Лоркасерин (Белвик); ВЕСТИ ЗА ЛЕКОВИ
Лоркасерин хидрохлорид е лек од групата на агонисти на серотонин: се користи како апетит кај дебели луѓе. Белвик е уште еден производ кој е одобрен од ФДА.
ФДА одобрува таблети за слабеење „Белвик“
Арена Фармацевтски лек Белвик (лоркасерин хидрохлорид) е достапен од У.С. Администрација за храна и лекови; ова е прво одобрување на лек за слабеење за дебелина во последните 13 години.
Одобрено за кого ?
Лекот е апетит од групата агонисти на серотонин и е одобрен само за над 18 години, со индекс на телесна маса (БМИ) од 30 или повеќе, или возрасни со БМИ од најмалку 27, кои исто така имаат болест поврзана со тежината, како што е Тип 2 имаат дијабетес или висок крвен притисок, соопшти агенцијата во соопштението за јавноста. БМИ е мерка за телесните масти што ги има една личност во однос на нивната висина и тежина.
Што значи Белвик ?
За Белвик се вели дека активира мозочен рецептор што ги тера луѓето кои земаат дрога да се чувствуваат сити, иако јадат помалку. Лекот е клинички тестиран во студија во која учествувале нешто помалку од 8.000 учесници со прекумерна тежина или дебели лица, соопшти ФДА.
Етикетата на лекот што содржи активна состојка лоркасерин хидрохлорид покажува дека употребата треба да се прекине ако лицето кое го зема лекот не изгубило најмалку 5 проценти од телесната тежина во рок од 12 недели од третманот со лекот, САД Администрација за храна и лекови.
Арената, со седиште во Швајцарија, треба да спроведе шест пост-маркетинг студии за да ги процени ризиците од срцев удар, мозочен удар и други кардиоваскуларни проблеми за корисниците, соопшти ФДА.
Несакани ефекти
Познати клинички несакани ефекти на Белвик се главоболка, вртоглавица, исцрпеност, гадење, сува уста и запек. Луѓето со дијабетес се исто така изложени на поголем ризик од намален шеќер во крвта (хипогликемија), соопшти ФДА.
Зависност од опијат: студијата ја потврдува ефективноста
29.03.2017 година Во студијата објавена во ACS Chemical Neuroscience, истражувачите, предводени од Катрин Канингам од Медицинскиот оддел на Универзитетот во Тексас во Галвестон, откриле дека активната состојка лоркасерин (бренд име Белвик), потрошувачката и желбата откако опиоидот оксикодон се намали во претклинички студии.
Канингам е директор на UTMB Центарот за истражување на зависност и професор на Одделот за фармакологија и токсикологија.
Серотонински систем
Лекот против дебелина лоркасерин, пропишан за помагање на диетата и слабеењето, го менува системот на серотонин со промена на хемиските сигнали кои влијаат на ситоста. Серотонинот ги регулира мозочните кола вклучени во системот на наградување (лекови) и стимулативната реакција, особено кога тие ги активираат рецепторите на серотонин 2С. Претходната работа на Канингам и нејзиниот тим покажа дека лоркасеринот може да го намали бројот на стаорци кои извршувале едноставна задача за да добијат доза кокаин. Сепак, многу помалку е познато за вклучување на серотонин 2C рецептори во системот за наградување на опијат.
Истражувачите обучиле стаорци за самостојно администрирање на оксикодон додека биле изложени на одредени светла и звуци што создале средина за лекови. Штом стаорците редовно конзумираа оксикодон, веќе некое време не им се дава оксикодон. Истражувачите потоа дадоа лоркасерин на некои стаорци, додека на други им беше даден плацебо и ги пуштија во околината поврзана со лекови.
Во овој момент, советите сè уште примале оксикодон. Стаорците лоркасерин администрирале помалку оксикодон за себе и помалку реагирале на стимуланси на лекови поврзани со земање на лекот. За да се покаже дека овој ефект може да се припише на лоркасерин, група стаорци ја добија оваа активна состојка и лек кој ги блокира рецепторите на серотонин 2С и со тоа ги елиминира ефектите на лоркасеринот - овие стаорци продолжија многу да се обидуваат да добијат оксикодон.
Безбедност: Пилулите за слабеење не покажуваат зголемен ризик од кардиоваскуларни настани
27 август 2018 година Студија објавена во Englandу Ингланд Journalурнал за медицина за прв пат покажува дека лекот за слабеење резултирал во губење на тежината без зголемување на инциденцата на срцеви удари, мозочни удари и смрт од срцеви заболувања кај популација со најголем ризик од кардиоваскуларни болести Настаните се.
КАМЕЛИЈА-ТИМИ 61
На состанокот на Европското здружение за кардиологија 2018 година, авторите на студијата од Бригам и Womenенска болница ја презентираа студиската група Тромболиза во миокарден инфаркт (TIMI) со резултатите од CAMELLIA-TIMI 61, клиничка студија кај пациенти со прекумерна тежина и дебели, кои ја испитуваа кардиоваскуларната безбедност на лоркасеринот.
