Leолт список на селективни инхибитори на повторно навлегување на серотонин (SSRI)

Селективни инхибитори на навлегување на серотонин (SSRI) се користат за третман и профилакса на депресија, панични нарушувања и анксиозни нарушувања, компулсии и посттрауматски стресни нарушувања.

Селективни инхибитори на повторно навлегување на серотонин (SSRI): Преглед

SSRI, селективен инхибитор на навлегување на серотонин

апликација

SSRI може да се користат за лекување на следниве состојби:

Епизоди од голема депресија
Релапсна превенција од големи депресивни епизоди
Панично нарушување, со или без агорафобија
Опсесивно компулсивно пореметување
социјално анксиозно растројство
посттрауматско стресно нарушување (ПТСН)

ефект

ССРИ се потентни инхибитори на невронското повторно внесување на серотонин (5-ХТ) во синаптичкиот расцеп. Со инхибиција на навлегувањето на серотонин, се зголемува концентрацијата на серотонин помеѓу невроните и се подобрува преносот на серотонергичен сигнал во ЦНС. Кај афективните нарушувања се покажа дека изразот на транспортерот на серотонин (СЕРТ), кој посредува во повторното навлегување на серотонин во нервните клетки, е значително намален во таламусот и хипоталамусот. Резултатите од мета-анализите исто така може да покажат дека сериозно депресивните пациенти имаат помала густина на СЕРТ во средниот мозок и амигдалата.

Несакани ефекти

Чести несакани ефекти при употреба на SSRI се:

несоница
Вртоглавица, главоболка, сонливост
Гадење, дијареја, сува уста
Неуспех на ејакулација
замор

Треска
Миоклонија
пот
тремор
Хипер рефлекси
Нарушувања во однесувањето и свеста

Интеракции

Иако сите соединенија се хетерогени во однос на нивната структура, тие тешко се разликуваат во нивните фармакодинамички својства. Сепак, во однос на фармакокинетиката, SSRI се разликуваат, што може да доведе до интеракции со лекови.

Флуоксетин и пароксетин се потентни инхибитори на изоензимот CYP2D6 на цитохром P450. Затоа, може да се очекуваат интеракции доколку овие активни состојки се администрираат заедно со супстанции што се распаѓаат на овој начин. Како резултат, нивото на плазмата може да се зголеми клинички значително. На пример, ако бета блокаторот метопролол се земе во исто време, AUC (површина под кривата) може да се зголеми за 400 до 600 проценти. Ако лековите се биоактивираат преку CYP2D6, комбинацијата може да го намали формирањето на ефективни метаболити и постои ризик од неуспех на терапијата. Силните инхибитори на CYP2D6 спречуваат, на пример, биотрансформација на производот тамоксифен во неговиот активен метаболит.

Сертралин е инхибитор на CYP2D6 и CYP2B6. Изоензимот CYP2B6 е одговорен, меѓу другото, за формирање на активни метаболити на лекот циклофосфамид. Кога ги комбинирате двете активни состојки, цитостатскиот ефект може да биде ослабен.

Во стандардни дози, циталопрам, есциталопрам и сертралин го инхибираат CYP2D6 во мала мера. Сепак, ова нема никакво клиничко значење.

SSRI флувоксамин е силен инхибитор на CYP1A2 и CYP2C19. Активната состојка е контраиндицирана кај пациенти третирани со агомелатин на подлогата CYP1A2.

Одговорот на SSRI терапијата може да варира во голема мера од личност до личност. Ова се должи, меѓу другото, и на полиморфизмите на ензимите на цитохром P450 CYP2C19 и CYP2D6.

SSRIs пароксетин, циталопрам, флувоксамин и сертралин се апсорбираат полека, но целосно и имаат долг терминален полуживот од околу 20 часа. Поради долгиот полуживот, активните состојки треба да се земаат само еднаш на ден, но ова исто така го зголемува потенцијалниот ризик од акумулација. Флуоксетин и неговиот метаболит норфлуоксетин се карактеризираат со особено долг полуживот на плазмата од 2 до 4 дена и до 7 дена.

Контраиндикација

Поради фактот што ССРИ во комбинација со инхибитори на моноамин оксидаза (МАО), кантарион или кломипрамин може да доведат до токсични концентрации на серотонин во ЦНС, овие комбинации се контраиндицирани. Во зависност од врската, сепак се применуваат различни контраиндикации, кои може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Активни состојки

Вкупно шест SSRI се одобрени на германскиот пазар: