Лидокаин - ефект, примена и ризици
Лидокаин е лек од класата на локални анестетици, кој исто така делува како антиаритмичен. Спаѓа во групата на блокатори на натриум канал.
Содржина
Што е лидокаин?
Лекот лидокаин бил првиот амино-амиден локален анестетик. Тој беше синтетизиран во 1943 година од шведските хемичари Бенгт Лундквист и Нилс Лофгрен. Тие ги продадоа своите права на патент на фармацевтската компанија Астра АБ.
Лидокаинот се базира на 2,6-ксилидин. Лидокаинот се произведува од него во неколку фази на синтеза. Медицинската супстанција е достапна како монопрепарат или како комбиниран препарат во форма на гелови, пасти, масти, супозитории и раствори за инјекции. Раствори за инјектирање може да бидат 0,25% или 5%.
Лидокаинот е локален анестетик и спаѓа во класата на блокатори на натриумовите канали. Сепак, се користи не само како локален анестетик, туку и како антиаритмичен во медицината. Лидокаин работи многу брзо. Се метаболизира во познатата како цитохром 450 систем на црниот дроб. Биорасположивоста е многу добра. Помалку од 10 проценти од оригиналната доза се излачува преку урината.
Фармаколошки ефект
Кога чувствителните рецептори на кожата согледуваат сензации како притисок, болка, топлина или студ, тие ги пренесуваат овие сензации на мозокот. Ова бара спроведување на возбуда, а со тоа и отворање на натриумовите канали во клеточните мембрани. Лидокаин ги блокира натриумовите канали така што натриумот не може да тече во клетките. Создавањето на акционен потенцијал е отежнето, стимулот не се пренесува.
Лидокаинот има само локално ограничен ефект. Само нервните клетки кои се наоѓаат на местото на апликација на лекот се засегнати. Тенките нервни влакна се блокираат побрзо во нивната функција на пренесување отколку густите нервни влакна. По апликацијата, чувството на болка првично е ограничено. Последователно, температурите веќе не се перципираат. Тогаш перцепциите на допир и притисок се влошуваат. Конечно еферентите пропаѓаат. Еферентите се нервни влакна кои течат од централниот нервен систем до мускулите. Ако еферентите не успеат, моторните вештини во погодената област исто така пропаѓаат.
Медицинска апликација и употреба
Главната област на апликација за лидокаин е регионална анестезија. Локалната анестезија ја елиминира чувството на болка во ограничена област на телото. Предноста во однос на општата анестезија е тоа што функцијата на белите дробови и мозокот, метаболизмот и киселинско-базната рамнотежа тешко се под влијание.
Лидокаин често се дава како локален анестетик при стоматолошки и медицински третман. Се користи за површинска анестезија, спроводлива анестезија и инфилтрална анестезија. При анестезија на инфилтрација, лидокаин се инјектира во ткивото за да се вцепи мала површина. Ова може да биде потребно, на пример, при шиење лацерација или со слични мали интервенции. Алтернативно, лидокаин може да се инјектира во близина на нерв. Ова ја вкочанува областа на снабдување со нерв. Овој процес е познат и како спроводлива анестезија. По контакт време од една до три минути, локалниот анестетик трае еден до три часа.
Лидокаинот исто така добро се апсорбира преку мукозните мембрани. Активната состојка се користи за површинска анестезија во форма на спрејови или масти. Површинска анестезија гарантира ослободување од болка, на пример, при лекување на хемороиди или за време на ендоскопија.
Лидокаин е достапен и во форма на таканаречени креми за одложување или спрејови за одложување. Со повлекување на кожичката, овие се нанесуваат ретко на глансот на пенисот за да се потисне предвремената ејакулација. Лидокаинот исто така се користи како активна состојка во помагалата за заби како локален анестетик.
Втората голема област на примена на лекот е срцеви аритмии. Лидокаинот го забавува ширењето на возбудата во спроводливиот систем на срцето. Така, лекот има стабилизирачки ефект врз срцевиот ритам и ги потиснува аритмиите кои потекнуваат од срцевите комори. Лидокаин главно се користи за лекување на тахикардијални аритмии. Лидокаинот порано се користеше многу често како итен лек. Сепак, неговата употреба сега опадна бидејќи лидокаинот не само што спречува срцеви аритмии, туку може да ги предизвика и во одделни случаи.
Лидокаин, како антиаритмичен, мора да се администрира интравенски. Индикации за интравенска администрација на лидокаин се срцеви аритмии од какво било потекло. Ова исто така вклучува срцеви аритмии предизвикани од труење со антидепресиви или срцеви гликозиди. Пред интервенции кои можат да го иритираат срцевиот мускул, може да се даде превентивно лидокаин. Го намалува ризикот од вентрикуларни аритмии.