Канаглифлозин - намалување на шеќерот во крвта и ефикасен против срцеви заболувања
Структурна формула на канаглифлозин.
Во суштина, канаглифлозин би требало да донесе тубуларно намалување на шеќерот во дијабетесот. Антидијабетикот исто така може позитивно да влијае на кардиоваскуларните заболувања.
Во основа, пациентите со антидијабетичен канаглифлозин може да постигнат постојано намалување на шеќерот во крвта - намалување на HbA1c - еднаш дневно. Не постои ризик од хипогликемија - намалување на концентрацијата на гликоза во крвта како најчест несакан ефект на терапија за намалување на шеќерот во крвта - со монотерапија. Конечно, намалувањето на крвниот притисок и слабеењето беа важни предности на овој антидијабетичен лек. Сега една студија покажа дека канаглифлозин исто така го намали ризикот од кардиоваскуларна смрт и хоспитализација за срцева слабост кај различни подгрупи на пациенти кај пациенти со дијабетес мелитус тип 2 и зголемен ризик од кардиоваскуларни болести.
Канаглифлозин во фокусот
Таканаречениот ко-транспортер на глукоза тип 2 канаглифлозин спаѓа во групата на SGLT-2 инхибитори. SGLT-2 е кратенка за ко-транспортер зависен од натриум глукоза тип 2. Со-транспортер на глукоза од натриум тип 2 обезбедува 90% од реапсорпцијата на гликозата од примарната урина во проксималниот тубул. Специфична инхибиција на нејзината функција од страна на SGLT-2 инхибитори доведува до вештачка глукозурија со независно од инсулин намалување на нивото на шеќер во крвта. Канаглифлозин е нерастворлив во вода, а нејзината големина на честички нема никакво влијание врз биорасположивоста.
Канаглифлозин предизвикува осмотска диуреза, вклучително и глукозурија, во зависност од дозата и гликозата во крвта. Како резултат, организмот излачува околу 200 до 300 килокалории секој ден. Како резултат, посакуваното слабеење е на штета на масното ткиво.
Лекарите препишуваат 100 мг канаглифлозин еднаш на ден како почетна доза. На крајот на краиштата, ако стапката на гломеруларна филтрација е доволна, треба да се зголеми на 300 mg еднаш на ден, доколку е потребно. Ефикасноста на канаглифлозин зависи од функцијата на бубрезите и е намалена при умерена инсуфициенција. Во случај на сериозна бубрежна инсуфициенција, веројатно нема повеќе ефекти.
Ренално регулирање на рамнотежата на глукозата
Во основа, црниот дроб и бубрезите се органи кои можат да внесат гликоза во циркулација. Бубрезите играат важна улога во хомеостазата на глукозата. Самите бубрези се вклучени во физиолошката глуконеогенеза со околу 25%. Соодветно на тоа, тие исто така имаат потреба од гликоза сами за да можат да ги обезбедат своите бубрежни транспортни системи со енергија.
Кај пациенти со дијабетес тип 2, бубрежната глуконеогенеза и изразувањето на SGLT-2 транспортниот протеин се значително зголемени. Ова ја зголемува реапсорпцијата на гликозата од урината во крвта. Како резултат, шеќерот сè уште не е во урината, дури и ако нивото на гликоза во плазмата е превисоко. Од друга страна, се развива токсичен ефект во крвта.
Rådholm K, Figtree G, Perkovic V, Solomon SD, Mahaffey KW, de Zeeuw D, Fulcher G, Barrett TD, Shaw W, Desai M, Matthews DR, Neal B. Canagliflozin и срцева слабост кај дијабетес мелитус тип 2. Циркулација. 2018 31 јули; 138 (5): 458-468. дои: 10.1161/ЦИРКУЛАЦИЈА АХА.118.034222.