Капсаицин - апликација, ефекти, несакани ефекти жолт список
Капсаицинот се користи во форма на лепенки или масти за болка и нарушувања на циркулацијата кај возрасните.
апликација
Капсаицинот се користи како фармацевтска активна состојка во форма на малтери или масти против разни форми на болка и нарушувања на циркулацијата. Типични области на примена се болка предизвикана од напнатост, спортски повреди, болка во нервите или периферна ревматска болка. Капсаицинот може да се користи како монотерапија или во комбинација со други лекови против болки.
фармакологија
Капсаицинот спаѓа во групата активни супстанции кои ја стимулираат циркулацијата на крвта. Хемиски, тоа е алкалоид, поточно амид на масна киселина што припаѓа на класата ванилоид. Хемиската структура е разјаснета во 1919 година. Капсаицинот е релативно стабилен на температурата и се раствора во етанол и масти, но не и во вода. Таканаречената лута супстанција се добива првенствено од чили и кајен пипер. Капсаицинот ги развива своите ефекти за ослободување од болка и за промовирање на циркулацијата на крвта со активирање на рецепторите за топлина и болка во кожата. Студот или топлината се перцепираат преку TRP јонските канали. Капсаицинот се врзува за подвидот 1 на ванилоидниот рецептор (TRPV1, потенцијален ванилоид 1 на рецепторот) и овде делува како многу селективен агонист.
Локално применетиот капсаицин првично доведува до локална иритација, што се манифестира со црвенило и чувство на печење, понекогаш чешање. Ова може да се следи до напад на периферни сетилни Ц-влакна на нервите и делумно се должи на ослободувањето на невротрансмитерот супстанција П. Ова е проследено со подолга огноотпорна фаза. Во ова, невронот не е нечувствителен на обновување на стимулацијата на капсаицинот, туку и на другите фактори кои предизвикуваат болка. Повторената апликација на капсаицин доведува до осиромашување на супстанцијата Р во невроните и со тоа до долгорочна десензибилизација на болка и горење.
Топлината што промовира циркулација помага да се ослободат напнатоста и воспалението, кои се причина за периферна болка. Перцепциите на кожните нерви кои не изразуваат TRPV1 се очекува да останат непроменети, вклучувајќи ја и можноста да се согледаат механичките и вибрационите стимули. Промените во кожните ноцицептори предизвикани од капсаицинот се реверзибилни; Х. нормалната функција на перцепција на штетни сензации се враќа за неколку недели кај здрави волонтери
Клиничка ефикасност и безбедност
Ефективноста на закрпите на капсаицинот е докажана во контролирани клинички студии кај пациенти со болна невропатија поврзана со вирус на хумана имунодефициенција (ХИВ-АН), болна дијабетична невропатија и постерапевтска невралгија (PHN). Олеснување на болката е забележано во недела 1 за PHN, недела 2 за ХИВ-АН и 3 недела за болна дијабетична невропатија. За сите три етиологии, ефектите опстојуваа во текот на 12-неделниот период на студии. Со повторени третмани во период од 52 недели, докажана е постојана и репродуктивна ефикасност кај болна дијабетична невропатија. Безбедносниот профил кај пациенти со дијабетес беше во согласност со оној забележан кај недијабетична популација.
Фармакокинетика и токсичност
Капсаицинот продира во човечката кожа и се апсорбира во епидермисот или дермисот на кожата.
Бидејќи количината на капсаицин ослободена од лепенка на час е пропорционална на површината на апликацијата, ова резултира во проценета максимална можна вкупна доза од околу 7 mg за површина на апликација од 1.000 cm 2. Ако 1.000 см 2 од областа на лепенка ослободува приближно 1% капсаицин од лепенката на лице со тежина од 60 кг, максималното потенцијално изложување на капсаицин е приближно 0,12 мг/кг на секои 3 месеци.
Спротивно на тоа, просечниот орален внес на капсаицин во Европа - според Научниот комитет за храна на Европската комисија - е 1,5 мг/ден (0,025 мг/кг/ден за лице од 60 кг), а најголема изложеност на диета е 25 до 200 mg/ден (до 3,3 mg/kg/ден за лице од 60 kg). Спротивно на тоа, најголемата системска концентрација на капсаицин измерена кога се нанесува кај пациенти по 60 минути лекување со лепенка беше само 4,6 ng/ml веднаш по отстранувањето на лепенката. Имаше јасен тренд кон исчезнување од системската циркулација 3 до 6 часа по отстранувањето на лепенката. Не се забележани нивоа на метаболити кои се забележуваат кај ниту еден пациент.
Апсорбираниот капсаицин е поврзан со албумин, главно метаболизиран во црниот дроб со мешани функции на оксидази и во голема мера се излачува преку урината.
Неклинички податоци не откриваат посебна опасност за луѓето врз основа на конвенционални студии за безбедносна фармакологија, токсичност во единечна доза и токсичност во повторена доза.
дозирање
Возрасни
Капсаицинот не смее да се користи на повредена или иритирана, сува кожа, дури и на лицето, особено не во близина на очите
Крем за капсаицин обично се нанесува ретко на болното подрачје три пати на ден (1-2 гр крема по апликација; 1 гр одговара на жица од приближно 4,2 см) и се нанесува добро. Третманот треба да продолжи до олеснување на болката, доколку е потребно, до три недели.
