Лисиноприл - Applicationолта листа на апликации, ефекти, несакани ефекти

Лисиноприл е активна состојка за третман на артериска хипертензија (висок крвен притисок), срцева слабост (слабост на срцевиот мускул) и за профилакса на кардиолошки заболувања.

applicationолта

апликација

Активната состојка лизиноприл ги има следниве области на примена:

  • хипертензија
  • Срцева слабост
  • краткотраен третман (6 недели) на хемодинамички стабилни пациенти во рок од 24 часа по акутен миокарден инфаркт
  • Компликации на бубрезите кај дијабетес мелитус
  • Третман на бубрежна болест кај пациенти со висок крвен притисок со дијабетес мелитус тип 2 и почетна нефропатија

Дозата на лизиноприл треба да се прилагоди според карактеристиките на индивидуалниот пациент и одговорот на крвниот притисок.

фармакологија

Фармакодинамика

Како рамиприл, каптоприл, еналаприл, периндоприл и зофеноприл, лисиноприл спаѓа во класата на АКЕ инхибитори. „АЦЕ“ (ензим конвертиран во ангиотензин) е ензим кој ја катализира конверзијата на ангиотензин I во ангиотензин II. Ангиотензин II има директно и индиректно вазоконстрикторно дејство со ослободување на катехоламини од надбубрежната медула, со олеснување на ослободувањето на норадреналин и со зголемување на симпатичкиот тон. Сите овие фактори придонесуваат за зголемување на крвниот притисок. Понатаму, ангиотензин II предизвикува ослободување на алдостерон, исто така познат како „хормон на жед“, поради што ACE инхибицијата од еналаприл има и слаб диуретичен ефект.

Фармакокинетика

  • По орална администрација на лизиноприл, максималните нивоа во плазмата се достигнуваат за околу 7 часа
  • апсолутната биорасположивост е намалена за приближно 16% кај пациенти со срцева слабост. Храната не влијае на апсорпцијата на лисиноприл
  • Лисиноприл не се метаболизира и се излачува непроменет во урината
  • клиренсот на лизиноприл кај здрави волонтери е приближно 50 ml/мин
  • Лисиноприл може да се отстрани со дијализа

дозирање

Општо, дозата треба да се прилагоди индивидуално.

хипертензија

Лисиноприл може да се земе како монотерапија или да се комбинира со антихипертензивни лекови од други класи.

Доза на вчитување

Препорачаната почетна доза е 10 mg лизиноприл. Кај пациенти со силно активиран систем на ренин-ангиотензин-алдостерон, се препорачува почетна доза од 2,5 - 5 mg, бидејќи може да има остар пад на крвниот притисок по земањето на почетната доза. Кај овие пациенти, третманот треба да се започне под медицински надзор.

Доза на одржување

Препорачаната доза на одржување е 20 mg еднаш на ден. Доколку посакуваниот терапевтски ефект не може да се постигне со одредена доза во период од 2-4 недели, дозата треба да се зголеми. Максималната дневна доза е 80 мг лизиноприл.

Пациенти кои се лекуваат со диуретици

Кај пациенти кои истовремено се лекуваат со диуретици, многу е веројатно да се појави симптоматски пад на крвниот притисок. Овие пациенти исто така може да имаат недостаток на волумен и/или сол, затоа се препорачува претпазливост. Ако е можно, диуретичната терапија треба да се прекине 2-3 дена пред администрацијата на лизиноприл. Кај пациенти кај кои диуретикот не може да се прекине, треба да се започне со 5 mg лизиноприл. Треба да се следат бубрежната функција и серумскиот калиум. Последователната доза на одржување мора да се прилагоди индивидуално, а диуретичната терапија може да се започне повторно доколку е потребно.

Нарушена функција на бубрезите

Кај пациенти со оштетена бубрежна функција, дозата треба да се прилагоди врз основа на клиренсот на креатинин. Со клиренс на креатинин од 31-80 ml/min, почетната доза е 5-10 mg лисиноприл, со 10-30 ml/min 2,5-5 mg лисиноприл на ден. Ако клиренсот на креатинин е под 10 ml/min вклучително и пациенти со дијализа, почетната доза е 2,5 mg, при што дозата може постепено да се зголемува, или додека не се контролира крвниот притисок или до 40 mg на ден.