Во CAMELLIA-TIMI 61, 12 000 пациенти со прекумерна тежина или дебели лица изложени на ризик од кардиоваскуларни настани се рандомизирани за да примат или лоркасерин (трговско име е Белвик) или плацебо.
Кардиоваскуларна смрт, миокарден инфаркт или мозочен удар
Пациентите биле следени повеќе од три години. Примарниот резултат на безбедноста оценет од студиската група ТИМИ беше комбинација на кардиоваскуларна смрт, миокарден инфаркт или мозочен удар (Главни несакани кардиоваскуларни настани или МАЦЕ).
Наодите не покажаа статистичка разлика во процентот на пациенти со голем кардиоваскуларен настан помеѓу групата која примила лоркасерин (6,1 процент) и оние кои примиле плацебо (6,2 проценти) на матура.
Слабеење во CAMELLIA-TIMI 61
Покрај давањето совети за живот, лоркасерин им помогна на пациентите да ја намалат својата тежина во просек за 4,2 килограми, во споредба со 1,4 килограми на плацебо на една година.
Значително повеќе пациенти третирани со лоркасерин изгубиле најмалку 5 проценти од нивната телесна тежина (39 проценти од групата лоркасерин наспроти 17 проценти од плацебо групата) или најмалку 10 проценти од нивната телесна тежина (15 проценти наспроти 5 проценти од плацебо групата) за една година.
Разликите останаа статистички значајни во текот на траењето на студијата, која имаше просечно следење од повеќе од три години.
Студиската група ТИМИ, исто така, објави мали подобрувања во неколку фактори генерално поврзани со кардиоваскуларни болести, вклучувајќи триглицериди, шеќер во крвта, отчукувања на срцето и крвен притисок.
Несакани ефекти во CAMELLIA-TIMI 61
Понатамошни податоци од CAMELLIA-TIMI 61: ризик од дијабетес, микроваскуларни компликации, хипогликемија
05.10.2018 година На состанокот на Европската асоцијација за проучување на дијабетес, истражувачи од Бригам и Womenенска болница презентираа понатамошни резултати од CAMELLIA-TIMI 61, клиничка студија за испитување на лоркасерин кај пациенти со прекумерна тежина и дебели.
Во CAMELLIA-TIMI 61, 12 000 пациенти со прекумерна тежина или дебели лица, изложени на ризик од кардиоваскуларен настан, биле случајно третирани или со лоркасерин (трговско име Белвик) или со плацебо. Пациентите биле следени во просечен период подолг од три години. На почетокот на студијата, повеќе од половина од учесниците имале дијабетес, а друга третина имале пред-дијабетес.
Кај пациенти со предијабетес
Кај пациенти со пред-дијабетес, лоркасеринот го намали ризикот од дијабетес за 19 проценти во споредба со плацебо.
Покрај тоа, 9,2 проценти од пациентите со предијабетес кои земале Белвик постигнале нормално ниво на гликемија во споредба со 7,6 проценти од оние кои земале плацебо.
Лоркасерин исто така значително ја зголеми стапката на ремисија на хипергликемија кај пациенти со дијабетес, при што 7,1 процент од пациентите на лекот постигнале ремисија во споредба со 6 проценти од пациентите на плацебо.
Дијабетични микроваскуларни компликации
Лоркасерин исто така го намали ризикот од дијабетични микроваскуларни компликации, како што се постојана микроалбуминурија, дијабетична ретинопатија или дијабетична невропатија, кај пациенти со дијабетес за 21 процент.
Пациентите запишани во студијата имале добро контролиран дијабетес на почетокот на студијата, но лоркасеринот предизвикал понатамошен нето пад на хемоглобинот А1ц (вредност за контрола на гликозата).
Хипогликемија
Хипогликемија - опасно ниско ниво на шеќер во крвта - е пријавено кај 223 (6,6 проценти) од пациентите со дијабетес кои примале Белвик во споредба со 199 (5,8 проценти) кои примале плацебо.
Кај пациенти на инсулин или сулфонилуреа за кои се знае дека предизвикуваат хипогликемија, имало повеќе случаи на тешка хипогликемија која бара хоспитализација или се смета за опасна по живот со лоркасерин (12 наспроти 4 настани на плацебо; p- Вредноста не е значајна).
ФДА: Лоркасерин за контрола на телесната тежина може да го зголеми ризикот од рак
16.01.2020 ФДА ја советува јавноста дека резултатите од клиничкото испитување за проценка на безбедноста покажуваат потенцијално зголемен ризик од карцином за лекот за контрола на телесната тежина Белвик/Белвик ХР (Лоркасерин).
Во тоа време, причината за ракот е неизвесна и ФДА не може да утврди дека лоркасеринот придонесува за ризик од рак. Сепак, агенцијата сака да ја информира јавноста за овој потенцијален ризик.
Таа дополнително ќе ги процени резултатите од клиничкото испитување и ќе ги даде своите конечни заклучоци и препораки кога ќе го заврши прегледот.
Овој пост беше објавен во Варење.