Лекови за намалување на холестерол - индивидуална терапија за пациентот
Доколку единствената промена во здрава исхрана и поактивен начин на живот (вклучително и намалување на телесната тежина), како и третман на евентуално основната болест, не се доволни за одржливо подобрување на нивото на холестерол, се наведува терапија со лекови. Опсегот на активни состојки што го намалуваат холестеролот е многу голем денес и може да се прилагоди на индивидуалните потреби на пациентот.
Статини
Симвастатин, ловастатин, аторвастатин, правастатин, флувастатин, питавастин и росувастатин се лекови од групата на инхибитори на CSE (CSE = ензим за синтеза на холестерол). Статините се најчесто пропишаната група на лекови во светот. Ако нивото на холестерол е превисоко, тие се стандард според кој мора да се мери секој нов лек. Статините го блокираат сопственото производство на холестерол во организмот, што значи дека клетките зафаќаат повеќе ЛДЛ холестерол (ЛДЛ-Ц) од крвта. На овој начин го намалувате „лошиот“ ЛДЛ холестерол во крвта, го зголемувате „добриот“ ХДЛ холестерол (HDL-C) и со тоа го намалувате ризикот од срцев удар и други кардиоваскуларни болести.
Статините не само што го намалуваат холестеролот, туку имаат и антиинфламаторно дејство и ги стабилизираат васкуларните наслаги (стабилизатори на плаки). Ова не ја намалува дебелината на калцификацијата, но стабилизацијата на површината на плаките го намалува ризикот од раскинување на васкуларните наслаги. Ваквите емболии често се причина за срцеви и мозочни удари.
Анализата на вкупно 19 студии засновани на преглед на Кокрајн покажа дека намалувањето на ЛДЛ холестеролот за 40 mg/dl го намалува ризикот од мозочен удар за 22% и срцев удар за 27%. Дури и генералниот ризик од смрт (смрт во следните пет години, без разлика што!) Паѓа за 10%. Само тоа е доволен аргумент за барем да размислите за земање статини.
Статините можат да ги зголемат вредностите на црниот дроб во 0,5-2% од случаите. Двојно зголемување на вредностите на црниот дроб сè уште се смета дека е толерантно, бидејќи не е докажано вистинско оштетување на црниот дроб во овие случаи. Ризикот од дијабетес се зголемува минимално со статини. Зголемениот ризик е 9% релативно, но само 0,2% апсолутно. По четири години третман со статин, еден од 255 пациенти ќе развијат дијабетес што не би го имале без статини. Овој минимално зголемен ризик од дијабетес е повеќе од компензиран со значително намалување на ризикот од срцев удар, мозочен удар и намалување на општата смртност како што е опишано погоре. Во лабораториските контроли за време на терапијата со статини, не само што треба да се проверат вредностите на холестерол, туку и други параметри, како што се вредности на црниот дроб и шеќер во крвта.
Езетимибе
За цели на поддршка или ако статините не се толерираат, може да се разгледа терапија со езетимиб. Ја инхибира искористеноста на холестеролот испорачан преку храна, се апсорбира до 50% помалку холестерол од тенкото црево.
Бидејќи производството на сопствен телесен холестерол во црниот дроб е за жал стимулирано во исто време, езетимиб на крајот само го намалува холестеролот за околу 15-20%. Во студијата ПОДОБРУВА ITЕ ИТ, езетемиб даден како додаток на статин, можеше да го намали ЛДЛ за дополнителни 15-20% во период од 7 години. Ризикот од срцев или мозочен удар исто така се намали.
Бемпедоична киселина
Оваа активна состојка го инхибира ензимот ATP цитрат лиаза (ACL), кој е вклучен во синтезата на холестерол во црниот дроб. Инхибицијата се одвива во фаза возводно од молекулата на статинот. Кога се додава бемпедоична киселина во статини, има дополнително 28% намалување на ЛДЛ. Комбинираната подготовка на бимпедоична киселина и езетимиб доведува до дополнително намалување од 38%. Бемпедоичната киселина ги зголемува плазматските концентрации на статини, затоа дозата на статин треба да се намали во согласност со нејзината моќност, на пр. Симвастатин на 20-40 мг, аторвастатин на 20-30 мг или росувастатин на 10-20 мг.
Инхибитори на PCSK9
Еволокумаб (трговско име: Репати) и алирокумаб (трговско име: Пралуент) се антитела што пациентот ги инјектира под кожата со пенкало за инјектирање на секои 14 дена. Овие активни состојки одобрени во 2015 и 2016 година се т.н. инхибитори на PCSK9 (пропротеин конвертаза субтилизин/кексин тип 9).
