Клиничка фармакологија - хипертензија, срцева слабост
За предавањето
Кратко повторување на важните својства на антихипертензивни лекови/лекови за срцева слабост - својства, индикации, контраиндикации, ADR

Предавањето „Клиничка фармакологија - хипертензија, срцева слабост“ од проф. Јоханес Шулце е дел од „Курсот за паѓање на испит на чекан“. Предавањето е поделено во следните поглавја:
- Физиологија на поставката за RR
- ß-рецептори - ефекти специфични за органите
- Бета блокатори
- алфа-1 блокатори
- алфа-2 агонисти
- АТ-ефективни фармацевтски производи
- Ca антагонисти
- Диуретици - општи ефекти
- Моќни диуретици
- Диуретици кои штедат калиум
- Други диуретици
- Резервирајте антихипертензивни лекови
- Срцева слабост - инотропни ефекти
- Лекови за срцева слабост
- Диференцијална терапија хипертензија
Квиз за предавањето
Покрај непосакуваните ефекти на периферијата, некои ß-блокатори имаат и почесто централни несакани ефекти како што се замор или импотенција. За кое од следниве фармакокинетски својства најверојатно ги има овие несакани ефекти?
- липофилни бета-блокатори
- Долг полу-живот бета блокатори
- ß1-селективни блокатори
- ß-блокатори со внатрешна симпатомиметичка активност
- ß-блокатори со висока AUC
53-годишен пациент со есенцијална хипертензија зема антихипертензивни лекови веќе 8 години. Лековите се променија повторно пред 4 недели и моментално се состојат од комбинација на антагонист на рецепторот АТ1 и неселективен ß-блокатор. За време на прегледот, пациентот известува дека страда од вртоглавица и гадење според новата терапија; повремено има метален вкус во устата. Кога вози автомобил, особено му пречи фактот што гледа полошо наутро и навечер во самракот отколку порано и затоа избегнува да вози во овие периоди од денот. При физички преглед, пациентот е блед, температурата е 36,5 ° C, срцевиот ритам е 62/мин, со околу 2/мин екстрасистоли, крвниот притисок под лекот е 128/81 mm Hg. Кое е одредено од пациентот или Ефектите измерени за време на физичкиот преглед најверојатно ќе се сметаат за специфичен несакан ефект на бета-блокаторот?
- Екстрасистоли
- вртоглавица
- метален вкус
- Визуелни нарушувања во самракот
- бледило
Долгогодишен дијабетичар на 42-годишна возраст (Д. мелитус II 13 години) има крвен притисок од 148/92 mm Hg по повторени контроли GFR и почеток на наплив на креатинин. За четири години и беа потребни инсулински препарати, кои доведуваат до симптоматска хипогликемија неколку пати годишно. Вашиот матичен лекар би сакал да ви препише антихипертензивни лекови без да ги зголемите компликациите на D. мелитус. Кој од наведените лекови е најмалку индициран?
- Метопролол
- Доксазозин
- Кандесартан
- Рамиприл
- Карведилол
Неговиот 63-годишен хипертензивен пациент со крвен притисок од 138/105 mm Hg, срцев ритам од 63/min, креатинин од 1,7 mg/dl и серумска гликоза од 81 mg/dl под терапија, чиј крвен притисок не бил покрај ß-блокаторот матичниот лекар би сакал да даде друг лек. Кој антихипертензивен лек е најсоодветен за овој пациент?
- Хидрохлоротиазид
- Верапамил
- Бисопролол
- Рамиприл
- Дилтиазем
Која од следниве, ново формулирани групи на лекови има најмала веројатност да го ослабне наведениот ефект кај пациент третиран со атенолол?
- Намалување на крвниот притисок со централно дејство на α2-миметици (на пример, клонидин)
- Намалување на крвниот притисок со дипептидил пептидази (на пр. Ситаглиптин)
- намалено нарушување на будноста со бензодиазепини (на пример, мидазолам)
- Намалување на крвниот притисок со парасимпатолитички лекови (на пр. Ипратропиум бромид)
- Зголемен шеќер во крвта со високо ефикасни диуретици (на пр. Торасемид)
72-годишен хипертензивен пациент чиј крвен притисок е добро контролиран со комбинација на рамиприл и тимолол треба да се третира со а-блокатор (теразозин) за слабо мокрење предизвикано од BPH. Кои од главните несакани ефекти на теразозин најверојатно ќе бидат ослабени со тимололот?
- Зголемување на напнатоста на артериоларниот wallид
- Намалување на GFR во бубрегот
- Намалување на силата на срцето
- Констрикција на зеници со мрачни нарушувања на видот
- Зголемување на лачењето на солза и плунка
Еден 35-годишен пациент развил зголемени симптоми со месеци. На презентацијата пред неговиот матичен лекар, тој пријавил епизоди на трчање на срцето со вртоглавица и главоболки, зголемен ритам на срцето во мирување, зголемено потење, замор и губење на тежината од 8 кг во последните 3 месеци. Физичкиот преглед открива срцева фрекфенција во мирување од 113/мин, крвен притисок од 167/79 mm Hg и респираторна стапка од 17/min.Во абдоминалниот сонограм, левата надбубрежна жлезда е двојно поголема од десната. Пациентот е примен во болница за конечна дијагноза и терапија; Кој од наведените лекови е најверојатно индициран ако постои болест типична за овие симптоми?
- Феноксибензамин
- Ацебутолол
- Фуросемид
- Урадипил
- Пропилтиурацил
73-годишен, долгогодишен дијабетичар 21 година со коронарна срцева болест и компензирана бубрежна инсуфициенција развива хронична лимфоцитна леукемија (КЛЛ). Треба да се започне со хемотерапија за да се намали зголемениот број на бели крвни клетки. Кој од наведените антихипертензивни лекови има потенцијал да предизвика напад на гихт заедно со хемотерапија?
- Буметанид
- Лисиноприл
- Нифидепин
- Клонидин
- Валдесартан
72-годишен пациент со остеоартритис има долгогодишно, мало оштетување на бубрежната инсуфициенција (хронична бубрежна инсуфициенција, НКФ степен 2, што одговара на ГФР од околу 60 ml/мин). Ако има неколку контроли во последните 6 месеци, се мери серумската вредност на креатинин над 2 mg/dl; тогаш неговиот матичен лекар сака да ги смени лековите. Која промена во лековите е индицирана врз основа на вредноста на серумскиот креатин?
- Конверзија на диуретична администрација од хидрохлоротиазид во торасемид
- Спроведување на лекови против болки од индометацин до диклофенак
- Спроведување на лекови против болки од индометацин до мефенаминска киселина
- Спроведување на лекови против болки од индометацин до ацетилсалицилна киселина
- Спроведување на лекови против болки од индометацин до рофекоксиб
Кој од следниве диуретици е несоодветен како комбиниран партнер со високо ефикасен диуретик (бензотиадијаазин, диуретик за јамка) за профилакса на хипокалемија?
- Пиретанид
- Амилорид
- Натриум каренонат
- Еплеронон
- Триамтерен
Верапамил е антагонист на каналот L-калциум, кој исто така е фармаколошки активен на срцето. Која од следниве изјави за ефектите или индикациите на верапамил не е точна?
- Првата администрација на верапамил доведува до рефлексна тахикардија.
- Верапамил е особено погоден за третман на нарушувања на спроводливоста со брза спроводливост на AV јазолот.
- Дури и подолга администрација на верапамил не предизвикува P450 IIIA4/5 во црниот дроб.
- Верапамил е релативно контраиндициран кај пациенти со синдром на болен синус (ССС).
- Заедно со ß-блокаторите, верапамилот може да ја влоши спроводливоста на стимулите во миокардот.
Поголема доза на диуретици е потребна кај пациенти со тешко бубрежно оштетување или претстојна бубрежна инсуфициенција. Во доцните фази на ренална инсуфициенција, честопати нема понатамошно зголемување на ефективноста на диуретиците (јамка) и покрај натамошното зголемување на дозата („т.н. диуретична резистенција“). Кои мерки можат да продолжат да се лекуваат пациент со оваа диуретична резистенција, кој претходно бил третиран со голема доза на фуросемид?