Деца и адолесценти (6 - 16 години)

Почетната доза мора да се одреди според телесната тежина и дозата на одржување мора да се прилагоди индивидуално. Треба да се напомене дека дози над 0,61 mg/kg или повеќе од 40 mg кај деца и адолесценти не се испитани. За пациенти со тежина помеѓу 20 и 50 кг, препорачаната почетна доза е 2,5 mg еднаш на ден, со дозата постепено се прилагодува до максимум 20 mg на ден.

Несакани ефекти

Кога се користат според упатствата и при ниски дози, АКЕ-инхибиторите како што е лисиноприл се сметаат за добро толерирани. Повеќето несакани ефекти се поврзани со побавно разградување и насобирање на брадикинин. Ова може да предизвика сува, иритирачка кашлица типична за АКЕ-инхибиторите. Понатаму, пријавени се инфекции на респираторниот тракт, гастроинтестинални поплаки, нарушувања на видот, дисфункција на бубрезите, осип, вртоглавица, нарушувања на вкусот, главоболка, гадење, бронхитис и замор. Во ретки случаи (фреквенција 0,1-0,2%) може да се појави ангионевротичен едем.

Интеракции

  • Диуретици ► додаток антихипертензивно дејство
  • Лисиноприл не треба да се зема заедно со диуретици кои штедат калиум, како што се спиронолактон, амилорид или триамтерен ► зголемени нивоа на калиум во плазмата.
  • Пациентите со дисфункција на бубрезите или дијабетичарите се особено погодени од интеракција на покачени нивоа на калиум во плазмата ► доколку се зголеми нивото на калиум, ефектот на срцеви гликозиди, како што се дигитоксин или дигоксин, исто така е ослабен.
  • Нестероидни антиинфламаторни лекови како што се ибупрофен, диклофенак, ацетилсалицилна киселина и напроксен ► се намалува антихипертензивниот ефект на лизиноприл. Контролите на крвниот притисок се неопходни кога се земаат во комбинација.
  • Имуносупресиви како што се алопуринол, глукокортикоиди или прокаинамид ► зголемен ризик од промени во крвната слика. Ако овие комбинации се неизбежни, крвната слика треба редовно да се проверува.
  • Бидејќи АКЕ-инхибиторите фаворизираат појава на алергиски реакции, не треба да се спроведува хипосензибилизација (имунотерапија) при нивно земање.
  • Екскрецијата на литиум може да се одложи ► Тешки несакани ефекти како резултат на зголемено ниво на плазма
  • Ако еналаприл е комбиниран со орални антидијабетични агенси или инсулин, шеќерот треба редовно да се проверува поради зголемениот ефект на намалување на шеќерот во крвта.
  • Инјекција на златни соединенија (на пр. Натриум ауротиомалат) ► Нитритоидни реакции (симптоми на вазодилатација како што се црвенило, гадење, вртоглавица и хипотензија, кои можат да бидат многу сериозни) се забележани почесто кај пациенти кои примаат терапија со ACE инхибитори

Контраиндикација

  • Преосетливост на лизиноприл или друг инхибитор на ензим конвертирачки на ангиотензин (ACE инхибитор)
  • ангионевротичен едем поврзан со претходен третман со ACE инхибитори
  • вроден или идиопатски ангионевротичен едем
  • втор и трет триместар од бременоста
  • истовремена употреба со лекови кои содржат алискирен е кај пациенти со дијабетес мелитус или нарушена функција на бубрезите

Бременост/лактација

бременост

Употребата на АКЕ-инхибитори не се препорачува во првиот триместар од бременоста, бидејќи не може да се исклучи малку зголемениот тератоген ризик. Употребата на АКЕ-инхибитори во вториот и третиот триместар од бременоста е контраиндицирана, бидејќи може да се појават и фототоксични и неонатални токсични ефекти. За изложеност на АКЕ-инхибитори од вториот триместар од бременоста, се препорачуваат ултразвучни прегледи на функцијата на бубрезите и черепот. Пациентите кои планираат да забременат треба да се префрлат на алтернативна антихипертензивна терапија со соодветен безбедносен профил за бремени жени. Доколку се утврди бременост, третманот со АКЕ-инхибитори треба веднаш да се прекине и, доколку е потребно, треба да се започне со алтернативна терапија.

Лактација

Нема знаење за употребата на лизиноприл за време на доењето, затоа не се препорачува употреба на лизиноприл за време на доењето. Се претпочита алтернативна антихипертензивна терапија за употреба за време на доењето.

Способност за возење

Возење и управување со машини

Треба да се земе предвид дека при управување со возило или користење машини, повремено може да се појави поспаност или замор.