Инхибиторите PCSK9 спречуваат распаѓање на ЛДЛ рецепторите во клетките на црниот дроб. Рецепторите остануваат слободни и повторно можат да го врзат ЛДЛ холестеролот (ЛДЛ-Ц). На овој начин, крвта може да се исчисти од штетниот LDL-C. Инхибиторите на PCSK9 можат да ја намалат вредноста на LDL за 60%. Со годишни трошоци за терапија од 9 000 - 15 000 евра, овие нови лекови се повеќе од 100 пати поскапи од статините.
Несаканите ефекти се мали и ретки. Може да почувствувате болка во зглобовите, инфекции на горниот респираторен тракт, замор, реакции на местото на инјектирање и главоболка. Сепак, сè уште не се достапни конечни податоци за долгорочната безбедност. Бидејќи во Германија со сегашната стандардна терапија (статини и/или езетимиб) досега помалку од половина од пациентите со висок ризик го постигнаа посакуваниот опсег на ЛДЛ-целта, експертите ставаат големи надежи во овој нов активен принцип.
Инхибиторите и статините на PSCK9 идеално се надополнуваат меѓусебно во нивниот ефект, бидејќи статините го забавуваат производството на холестерол во црниот дроб и со тоа ги стимулираат рецепторите на ЛДЛ да го филтрираат холестеролот од крвта. За жал, концентрацијата на PCSK9 се зголемува за време на терапијата. Ова објаснува дека удвојувањето на дозата на статин не го удвојува ефектот врз нивото на холестерол. Зголемената концентрација на PSCK9 го ограничува ефектот на намалување на ЛДЛ кај статините. Инхибиторите и статините на PSCK9 идеално се надополнуваат и најдобриот ефект се постигнува кога двата лека се даваат истовремено.
На почетокот, тие не беа сигурни дали доброто намалување на холестеролот обезбедено од инхибиторите на PSCK9 е исто така ефикасно во намалувањето на ризикот од срцеви и мозочни удари. За среќа, ова беше докажано во 2017 година. Студијата FOURIER со над 27.000 пациенти беше објавена во март 2017 година на Конгресот на Американскиот колеџ за кардиологија (ACC) и истовремено во „New England Journal of Medicine“. Со PCSK9 антитело еволокумаб, ЛДЛ може да се намали за 59%. По една година, ризикот од срцев или мозочен удар опадна за 19%, а по набудувачки период од 3 години дури и за 33%. Може да се претпостави дека колку подолго трае терапијата, толку подобри се резултатите. Целокупната толеранција беше добра до многу добра.
Терапијата, исто така, нема влијание врз способноста за размислување. Ова е резултат на специјално дизајнираната студија EBBINGHAUS.
Бидејќи трошоците за терапија се многу високи, трошоците паѓаат на товар на друштвата за законско здравствено осигурување во исклучителни случаи. Од друга страна, приватните компании за здравствено осигурување ги надоместуваат високите трошоци доколку се наведе. Лекарите во нашите часови за консултација со холестерол за приватни пациенти обично имале само позитивни искуства со приватните компании за здравствено осигурување и агенциите за помош во врска со претпоставката за трошоците на оваа скапа, но ефективна терапија.
Фибрира
Безафибрат и фенофибрат исто така ја намалуваат количината на ЛДЛ во крвта и го зголемуваат ХДЛ холестеролот, но најмногу од сè го ограничуваат производството на триглицериди во црниот дроб. Соодветно на тоа, фибратите се особено индицирани кога треба да се намали нивото на триглицерид.
Повеќе лекови за намалување на холестеролот
Постојат неколку други лекови кои го намалуваат холестеролот. Овие вклучуваат деривати на никотинска киселина и таканаречени анјонски разменувачи.
Билни лекови за намалување на холестерол
Билни лекови со високи дози засновани на екстракти од артишок или лук може да го намалат холестеролот во ограничена мерка. Диеталните влакна како ленено семе и псилиум исто така може да се земат како поддршка.
Секундарните растителни супстанции фитостероли се збогатени со маргарини или пијалоци од јогурт. Со овие производи, вредноста на ЛДЛ може да се намали за приближно 10%.
Додатоци во исхраната со растворливи во вода влакна од овес или јачмен во доза од најмалку 3 g на ден го намалуваат нивото на холестерол. Омега-3 масните киселини имаат само мал ефект врз нивото на холестерол. Тие ја намалуваат ЛДЛ за околу 5%, но триглицеридите за околу 30%. Бергамот од агруми може да ја намали и вредноста на ЛДЛ во доза од 500 мг.
Црвен ориз
Подготовките направени врз основа на мувла од црвен ориз работат преку монаколинот К содржан таму, што одговара на статин (ловастатин). Затоа, и ефектот и несаканите ефекти се исти како оние на терапијата со статини. Квалитетот на понудените препарати за мувла од црвен ориз варира во голема мера. Само-лекувањето не се препорачува поради профилот на несакани ефекти на монаколин. Подготовките за мувла од црвен ориз треба да се земаат само под медицински надзор.