Lyxumia 10mcg 50mcgml - Бидете здрави
Трговско име: LYXUMIA 10mcg 50mcg/ml
Меѓународно заедничко име: LIXISENATIDUM - 50mcg/ml
Фармацевтска форма: раствор за инјектирање
Парчиња: 1 раствор за инјектирање
Доза (концентрација): 50mcg/ml
Презентација: КУТИЈА СО 1 ПЕКЕЛ ЗА ИНЕКТОР (ПЕНКА) ПРЕПОПОЛНИ X 3ML (1X14 ДОЗИ)
Производител: САНОФИ - АВЕНТИС
Земја: Франција
CIM код: W59970001
ATC код: A10BX10
А - дигестивен тракт и метаболизам
А10 - антидијабетична терапија
A10BX - други орални хипогликемични агенси
Правци
Ликсумијата е индицирана кај возрасни за третман на дијабетес тип 2 во комбинација со орални хипогликемични агенси и/или базален инсулин за контрола на гликемијата, доколку тие, заедно со диета и вежбање, не обезбедат соодветна контрола на гликозата во крвта (видете поглавја 4.4 и 5.1 за достапни податоци за различни комбинации).
Почетна доза: режимот на лекување се започнува со доза од 10 μg ликсисенатид, администрирана еднаш дневно за 14 дена.
Доза на одржување: На 15-ти ден, се започнува со фиксна доза на одржување од 20 µg ликсисенатид еднаш дневно.
За почетна доза, достапен е инјекциски раствор „Ликсумиа“ 10 µg. Инјекциски раствор на Lyxumia 20 μg е достапен за доза на одржување.
Во случај на комбинација на Lyxumia со постоечки третман со метформин, сегашната доза на метформин може да продолжи да се администрира непроменета.
Во случај на комбинација на Lyxumia со постоечки третман со сулфонилуреа или базален инсулин, може да се смета за намалување на дозата на сулфонилуреа или базален инсулин за да се намали ризикот од хипогликемија.
Ликсумијата не треба да се дава во комбинација со базален инсулин и сулфонилуреа како резултат на зголемениот ризик од хипогликемија (види дел 4.4).
Употребата на Lyxumia не бара специфично следење на гликозата во крвта. Меѓутоа, во случај на комбинација со сулфонилуреа или базален инсулин, може да биде потребно следење на глукозата во крвта или само-мониторинг за прилагодување на дозите на сулфонилуреа или базален инсулин.
Специјални групи на пациенти
Не е потребно прилагодување на дозата врз основа на возраста.
Пациенти со бубрежно оштетување
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо или умерено бубрежно оштетување.
Нема терапевтско искуство кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин под 30 ml/мин) или бубрежно заболување во завршна фаза и затоа не се препорачува употреба на ликсисенатид во овие групи на пациенти (види дел 5.2).
Пациенти со оштетување на црниот дроб
Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со оштетување на црниот дроб (види дел 5.2).
Безбедноста и ефикасноста на ликсисенатид кај деца и адолесценти под 18 години не се утврдени. Нема достапни податоци.
Метод на администрација
Ликзумијата треба да се дава со инјекција под кожата, во бутот, стомакот или надлактицата. Ликсумијата не треба да се дава интравенски или интрамускулно.
Инјекцијата се дава еднаш на ден, најмногу еден час пред кој било од оброците во текот на денот. Пожелно е бодликавата инјекција на Ликсумија да се дава пред истиот оброк, секој ден, откако ќе се избере најзгодниот оброк. Доколку се пропушти доза, треба да се даде со инјекција не подоцна од еден час пред следниот оброк.
Контраиндикации
Преосетливост на активната супстанција или на кој било од ексципиенсите наведени во дел 6.1.
Предупредувања
Кај пациенти со дијабетес тип 1, нема терапевтско искуство со употреба на ликсисенатид и не треба да се користи кај оваа група на пациенти. Ликсисенатид не треба да се користи за лекување на дијабетична кетоацидоза.
Акутен панкреатит
Употребата на рецептори-рецептори-пептиди-1 слични на глукагон (GLP-1) е поврзана со ризик од акутен панкреатит. Неколку настани на акутен панкреатит се пријавени со ликсисенатид, иако не е утврдена каузална врска. Пациентите треба да бидат информирани за карактеристичните симптоми на акутен панкреатит: силна, постојана болка во стомакот. Ако постои сомневање за панкреатит, треба да се прекине со ликсисенатид; ако е потврдена дијагнозата на акутен панкреатит, не треба да се обновува ликсисенатид. Треба да се внимава кај пациенти со историја на панкреатит.
Тешки гастроинтестинални нарушувања
Употребата на GLP-1 рецептори агонисти може да биде поврзана со гастроинтестинални несакани реакции. Ликсисенатид не е проучен кај пациенти со тешки гастроинтестинални нарушувања, вклучително и тешка гастропареза, и затоа не се препорачува употреба на ликсисенатид кај оваа група на пациенти.
