Кодеин - биологија

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

несакани ефекти

Антибиотици од бактерии

Миграција на клетки: новооткриена функција на познат протеин

Молекуларен компас за порамнување на клетките

Она што ги прави лисјата стареат наесен

Демократијата на птиците за мршојадец

Околина на Екембо: Луѓето исто така живееле во отворени пејзажи

| Генетика | Земјоделство, шумарство и сточарство

Разновидноста на пченицата е создадена со вкрстување на диви треви

Колку е топло премногу топло за живот длабоко под дното на океанот?

Кодеин

Вода: 9000 mg l-1 (20 ° C) [1]

Кодеин е природно хемиско соединение од групата опијати. Кодеинот се користи како лековита супстанција во медицината. Се користи како ублажувач на болката најмногу во комбинација со парацетамол и како средство за сузбивање на кашлица. Фармацевтската компанија Boehringer Ingelheim го имаше првиот патент за употреба како медицински производ во 1912 година.

Пропорцијата на кодеин во опиум, природен извор на оваа супстанца, е 1-2%.

Хемиски својства

Кодеин е 3-монометил етер на морфиум. Точката на топење е 154 ° C, растворливоста во вода за кодеин монохидрат е 8 mg/ml на 20 ° C, 17 mg/ml на 80 ° C, за кодеин хидрохлорид 50 mg/ml на 20 ° C, 1000 mg/ml на 100 ° C, за кодеин сулфат 35 mg/ml на 20 ° C, 150 mg/ml на 80 ° C и за кодеин фосфат хемихидрат 400 mg/ml.

Фармаколошки својства

Кодеинот го развива својот аналгетски ефект преку дејство на активниот метаболит морфиум, од кој околу 10% се произведува со деметилација со учество на CYP2D6. Самиот кодеин, исто така, има ефект врзувајќи се со опиоидни рецептори (μ-рецептори), но неговиот афинитет кон рецепторот е мал. Ако се земат повеќе од 400 мг кодеин, се постигнува максимална метаболизам затоа што е исцрпен соодветниот ензимски капацитет на CYP2D6. Како резултат, ефектот повеќе не се зголемува, туку трае само подолго. Во однос на антитусивниот ефект, се вели дека кодеинот ја има истата ефикасност како морфиумот.

Поради генетскиот полиморфизам CYP2D6, ефектите на кодеин можат да варираат во јачина: Околу 10% од популацијата на бела кожа може само полека да го метаболизира кодеинот, така што ефектот е помалку изразен поради недоволно формирање морфиум. Спротивно на тоа, брзи метаболизатори, кои сочинуваат околу 1-5,5% од белата популација, можат да доживеат зголемени концентрации на морфиум во плазмата со ризик од несакани ефекти поврзани со морфиум, па дури и интоксикација.

Околу 10% од кодеинот се излачува непроменет и инаку во форма на конјугати на морфиум и кодеин преку бубрезите (бубрежно).

Клинички информации

Кодеин е лек по избор за сува кашлица; просечната дневна доза е 60-120 мг за возрасни. Ефективноста на ниски дози без рецепт што се користат во САД не е докажана. [3] Ефективноста на кодеинот што го потиснува кашлицата кај ХОББ е сомнителна [4]

Претежно во комбинација со парацетамол, но исто така и со други аналгетски супстанции, кодеинот се користи кај ослободувачи на болка за третман на умерена до тешка болка.

Кодеинот беше редовна замена за зависноста од хероин во Германија до 1999 година, што лекарите го претпочитаа поради усогласеност и релативна едноставност при започнување и надминување на синдромот на повлекување. Тоа е заменето со супстанции со подолг полуживот.

Најчестите несакани ефекти на кодеинот се гадење, повраќање и запек и замор. Кодеинот има потенцијал за зависност. Кодеин и неговиот метаболит, морфиум, се излачуваат во мајчиното млеко. Во 2007 година, Федералниот институт за лекови и медицински помагала (BfArM) нареди предупредување да се вклучи во текстовите со информации за производот, да се внимава на несакани ефекти кај доенчиња како што се слабо пиење, поспаност (сонливост) и летаргија и да се прекине доењето ако повеќепати се земаат лекови што содржат кодеин. [5] [6] [7] На ова претходеше извештај за случајот на смрт на новороденче кое починало од предозирање со морфиум доено, откако неговата мајка пиела лекови против болки кои содржат кодеин.

Фармацевтски информации

Покрај кодеин монохидрат, хемихидрат кодеин фосфат се користи и медицински. Поради флексибилната доза, течни презентации како капки или сок се чести за кашлање, но може да се користат и таблети или капсули. Кодеинот има полуживот во плазмата од само околу 2-3 часа, а продолжено траење на дејството се нуди од лекови со продолжено ослободување. Застојот на дејството на треска во течни дозирани форми се постигнува со врзување со катјонски разменувач (кодеин поли (стирен, дивинилбензен) сулфонат).

Прописи за наркотици

Германија

Во Германија, Законот за наркотици го класифицира кодеинот како продавачка и назначена со наркотична дрога, [8] ракување со него без дозвола или рецепт е генерално кривично дело. Ниски дози или количини (т.е. "... без друга супстанција во Анексите I до III до 2,5 проценти или, по поделена форма, до 100 mg кодеин, пресметана како база") Се ослободени од законот за наркотици, се додека не се пропишани на луѓе кои се зависни од дрога или алкохол.

Австрија

Употребата на кодеин бара рецепт и е регулирана со Наредбата за наркотици. Во концентрации до 2,5% во неподелени формулации или до 100 mg во поделени формулации (врз основа на слободната база), не е потребен рецепт за лекови. [9]

Швајцарија

Кодеинот, исто така, се смета за наркотик во Швајцарија. Исклучоци се, сепак, препарати кои не содржат повеќе од 2,5% во препаратот или поделена форма од 100 мг кодеин; Некои од нив се достапни во многу ниски дози без рецепт (издавачка категорија Ц).

Трговски имиња

Бронхијални пастили VA (CH), Bronchicum mono (D), Capitole (CH), Codicaps mono (D), Codicompren (D), Codidol (A), Codipertussin (D, A), Dehace (A), Iropect (CH), Longtussin (D), Makatussin Codeine (D, A, CH), Optipect (D), Pharmacieplusd (CH), Rotpunkt Apotheke Bronchialpastillen со кодеин (CH), Tryasol (D), Tiamon (D), Tussoret (D), бројни Генерики (D, CH)

Подготовки за комбинација

  • со парацетамол: Azur compositum SC (D), Contraneural Paracetamol/Codeine (D), Gelonida (D), Nedolon (D), Optipyrin (D), Talvosilen (D), Titretta (D)
  • со парацетамол и кофеин: Azur compositum (D)
  • со парацетамол и ацетилсалицилна киселина: Доломо Н (Д)
  • со ацетилсалицилна киселина: Долвиран Н (Д)
  • со Диклофенак: Комбарен (Д), Волтарен плус (Д)
  • со дифенхидрамин: Бенилин (CH)
  • со guaifenesin: Резил плус (A, CH)
  • со Drofenine и Propyphenazon: Spasmoplus (A)