- Инхибицијата на повратната информација се укинува со дополнителна администрација на хидрохлоротиазид
- Подобрување на медуларниот проток на крв преку дополнителна администрација на целекоксиб
- Подобрување на задржувањето на електролитот преку дополнителна администрација на Epleronon
- Подобрување на задржувањето на течности во јамката на Хенле преку дополнителна администрација на инулин
- Подобрување на диуретичната филтрација преку додавање на бензбромарон
Повеќето пациенти со нарушена функција на бубрезите бараат администрација на високо ефективни диуретици; Д-диуретици кои штедат К (како што е антагонистот на алдостерон - спиронолактон) се корисни само како монотерапија во одбрани случаи. Овие болести вклучуваат:
- Срцева слабост
- хипертензија
- Хипергликемија
- Хипотироидизам
- Хипертироидизам
Различни диуретици имаат посебни индикации за пациенти со ренална инсуфициенција и други здравствени нарушувања. Овие се должат на фактот дека специфичните ефекти на диуретиците предизвикуваат дополнителни позитивни ефекти кај овие придружни индикации. Во продолжение, диуретиците се доделуваат на оние симптоми или наоди за кои тие имаат посебен ефект. Која од овие задачи не важи?
- Манитол - белодробен едем
- Хидрохлоротиазид - остеопороза
- Торасемид - примарен хиперпаратироидизам
- Каренонична киселина - хепатална инсуфициенција
- Хлорталидон - Калцинирани камења во бубрезите
Резервни антихипертензивни лекови се даваат на пациенти со хипертензија што е тешко да се прилагоди и што не може да се нормализира дури и со тројна комбинирана терапија. Овие лекови имаат специфични ограничувања и ризици. Која од следниве задачи на резервна антихипертензивна и специјална е применлива?
- Натриум нитропрусид мора да се комбинира со натриум тиосулфат поради ослободување на цијанид.
- Алфа-метил-ДОПА е контраиндицирана поради неговата тератогеност.
- Дијазоксидот е индициран за D.mellitus поради неговото влијание врз ß-клетките на панкреасот.
- Поради својот централен антисимпаотоничен ефект, клонидинот доведува до рефлексна тахикардија.
- Амил нитритот предизвикува вазоконстрикција преку периферно ослободување на NO.
Предавач на предавањето Клиничка фармакологија - хипертензија, срцева слабост
Проф. Јоханес Шулце
Прегледи на клиенти
Извадоци од придружниот материјал
. 2, ß) - парасимпатички нервен систем. Напнатост на васкуларниот wallид - 1-рецептори - ß-рецептори .
. ГИ тракт (црево, мочен меур) - ја инхибира секрецијата - го инхибира погонот - го релаксира тонот на сфинктерот - промовира гликолиза и глуконеогенеза во црниот дроб. Во окото - дилатација на зеницата. На кожата, мускулите, .
. ß-блокатори - ефект врз сите органи - нелипофилни ß-блокатори - нема централни ефекти (импотенција, .
. Контракциона АИ - Астма. Бубрег - го зголемува протокот на крв, го инхибира ослободувањето на ренин. МДТ - сиалореја, зголемена перисталтика, договор со сфинктер (задржување на урина), намалува .
. други седативи, алкохол (само со липофилни sheets листови) - зголемено намалување на гликозата во крвта со антидијабетични лекови - зголемени срцеви ефекти со верапамил, дилтиазем - со клонидин значително зголемување на дејството (суперадитив). ß-блокатори со посебни својства .
. вазоконстриктивен. Во ГИ-тракт (црево, мочен меур) - ја инхибира секрецијата - го инхибира погонот - договорниот тон на сфинктерот (види ß-рецептори). Во окото - дилатација на зеницата .
. Инд. - Хипертензија (резервен лек). Бубрег КИ - Бубрежна инсуфициенција (ГФР капка) .