Бубрежна инсуфициенција
Нема терапевтско искуство кај пациенти со тешко бубрежно оштетување (клиренс на креатинин под 30 ml/мин) или бубрежно заболување во завршна фаза. Не се препорачува употреба кај пациенти со сериозно ренално оштетување или бубрежна болест во завршна фаза (видете поглавја 4.2 и 5.2).
хипогликемија
Пациентите третирани со Lyxumia во комбинација со сулфонилуреа или базален инсулин може да бидат изложени на зголемен ризик од хипогликемија. Намалување на дозата на сулфонилуреа или базален инсулин може да се смета за намалување на ризикот од хипогликемија (види дел 4.2). Ликсисенатид не треба да се дава во комбинација со базален инсулин и сулфонилуреа, како резултат на зголемениот ризик од хипогликемија.
Здруженија со други лекови
Одложеното празнење на желудникот поврзано со ликсисенатид може да ја намали стапката на апсорпција на орално администрирани лекови. Ликсисенатид треба да се користи со претпазливост кај пациенти третирани со орални медицински производи кои бараат брза апсорпција на гастроинтестиналниот тракт, кај пациенти на кои им е потребен тесен клинички надзор или имаат тесен терапевтски индекс. Специфични препораки за администрација на такви лекови се дадени во делот 4.5.
Групи на пациенти кои не се вклучени во студиите
Ликсисенатидот не е проучен во комбинација со инхибитори на дипептидилпептидаза 4 (DPP-4).
Дехидратација
Пациентите третирани со ликсисенатид треба да бидат известени за потенцијалниот ризик од дехидратација како резултат на несакани реакции во гастроинтестиналниот тракт и треба да се преземат мерки на претпазливост за да се избегне трошење на течности.
Овој лек содржи метакрезол, што може да предизвика алергиски реакции.
Овој лек содржи помалку од 1 ммол натриум (23 мг) на доза, односно во суштина е „без натриум“.
интеракции
Ликсисенатидот е пептид и не се метаболизира со цитохром P450. Во ин витро студиите, ликсисенатидот не влијаеше на активноста на изоензимите на цитохром Р450 или тестираните транспортери на луѓе.
Одложеното празнење на желудникот поврзано со ликсисенатид може да ја намали стапката на апсорпција на орално администрирани лекови. Пациентите третирани со лекови кои или имаат тесен терапевтски индекс или бараат близок клинички надзор треба внимателно да се следат, особено при започнување на терапија со ликсисенатид. Овие лекови треба да се администрираат на стандардизиран начин од времето на администрација на ликсисенатид. Доколку ваквите лекови треба да се земаат заедно со храна, треба да се советува на пациентите, доколку е можно, да ги користат за време на оброк без ликсисенатид.
Во случај на орални лекови, чија ефикасност зависи, особено, од достигнување на концентрации на праг, како што се антибиотици, на пациентите треба да им се советува да ги администрираат најмалку 1 час пред или 4 часа по инјекцијата на ликсисенатид.
Фармацевтски препарати отпорни на желудник кои содржат супстанции чувствителни на варење на желудникот треба да се администрираат 1 час пред инјекцијата на ликсисенатид или 4 часа по инјекцијата на ликсисенатид.
парацетамол
Парацетамол се користеше како модел на медицина за да се оцени влијанието на ликсисенатидот врз празнењето на желудникот. По администрација на единечна доза од 1000 mg парацетамол, AUC и t1/2 парацетамол не беа променети, без оглед кога (пред или по инјекцијата на ликсисенатид). Кога се администрира 1 час или 4 часа по доза од 10 µg ликсисенатид, Cmax на парацетамол се намали за 29% и 31%, соодветно, а просечната tmax беше продолжена за 2,0 часа и 1%, соодветно., 75 часа. Се очекува дополнително продолжување на tmax и намалување на Cmax на парацетамол за доза на одржување од 20 μg.
Не се забележани ефекти врз параметамол Cmax и tmax кога парацетамол беше администриран 1 час пред ликсисенатид.
Врз основа на овие резултати, не е потребно прилагодување на дозата на парацетамол, но продолжувањето на tmax забележано со парацетамол 1-4 часа по ликсисенатид треба да се разгледа ако е потребно брзо дејство од причини за ефикасност.
Орални контрацептиви
По единечна доза на орална контрацепција (етинил естрадиол 0,03 мг/левоноргестрел 0,15 мг) 1 час пред или 11 часа по администрација на 10 мг ликсисенатид, Cmax, AUC, t1/2 и tmax вредности на етинил естрадиол и левоноргестрел не беа променети.
Орални контрацептиви 1 час или 4 часа по ликсисенатидот не влијаеа на AUC и t1/2 на етинил естрадиол и левоноргестрел, додека Cmax на етинилестрадиол се намали за 52% и 39%, соодветно, и Cmax на левоноргестрел од се намали за 46% и 20%, соодветно, а просечната tmax беше продолжена за 1 до 3 часа.