Лепенка капсаицин мора да се користи од лекар или под надзор на лекар. Болните области на кожата треба да ги утврди лекар и да ги означи на кожата. Треба да остане нанесена на стапалата (на пр. При ХИВ-асоцирана невропатија или болна дијабетична невропатија) 30 минути и во други области (на пр. Во постерапевтска невралгија) 60 минути. Третманот може да се повторува на секои 90 дена ако болката трае или се повторува.
Областа за третман може да се третира со локален анестетик пред апликацијата или може да се администрира орален аналгетик на пациентот со цел да се намали непријатноста предизвикана од апликацијата. Локалниот анестетик треба да се нанесува на целата површина што треба да се третира и околината од 1 до 2 см и да се користи во согласност со информациите за производот на соодветниот лек. Во клиничките студии, пациентите биле предтретирани со локален лидокаин (4%), лидокаин (2,5%)/прилокаин (2,5%) или со 50 mg трамадол. Анестетичкиот крем мора да се отстрани пред да се нанесе лепенката, а кожата темелно да се измие и исуши.
Деца и млади
Овие лекови не треба да се користат за лекување на деца и адолесценти на возраст под 18 години, бидејќи нема доволно клинички податоци за безбедноста и ефикасноста за оваа возрасна група.
Стари лица
Не е потребно прилагодување на дозата ако кремите или лепенките капсаицин се користат кај постари лица.
Пациенти со оштетена функција на црниот дроб и/или бубрезите
Кога се користат креми или лепенки капсаицин кај луѓе со оштетена функција на црниот дроб и/или бубрезите, не е потребно прилагодување на дозата.
Предозирање
Нема познати случаи на предозирање. Закрпите на капсаицинот мора да се користат од или под надзор на лекар. Затоа, предозирање е малку веројатно. Доколку е клинички потребно, треба да се преземат мерки на поддршка. Нема противотров на капсаицинот.
вид на апликација
Креми за капсаицин може да се користи само надворешно. По секоја употреба, рацете треба темелно да се мијат со вода и сапун. Лепенка капсаицин треба да се нанесува на кожата само од лекар или медицинска сестра под надзор на лекар.
Несакани ефекти
Најчесто пријавени несакани ефекти на страницата за апликација се чувство на печење, болка, еритема и пруритус, кои беа минливи и локални. Следното оценување на несакани ефекти е докажано за закрпите на капсаицинот:
многу често (> 1/10)
- Болка и/или еритема на местото на апликација
Интеракции
Студиите за формална интеракција со други медицински производи не се извршени затоа што закрпите на капсаицинот покажале само минлива мала системска апсорпција за време на третманот. Кремот капсаицин не треба да се користи истовремено со други локални медицински производи на истото место на апликација.
Контраиндикација
Капсаицинот е контраиндициран кај луѓе кои се преосетливи на оваа активна состојка или на другите компоненти на кремите или малтерите капсаицин.
Бременост/лактација
Капсаицин крем: Досега има недоволно искуство со употреба на крем капсаицин кај бремени жени. Треба да се користи само за време на бременост и лактација по внимателна проценка на ризик/корист и не треба да се користи во областа на градите за време на доењето.
Капсаицин лепенка: Нема или ограничени количини на податоци од употребата на капсаицин кај бремени жени. Поради хуманата фармакокинетика, која покажува минливо мало системско изложување на капсаицин, веројатноста за развојни абнормалности кога се користат за време на бременоста е многу мала. Сепак, треба да се внимава кога се користи за време на бременоста. Доењето треба да се прекине за време на третманот со лепенка, бидејќи не може да се исклучи ризик од апсорпција на капсаицин или неговите метаболити преку мајчиното млеко за новороденчиња/мали деца.
Навестувања
Капсаицин крем: Кремот не треба да се нанесува во близина на очите или на мукозните мембрани. Препорачливо е да не ја гребете областа за нанесување за да избегнете оштетување на кожата. За време на третманот треба да се избегнува дополнително внесување на топлина (на пр. Со сонце/инфрацрвено зрачење или грејни влошки или топла вода). Ефектот на затоплување може да се зголеми преку физичка активност (потење). Апликацијата мора да се запре ако се смета дека топлотниот ефект е премногу силен. Во овој случај, вишокот остатоци од крем може да се отстрани со ладна вода или крем за кожа. Треба да се избегнува примена во голема површина. Треба да се напомене дека топлинскиот ефект може да се појави само по некое време откако ќе се нанесе кремот. Медицински совет е индициран ако:
- посериозни случаи со несакани ефекти како црвенило, оток или прегревање на зглобовите
- постојани проблеми со зглобовите или силна болка во грбот поврзана со невролошки синдром (на пр. вкочанетост или пецкање) и/или зрачење на нозете.
Капсаицин лепенка: Кај пациенти со болна дијабетична невропатија, треба да се изврши внимателен преглед на стапалото пред секоја апликација и при последователните посети на лекарот за да се дијагностицираат лезии на кожата поврзани со основната невропатија или васкуларна инсуфициенција. Врската со капсаицинските лепенки не може да се исклучи за еден случај на трајна хипоестезија во клиничка студија за болна дијабетична невропатија. Затоа, треба да се внимава кај пациенти со нарушена перцепција во стапалата и кај пациенти со зголемен ризик од такво нарушување на сетилната функција. Сите пациенти со претходно постоење на оштетување на сетилната функција треба да бидат испитани клинички пред секоја апликација за знаци на губење на сетилната перцепција. Ако се утврди оштетување на сетилната функција или ова се влоши, третманот со лепенка треба да се преиспита
Зголемување на крвниот притисок: Како резултат на зголемување на болката поврзано со третманот, привремен пораст на крвниот притисок (во просек од -1