Механизми на дејствување што храната ги прави лековите неефикасни - WELT
Грејпфрутите не се само здрави
Извор: Getty Images
Сокот од грејпфрут може значително да ги зголеми ефектите на антихипертензивните лекови. Млекото и антибиотиците не одат добро. Па дури и минералната вода може да ја промени ефикасноста на некои лекови во организмот.
За многумина, грејпфрутот е едноставно дел од здрав појадок. Тоа е добредојдена витаминска бомба, особено во зима, кога снабдувањето со бобинки и овошје од камика се намалува. Но, горчливиот агрум носи еднакво горчлива тајна: инхибира цела низа важни метаболички процеси и процеси на искористување.
Ова е особено забележливо кога земате одредени лекови. Ако нивниот дефект е инхибиран, тие можат да доведат до сериозни несакани ефекти.
Лековите за срце во фокусот
Во моментот има 43 активни состојки кои можат да бидат опасни за преголема потрошувачка на производи од грејпфрут. Но, наскоро може да биде значително повеќе, барем ако продолжи трендот во последните години. Воведувањето на нови формулации и активни состојки би довело до додавање на шест нови лекови со позната интеракција со грејпфрут секоја година, пишува Канаѓанецот Дејвид Бејли од Универзитетот во Западен Онтарио во специјализираното списание „Канадан медицинска асоцијација журнал“.
Во својата моментална статија за преглед, фармакологот предупредува на невнимателно консумирање агруми.
Иритирачки резултати од тестот
Бејли знае за што зборува. Тој беше самиот кој го откри дејството на грејпфрутот пред повеќе од 20 години. Тогаш, фармакологот всушност сакаше да тестира сосема поинаква интеракција. Тој сакаше да открие колку добро оди алкохолот со одреден лек за висок крвен притисок. Со цел да се утврди кои несакани ефекти биле само од консумирање алкохол, на Бејли му биле потребни две студиски групи: едната што пие алкохол и лекови и друга што зема лек за крвен притисок без додатоци.
Но, кој припаѓа на која група, ниту научниците, ниту тест-лицата не смееја да знаат. Инаку резултатот на крајот можеше да биде фалсификуван. Но, имаше еден проблем со тоа: алкохолот има силен, горен вкус.
Да им дадеше на учесниците во студијата само пилули и шнапси, секој ќе знаеше веднаш на која група предмети припаѓаат.
Горчлив грејпфрут наспроти горчлив алкохол
Значи, фармакологот мораше да најде мешавина во која вкусот на алкохолот е целосно надреден. По неколку неуспешни тестови за вкус, тој конечно најде соодветен пијалок: двапати концентриран сок од грејпфрут. Всушност, никој од учесниците во студијата не можеше да вкуси дали е измешан со алкохол или не. Студијата се чинеше дека работи.
Но, на почетокот, Бејли забележа нешто сосема неочекувано: концентрацијата во крвта на лекот беше трипати поголема кај учесниците, како во тест групата, така и во контролната група. Набргу стана јасно дека само сокот од грејпфрут може да биде виновен.
Ензимите го отежнуваат животот на фармаколозите
Сега е познато зошто агрумите можат да имаат толку масовно влијание врз нивото на лековите. Состојките во грејпфрутот го инхибираат таканаречениот ензим цитохром 3А4 или скратено CYP3A4. Клучниот ензим се наоѓа во ткивото на црниот дроб и цревата, каде што го инхибира дејството на многу лекови. CYP3A4 започнува клучен чекор во распаѓањето на лекот.
Ако овој ензим е инхибиран од сок од грејпфрут, активната состојка достигнува повисоки концентрации во крвта.
Ова може да има драстични последици, особено ако лекот обично слабо се апсорбира во крвта. Биорасположивоста на лекот дава информации за овој имот. Тоа покажува колку од активната супстанција што се проголта всушност завршува во крвта. Ако лекот има висока биорасположивост, скоро целата доза се апсорбира во крвотокот.
Меѓутоа, ако биорасположивоста е мала, тогаш само мал процент од лекот воопшто ја достигнува крвта. Остатокот едноставно се излачува и нема никакво влијание врз телото.
Телото апсорбира некои активни состојки тешко
Добар пример за ова е фелодипин, лек за висок крвен притисок. Ако проголтате пет милиграми од оваа дрога, внесувате само 0,75 милиграми - бидејќи биорасположивоста на фелодипин е само 15 проценти. Меѓутоа, ако дојде до доволна количина грејпфрут, количината на активна состојка која се апсорбира може да се зголеми три пати.
Пациентот може брзо да стане горко свесен за ова драстично зголемување. Предозирањето често се забележува преку несакани ефекти.
Главоболка, забрзан пулс и ненадеен пад на крвниот притисок се класични несакани ефекти од предозирање со лекови за висок крвен притисок. Може да се влоши ако земете други таблети. На пример, лекови против срцеви аритмии, т.н. антиаритмици, треба да се дозираат особено внимателно.