. антагонист на неповратни рецептори. Алфа 1 рецептор - IP3-спарен алфа2 рецептор - пресинаптички, K/Ca-споен канал .
. Клонидин, моксонидин. Индикации за хипертензивна криза (IV администрација), брзо намалување на крвниот притисок како комбиниран партнер за да се ослаби симпатичната контрарегулација .
. како втор гласник). На артериолите - зголемување на напнатоста на wallидот. Во бубрезите - vas efferens .
. (секогаш, за да се спречи растот), З.н. Срцев удар. Васкуларна инд. - хипертензија (esp. .
. Механички може да се објасни со други антихипертензивни лекови, зголемена ефикасност, зголемена хиперкалемија кај бубрежна инсуфициенција, со К-поштедни диуретици, дури и ако немаат влијание врз брадикининскиот систем, повремено .
. Контраиндикации како блокатори на АТ1 рецепторите, но сува кашлица во белите дробови UAW предизвикана од брадикинин .
. постари пациенти). Сите АКЕ-инхибитори завршуваат на -прил (каптоприл, рамиприл.). Изречена .
. Намалување на тоничноста, намалување на мускулната сила, исто така, кај клоничните мускули. Намалена спроводливост на стимулите во срцето, намалена спроводливост на AV-јазлите (нема ефекти врз нервите, бидејќи друг канал на Ca. Само на .
. ССС, АВ блок КИ - хипотензија, бубрежна ретенција, тахикардија (со -ипини). Дилтиазем: ензимски инхибитор, кога се комбинира со дигиталис, кумарини, ефектот на другите лекови се подобрува со инхибиција на деградацијата .
. Транспортери на NaCl во дисталната јамка и проксималната тубула: Бензотијадијазид - инхибиција на електрогениот одлив на К во дисталната тубула: K-saver амилорид, триамтерен - инхибиција на алдостерон и инсталација на канали: алдостерон антагонисти. Диуретиците дејствуваат од луминалната точка, мора да се филтрираат (и да се лачат) .
. Инд. - Бубрежна инсуфициенција (лесни НИ - тиазиди, тешки НУ - диуретици од јамка) Инд. - Камења во бубрезите кои содржат Ca (само тиазиди) Инд. - D. insipidus renalis (само тиазиди) Метаболизам Инд. - Остеопороза (само тиазиди) .
. Зголемување на дозата. Номенклатура неконзистентен висок таван - фуросемид, торасемид, буметанид, пиретанид, етакринска киселина, етозолин бензотијадијазин - хидрохлоротиазид, хлоротиазид, хлорталидон, индапамид. Интеракции, слабеење на ефектот од урикозурични лекови, од НСАИЛ, кај гихт. .
. Хипералдостеронизам (М. Кон), секундарен хипералдостеронизам (особено срцева слабост, црнодробна инсуфициенција) Инд. .
. Метаболит), инхибитор на јонскиот канал Еплеронон триамтерен, амилорид - ефект на луминална, екскреција преку катјонски транспортер. Интеракции со ACE инхибитори - .
. на вода - принудна диуреза, одржување на гломеруларен проток - акутна .
. Резерпин, клонидин, моксонидин. Поради силна контрарегулација, индициран само кај хипертензија отпорна на третман, плус во комбинација со други антихипертензивни лекови. Посебни карактеристики на одделни супстанции. Натриум нитропрусид Na2 [Fe (CN) 5NO] е многу добра контролирано преку инфузорно ослободување на цијанидни јони, затоа .
. СР Олеснување - намалување на преоптоварување - симпатично намалување на оптоварување after-rec. бубрег .
. преживување, но помала хоспитализација. Инхибиторите на PDE 3 го зголемуваат ефектот на ß-адренергична стимулација Amrinon, Enoximon Ind. Брза надомест на декомпензирана срцева слабост. Само кратка доза (максимум 2 недели) .
. Пештерни дихидропиридини (ACS). Во хиперхолестеролемија алфа блокатори. Бубрежна инсуфициенција Диуретици АКЕ инхибитори (само со протеинурија) - Тиазид во пештера .