Лидокаин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Лидокаинот е локален анестетик од типот на амид кој спречува и ја ублажува болката. Активната состојка се користи и за лекување на аритмии.

апликација

Локалниот анестетик лидокаин може да се користи на различни начини и е достапен во различни дозирани форми. Активната состојка е достапна, на пример, како раствор за инјектирање, пастила, пастила, спреј за уста, гипс, крем, гел, маст или супозиторија. Формата во која се користи лидокаин секогаш зависи од индикацијата. На пример, активната состојка на оралната мукоза ја ублажува болката во болки во грлото и афтите или помага при кожни болести и постерапевтска невралгија. Лидокаин се користи и за лекување на аритмии. Нанесено како спреј, исто така спречува ејакулацио праекокс кај мажи и гадење за време на стоматолошки третмани. Лидокаинот исто така ја докажа својата вредност за локално ослободување од болка за време на хируршки интервенции и за време на породувањето.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Лидокаинот ги блокира натриумовите канали на невроните зависни од напон и со тоа ја намалува пропустливоста на нивната мембрана до натриумови јони. Ова ја намалува брзината на деполаризација, го зголемува прагот на возбуда и го забавува преносот на дразбите во нервната клетка. Во област третирана со лидокаин, ова создава локална вкочанетост што е реверзибилна. Во кардиоваскуларниот систем, лидокаин влијае главно на миокардот. Таму ја намалува електричната ексцитабилност, брзината на спроводливост и силата на контракција, така што нарушувањата на ритамот се спротивставуваат.

Фармакокинетика

Во зависност од дозата, дозирната форма, местото на апликација и времето на изложеност, стапката на апсорпција, почетокот на дејството и времетраењето на дејството на лидокаинот се многу различни. На пример, по интравенска инјекција, лекот почнува да делува во рок од една минута. Времетраењето на дејството е од 10 до 20 минути. Во случај на интрамускулна инјекција, ефектот се јавува четвртина час подоцна и трае до 90 минути. Колку брзо лидокаинот се апсорбира од мукозните мембрани, исто така зависи од концентрацијата, дозата, местото на апликација и времето на изложеност. Полуживотот е исто така променлив. На пример, по примена како спреј за пумпање врз оралната мукоза, на пример, ефектот се јавува по 1 до 3 минути. Максималните концентрации во плазмата се постигнуваат 5-15 минути подоцна. Полуживотот во плазмата по апсорпцијата е 1,5-2 часа. Лидокаинот се елиминира со метаболизам во црниот дроб, а потоа се излачува бубрежно.

дозирање

Раствор за инјектирање

Лидокаинот треба да се администрира само како раствор за инјектирање во присуство на лекар кој е запознаен со регионалните мерки за анестезија и реанимација. Секогаш треба да се користи најниската можна доза и не треба да се надминува максималната препорачана единечна доза од 400 mg. Се применува максимална доза од 5 мг лидокаин по килограм телесна тежина. Следниве препораки за дозирање се применуваат, на пример, за возрасни со телесна тежина од околу 70 кг:

Интравенозна регионална анестезија на раката: 100-200 мг
Интравенозна регионална анестезија на ногата: 200 mg
Нервен блок: 20-200 мг
Сакрална анестезија кај акушерството: 200-300 мг
Лумбална аналгезија: 250-400 мг.

Како површинска анестезија

Во форма на спреј за пумпа, лидокаин се користи за локална анестезија на болка, на пример во медицина за уши, нос и грло, во стоматологија или за спречување на болка при чистење на абразии или локално ограничени изгореници. Обично едно до пет спрејови се доволни, во зависност од производот. Максималната доза за возрасни е околу 20 спрејови (приближно 200 мг лидокаин). Кај деца под дванаесет години, не треба да се надминува максималната доза од 3 mg/kg телесна тежина. Дозата треба да се прилагоди кај пациенти со оштетена функција на бубрезите или црниот дроб и кај постари лица.

Несакани ефекти

Како и сите лекови, лидокаинот може да предизвика непожелни ефекти. Следните несакани ефекти се познати по активната состојка, наведени според нивната фреквенција.

Многу често:

Хипотензија
гадење.

Често:

Парестезија
вртоглавица
Брадикардија
хипертензија
Повраќај.

Повремено:

Симптоми на токсичност во ЦНС (конвулзии, обемна парестезија, вкочанетост на јазик, хиперакузија, нарушувања на видот, губење на свеста, тремор, поспаност, поспаност, тинитус, чувство на интоксикација, диартрија).

Ретки:

Реакции на преосетливост
Уртикарија
осип на кожата
Ангиоедем
анафилактичен шок (во потешки случаи)
Невропатија
повреди на периферниот нерв
Арахноидитис
Двоен вид
Срцев удар
Срцеви аритмии
Респираторна депресија.

Интеракции

Ако лидокаин се користи во препорачаната доза за кратко време, не се очекуваат никакви интеракции. Меѓутоа, кога се користи подолг временски период и во поголеми дози, истовремената употреба на лекови кои го инхибираат метаболизмот на лидокаин може да доведе до токсични концентрации во плазмата. На пример, ова се однесува на активната состојка циметидин. Дури и ако паралелно се користат други локални анестетици, лидокаин треба да се користи само со претпазливост, бидејќи токсичните ефекти се додаваат. Исто така, треба да се биде претпазлив кога истовремено се користат антиаритмици од трета класа.

Контраиндикација

Лековите што содржат лидокаин не смеат да се земаат доколку има преосетливост на активната состојка или воопшто на локалните анестетици од типот на амид. Лидокаин не треба да се користи за епидурална анестезија при тешка хипотензија, кардиоген или хиповолемичен шок.

Бременост/лактација

бременост

Лидокаин треба да се користи за време на бременоста само ако има строги индикации бидејќи нема контролирани студии кај бремени жени. Досега нема докази за вродени малформации. Лидокаин ја преминува плацентата по парентерална администрација. Нема студии за транзиција на плацентата по локална апликација. Токсичноста на репродуктивноста е докажана во студии врз животни. Кај новороденчињата со висока концентрација во плазмата, лидокаинот може да предизвика депресија на ЦНС.
Концентрациите над 1% не се користат во акушерството.

Во парацервикалниот блок, употребата на лидокаин може да предизвика тахикардија или брадикардија на фетусот. Случајната инјекција во поткожното ткиво на фетусот за време на парацервикален или перинеален блок може да предизвика апнеа, хипотензија и напади и да претставува опасен по живот ризик за новороденчето.

Лактација

По парентерална администрација, мали количини на лидокаин преминуваат во мајчиното млеко. Студии за транзиција по локална апликација не се достапни. Опасност за новороденчето се чини неверојатно во терапевтски дози.

Способност за возење

Лидокаинот може привремено да ги наруши моторните функции и координација. За време на третманот со лидокаин, треба да се воздржите од употреба на машини или возење.

Навестувања

Дополнителни детали за оваа активна состојка може да се најдат во соодветните технички информации.