Намалувањето на Cmax има ограничена клиничка важност и не е потребно прилагодување на дозата на орални контрацептиви.
аторвастатин
Кога се администрираше ликсисенатид во доза од 20 µg во комбинација со аторвастатин во доза од 40 mg наутро за 6 дена, изложеноста на аторвастатин не беше погодена, додека Cmax се намали за 31% и tmax се продолжи за 3,25 часа.
Не беше забележано такво зголемување на tmax кога се администрираше аторвастатин навечер и ликсисенатид наутро, но вредностите на AUC и Cmax на аторвастатин се зголемени за 27% и 66%, соодветно.
Овие промени не се клинички релевантни и затоа не е потребно прилагодување на дозата на аторвастатин кога се администрира заедно со ликсисенатид.
Варфарин и други деривати на кумарин
После администрација на варфарин на 25 mg во комбинација со повторени дози од 20 μg ликсисенатид, немаше никакви ефекти врз AUC или INR (Меѓународен нормализиран сооднос), додека Cmax беше намален за 19% и tmax беше продолжен за 7%. часови.
Врз основа на овие резултати, не е потребно прилагодување на дозата на варфарин кога се администрира истовремено со ликсисенатид; сепак, кај пациенти третирани со варфарин и/или кумарински деривати, се препорачува често следење на вредностите на INR на почетокот или на крајот на терапијата со ликсисенатиди.
По истовремена администрација на ликсисенатид на 20 µg и дигоксин на 0,25 mg во стабилна состојба, AUC на дигоксин не влијаеше. Времето да се достигне максимална концентрација во плазмата, tmax дигоксин се продолжи за 1,5 часа и Cmax се намали за 26%.
Врз основа на овие резултати, не е потребно прилагодување на дозата на дигоксин кога се администрира истовремено со ликсисенатид.
По истовремена администрација на ликсисенатид на 20 µg и рамиприл на 5 mg за 6 дена, AUC на рамиприл се зголеми за 21%, додека Cmax се намали за 63%. Вредностите на AUC и Cmax на активниот метаболит (рамиприлат) не беа засегнати. Времето да се достигне максимална концентрација во плазмата, рамиприл tmax и рамиприлат tmax беа продолжени за приближно 2,5 часа.
Врз основа на овие резултати, не е потребно прилагодување на дозата на рамиприл кога се администрира истовремено со ликсисенатид.
Задача
Womenени во репродуктивен потенцијал
Ликсумијата не се препорачува кај жени во репродуктивна возраст кои не користат контрацепција.
Нема соодветни податоци за употребата на Lyxumia кај бремени жени. Студиите врз животни покажаа токсичност на репродуктивноста (види дел 5.3). Потенцијалниот ризик за луѓето е непознат. Ликсумијата не треба да се користи за време на бременоста. Наместо тоа, се препорачува инсулин. Третманот со ликсумија треба да се прекине ако пациентот сака да забремени или ако остане бремена.
Не е познато дали Ликсумијата се излачува во мајчиното млеко. Ликсумијата не треба да се користи за време на доењето.
плодност
Студиите врз животни не укажуваат на директни штетни ефекти во однос на плодноста.
Возење
Ликсисенатидот нема никакво или занемарливо влијание врз способноста за возење и управување со машини. Кога се користи во комбинација со сулфонилуреа или базален инсулин, на пациентите треба да им се советува да преземат мерки на претпазливост за да избегнат хипогликемија за време на возење и употреба на машини.
Несакани ефекти
Резиме на безбедносниот профил
Повеќе од 2.600 пациенти биле третирани со Lyxumia или самостојно или во комбинација со метформин, сулфонилуреа (администрирана со или без метформин) или базален инсулин (администриран со или без метформин, или администриран со или без сулфонилуреа). од 8 големи студии во фаза III, контролирани со плацебо или со активен третман.
Најчесто пријавени несакани реакции за време на клиничките испитувања биле гадење, повраќање и дијареја.
Повеќето од овие реакции беа лесни и минливи.
Покрај тоа, се појавиле хипогликемија (кога Ликзумија е користена во комбинација со сулфонилуреа и/или базален инсулин) и главоболка.
Алергиски реакции се пријавени кај 0,4% од пациентите третирани со Ликсумија.
Список на несакани ефекти претставени во табеларна форма
Несакани реакции пријавени во студии контролирани со плацебо, активна фаза III во текот на целиот период на третман се прикажани во Табела 1. Табелата прикажува несакани реакции што се случиле со инциденца> 5%, доколку фреквенцијата била поголема. кај пациенти третирани со Lyxumia во споредба со пациенти третирани со сите споредбени лекови. Табелата исто така вклучува несакани реакции кои се јавуваат со фреквенција од ≥ 1% во групата Lyxumia, доколку фреквенцијата е 2 пати поголема од фреквенцијата во сите компараторни групи.
Фреквенциите на несакани реакции се дефинираат како: многу честа појава: /1/10; заедничко: /1/100 и