМ како партнери во двојна комбинација или заедно со инсулин. Кога се користи во комбинација со сулфонилуреа или инсулин, може да се земе во предвид помала доза на сулфонилуреа или инсулин со цел да се намали ризикот од хипогликемија. Внесувањето може да се зема со или без оброци, еднаш на ден, ако е можно во исто време од денот.

Таблетите најдобро се проголтаат цели со чаша вода. Ако една таблета е заборавена, не треба да се користи двојна доза следниот ден. Почетната доза за емаглифлозин е 10 милиграми (mg), ако се толерира, дозата може да се зголеми на 25 mg. Доколку се користи комбинирана терапија, 10 mg се користат и како водичка доза. Препорачаната дневна доза на дапаглифлозин е 10 mg. Генерално, инхибиторите на SGLT-2 се клинички добро толерирани. Употребата на SGLT-2 инхибитори не се препорачува за лица со нарушена функција на бубрезите.

Бидејќи тогаш веќе нема доволен ефект на намалување на шеќерот во крвта. Општо, вредностите на бубрезите треба редовно да се проверуваат за време на терапијата. Во овој контекст, треба да се земе предвид употребата кај постари пациенти, бидејќи постои поголем ризик од влошување на функцијата на бубрезите. На возраст од 85 години, рецептот не се препорачува поради недостаток на терапевтско искуство. Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со оштетување на црниот дроб.

Сепак, количината на искуство е досега ограничена, така што третманот со инхибитори на SGLT-2 треба да се избегнува во случај на тешка дисфункција на црниот дроб. Нема достапни податоци за употреба кај деца и адолесценти. Овие нови активни состојки исто така не треба да се користат за време на бременост и доење. Најчести несакани ефекти се полиурија, инфекции на уринарниот тракт и генитални органи. Дапаглифлозин и емпаглифлозин немаат никакво влијание врз ензимите на системот цитохром P450 и затоа не претставуваат ризик за интеракции со супстрати или инхибитори на овие ензими. Заедно со диуретици, како што се диуретици на јамка, тие можат да предизвикаат намалување на волуменот, затоа оваа комбинација треба да се избегнува.

Написот може да се најде и во PTA IN DER APOTHEKE 06/18 од страница 110.