Ако вашето ниво се зголеми неочекувано, тогаш може да се случи токму она што требаше да го спречите. Ако се надмине оптималната ефективна доза, може да се појават срцеви аритмии опасни по живот.
Зафатени се и лекови за намалување на холестерол
Но, сокот од грејпфрут не само што може да предизвика несакани ефекти од циркулаторните лекови. Одредени лекови за намалување на холестерол, таканаречени статини, разни лекови против рак и имуносупресиви исто така се распаѓаат од ензимот CYP3A4. Како и кај лековите за висок крвен притисок и антиаритмиците, инхибицијата на овој процес на распаѓање може да доведе до критично ниво на лекот.
Колку повеќе активната состојка се акумулира во циркулацијата, толку е поголема веројатноста да се појават несакани ефекти. Класично, предозирање со статини може да доведе до брзо губење на мускулната маса. Премногу антиканцерогени лекови и имуносупресиви ги оштетуваат бубрезите и коскената срцевина.
Ако се сомневате, прашајте го вашиот матичен лекар
Значи, мора грејпфрутот да биде забранет целосно во менито на многу пациенти? Не мора, вели Клаус Марике, заменик-шеф на одделот на Институтот за клиничка фармакологија и токсикологија при универзитетската болница во Тибинген.
Тој ве советува детално да се консултирате со вашиот семеен лекар. „Во зависност од тоа како се подготвуваат, пијалоците од сок од грејпфрут можат да имаат многу различни концентрации на активни супстанции. Несакани ефекти често се јавуваат само кога сокот се пие во големи количини “, вели Мерике.
Кантарионот е критичен
Во многу случаи, овие количини не се ни достигнати. Несаканите ефекти што може да се припишат само на грејпфрутот се прилично ретки во секојдневниот живот. Од друга страна, многу почести се интеракциите на сосема друга супстанција, која честопати без размислување се зема заедно со други лекови. Со кантарион, дури и мали количини се доволни за да предизвикаат голема штета.
Медицинското растение е инсајдерски совет за благи депресивни расположенија, бидејќи може да се купи во аптеките без рецепт.
Сепак, Мајрике предупредува да не се изедначува „без рецепт“ со „целосно безопасно“. „Лековите без рецепт честопати не се перципираат како лекови. За жал, пациентите често ги потценуваат можните интеракции со други активни состојки “, вели тој. Всушност, кантарион дејствува не само врз гласничките супстанции на нервниот систем, туку и врз ензимот CYP3A4 - иако многу поинаку од грејпфрутот. Двете супстанции имаат скоро спротивни ефекти.
Додека грејпфрутот го инхибира ензимот, потрошувачката на кантарион предизвикува CYP35A. „Индукцијата предизвикува одреден метаболички чекор да се одвива побрзо и почесто“, објаснува Мерике. Ова обично се базира на зголемено производство на ензими, кое се поттикнува од кантарион.
Без рецепт не значи без несакани ефекти
Следниот проблем е очигледен: колку повеќе ензимски молекули се достапни, толку побрзо се распаѓа активната состојка. Во таков случај, непожелните ефекти не се зголемуваат, но посакуваните ефекти се намалуваат. На пример, ако кантарион е комбиниран со апчиња за контрацепција, жената може да остане бремена неочекувано.
Ако лековитата фабрика се зема заедно со таблети против отфрлање на трансплантацијата, понекогаш постои дури и ризик од загуба на орган. Откупот на кантарион без рецепт е очигледно само олеснување. Посета на матичен лекар обично е неизбежна со цел да се исклучат можните интеракции однапред.
Во оваа прилика, пациентот исто така може да разговара за сите други можни интеракции кои се наведени во упатството за пакување за секој лек. Честопати има предупредувања на кои пациентот никогаш не би помислил - а камоли да може да си ги објасни. Во некои инсерти од пакувања, на пример, има белешка да не се земаат таблетите со млечни производи. Овој пат, причината за ова не е изменета активност на ензимот CYP3A4, туку хемиско својство.
Некои антибиотици и некои лекови против остеопороза ги врзуваат комплексите со калциум. Иако овие не се директно штетни, тие исто така не се корисни. Комплексите на активни состојки на калциум не можат да навлезат во крвотокот и едноставно се излачуваат. Ако миете такви таблети надолу со чаша полномасно млеко, во телото ќе апсорбирате само дел од потребната активна состојка. Слични ефекти се опишани дури и за минерална вода со висока содржина на калциум. Ако навистина сакате да бидете на безбедна страна, најдобро е да ги земате таблетите со голтка вода од чешма.
Во принцип, постојат само неколку намирници и пијалоци кои влијаат на посакуваните и несакани ефекти на лековите. Но, овие неколку треба да бидат познати и. Во спротивно, пациентот ризикува никогаш да не ја добие оптималната доза на активна состојка. Од друга страна, ниту еден здрав појадок не може да помогне.