Insолт список на статини

Статините влијаат на метаболизмот на липидите и се агенси од прв избор во третманот на хиперхолестеролемија или комбинирана хиперлипидемија. Тие го намалуваат нивото на холестерол и во денешно време имаат одлучувачко место во терапијата со атеросклероза.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза, инхибитори на CSE, инхибитори на синтеза на холестерол (ензими)

апликација

список

Статините се користат особено за да се спречат кардиоваскуларни настани кај пациенти со висок ризик. Ова вклучува:

  • диетална отпорна примарна хиперхолестеролемија
  • мешана хиперлипидемија
  • фамилијарна хиперхолестеролемија
  • Примарна превенција на коронарна срцева болест (КСБ)
  • Секундарна превенција на манифестирани кардиоваскуларни заболувања.

Супстанциите по можност треба да се земаат навечер (без оглед на оброците).

ефект

Статините се апсорбираат во клетките на црниот дроб со „органски полипептиди кои пренесуваат анјони“ (OATP). Таму тие го намалуваат формирањето на сопствен холестерол во организмот преку конкурентна инхибиција на ензимот 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA) редуктаза, кој игра клучна улога во биосинтезата на холестерол. Како резултат на недостаток на холестерол во клетките се компензира зголемената транскрипција на генот на ЛДЛ рецепторот и зголемената експресија на ЛДЛ рецепторот на клеточната површина. Ова предизвикува зголемена апсорпција на ЛДЛ холестеролот од плазмата. Генерално, тие предизвикуваат дозно зависно намалување на вкупниот и ЛДЛ холестерол во плазмата. Процентот на триглицериди се намалува умерено, а процентот на ХДЛ е малку зголемен. Кај многу пациенти со комбинирана хиперлипидемија, зголемен кардиоваскуларен ризик останува и покрај терапијата со статини.

Покрај ефектот на намалување на холестеролот, статините, исто така, имаат голем број на таканаречени плејотропни ефекти (на пр. Антиоксиданс, антитромботично и васкулопротективно), кои, сепак, играат подредена улога во употребата на статини.

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти може да се појават за време на терапијата со статини:

  • Мускулни поплаки (болка, мијалгија до клинички манифестирани миопатии и рабдомиолиза)
  • Влошување на толеранцијата на гликоза (со соодветна предиспозиција, дијабетогени ефекти)
  • Диспепсија, гасови
  • главоболка
  • Дисфункција на црниот дроб.

Во принцип, статините се добро толерирани супстанции. Миопатичните проблеми се ретки со монотерапија со статини.

Интеракции

Сите статини, освен правастатин и питавастатин, се супстрати на системот цитохром P450. Интеракциите, следствено, постојат со други (медицински) супстанции кои исто така се метаболизираат преку овој систем или дејствуваат како индуктори или инхибитори на соодветните ензими на системот цитохром P450. Така е и z. Б. го продолжува протромбинското време со истовремен третман со фенпрокумон.

Ризикот од рабдомиолиза може да се зголеми со комбинации со други активни супстанции (на пр. Фибрати).

Лековите кои исто така се транспортираат со OATP можат да влијаат на концентрацијата на статини во плазмата и да го зголемат ризикот од сериозни несакани ефекти (особено болести на скелетните мускули).

Статините не смеат да се даваат заедно со сок од грејпфрут (инхибитор на CYP3A4, P-гликопротеин и OATP).

Контраиндикација

Терапијата со статин е контраиндицирана во следниве случаи:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Активно заболување на црниот дроб, необјаснети покачени серумски трансаминази
  • Мускулни нарушувања/миопатија
  • период на бременост и доење.

Алтернативи

Покрај статините, разни други лекови се достапни како лекови од втора линија (понекогаш исто така во комбинација со статини) за третман на хиперлипидемија. Во зависност од причината и патолошки зголемената липидна фракција во плазмата, лековите се повеќе или помалку соодветни во одделни случаи.

Лекови кои ја намалуваат апсорпцијата на холестерол, на пример:

  • Езетимибе - сам или во комбинација со статин (ако терапијата со статин е несоодветна или самостојна е недоволна)
  • Не-апсорбирачки основни смоли за размена на анјони (колестирамин, колестипол и колесевелам)
  • Фитостероли.

Лековити супстанции кои, покрај намалувањето на нивото на ЛДЛ, главно влијаат на метаболизмот на ХДЛ:

Моноклонални IgG антитела против ензимот PCSK9 (во моментов се одобрени еволокумаб и алирокумаб) или инхибиторот на МТП ломитапид, особено за третман на семејна хиперхолестеролемија, која ја намалува концентрацијата на ЛДЛ во плазмата на различни начини.

Третман со антисенс олигонуклеотиди досега е одобрен само во САД.

Активни состојки

Статините ги вклучуваат следниве активни состојки:

Лековите со активна состојка церивастатин беа повлечени од пазарот во 2001 година поради ретки можни несакани ефекти (фатална рабдомиолиза). Поголемиот дел од случаите се припишуваат на интеракции со лекови.

Навестувања

Со цел да се спротивстави на ризикот од рабдомиолиза, вредностите на креатин киназата во плазмата треба редовно да се проверуваат (особено кога се појавуваат мускулни проблеми).