Мелофлам
Продуцент: Egis Pharmaceuticals PLC (Унгарија)
Намалување
3% - 43,17 леи
5% - 42,28 леи
Опис Мелофлам
ТРГОВСКО ИМЕ
DCI НА АКТИВНАТА СУПСТАНИЈА
СОСТАВ НА ПОДГОТОВКА
1 таблета содржи:
активна супстанција: мелоксикам 7,5 или 15 mg; помошни средства: магнезиум стеарат, безводен колоиден силициум диоксид, повидон К-25, натриум цитрат, кросповидон, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза.
ОПИС НА ПОДГОТОВКАТА
Бледо жолти, кружни, рамни, закосени, без мирис или слабо миризливи таблети со буквата „Е“ и броевите 361 или 362 отпечатени од едната страна и засечени на спротивната страна од таблетата.
ФАРМАЦЕВТСКА ФОРМА
ФАРМАКОТЕРАПЕВТСКА ГРУПА и код АТ
Нестероиден антиинфламаторен лек, дериват на оксикам, M01 AC06.
ФАРМАКОЛОШКИ СВОЈСТВА
Фармакодинамички својства
Мелоксикам е нестероиден антиинфламаторен лек (НСАИЛ) во групата оксикам, кој има антиинфламаторно, аналгетско и антипиретично дејство. Антивоспалителната активност на мелоксикам е докажана експериментално со класични модели на воспаление. За сите НСАИЛ (вклучително и мелоксикам) се смета дека имаат ист механизам на дејствување: тие ја инхибираат биосинтезата на простагландин, веројатно со инхибиција на синтезата на простагландин. Во терапевтскиот спектар, мелоксикамот ги надминува другите традиционални НСАИЛ. Во in vivo експерименти мелоксикам ја инхибира синтезата на простагландин посилно во воспалителниот фокус отколку во гастричната или бубрежната мукоза.
Оваа разлика е веројатно како резултат на фактот дека мелоксикамот е моќен инхибитор на ензимот циклооксигеназа-2 (COX-2) во споредба со циклооксигеназа-1 (COX-1). Се смета дека терапевтскиот ефект на НСАИЛ е предизвикан од инхибиција на SO2-2, а инхибицијата на ензимот COX-1 предизвикува несакани реакции во гастроинтестиналниот тракт и бубрезите. Селективноста на инхибицијата на мелоксикам на циклооксигеназа-2 е докажана во повеќе in vivo и in vivo студии.
Фармакокинетски својства
апсорпција
Мелоксикам добро се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт. Неговата биорасположивост по внатрешната администрација е 89%. По администрација на доза на препаратот, максималната концентрација во плазмата се постигнува за 5-6 часа. Плазматската концентрација на мелоксикам е директно пропорционална на дозата (7,5 или 15 мг). Стабилната состојба се постигнува 3-5 дена по администрацијата. Кога препаратот се администрира повеќе од една година, се постигнуваат концентрации во крвта аналогни на оние утврдени во првата состојба на рамнотежа. Со администрација на препаратот еднаш дневно, се постигнуваат концентрации во плазмата со незначителни отстапувања помеѓу минимум и максимум: 0,4-1,0 уг/мл во доза од 7,5 мг и 0,8-2,0 уг/мл во доза од 15 мг. . Минималната и максималната плазма доза на стабилна состојба во некои случаи ги надминуваат наведените граници. Апсорпцијата на мелоксикам не зависи од храната.
дистрибуција
Во крвотокот, повеќе од 99% од мелоксикамот е поврзан со плазматските протеини, особено албуминот. Подготовката добро продира во синовијалната течност, каде што се постигнуваат концентрации од околу половина од концентрацијата во плазмата. Обемот на дистрибуција е мал - во просек 11 литри; опсегот на варијации кај различни пациенти е околу 30-40%.
биотрансформација
Мелоксикам се подложува на интензивна биотрансформација во црниот дроб. Речиси целата доза на мелоксикам се претвора во четири метаболити, од кои ниту еден нема фармаколошка активност. Основниот метаболит - 5'-карбоксилоксикам (60% од дозата) се формира со оксидација на средниот метаболит 5'-хидроксимоксаксам, кој исто така се елиминира, но во помали количини (9% од дозата). Ин витро истражувањето покажа дека CYP 2C9 игра важна улога во метаболизмот на мелоксикам, а улогата на ензимот CYP 3A4 е мала. Другите два метаболити, кои сочинуваат 16% и 4% од администрираната доза, се формираат повеќе од дејството на пероксидазите.
Елиминацијата
Мелоксикам главно се елиминира како метаболит и се одредува во еднакви количини во урината и изметот. Непроменет во изметот, помалку од 5% од дозата на мелоксикам се излачува, а во урината се одредуваат само траги од почетната супстанција. Фармакокинетиката на мелоксикам не е под влијание на оштетување на црниот дроб и блага или умерена бубрежна инсуфициенција. Просечниот полуживот е 20 часа. Вкупниот клиренс на плазматскиот препарат е во просек 8 ml/min; кај постарите лица е пониска отколку кај младите.
ТЕРАПЕВТСКИ ИНДИКАЦИИ
• Укинување на болката кај остеоартритис (остеоартритис, деструктивни болести на зглобовите);
• симптоматски третман на ревматоиден артритис;
• симптоматски третман на анкилозен спондилитис.
ДОЗИРАЕ И МЕТОД НА АДМИНИСТРАЦИЈА
Таблетите треба да се земаат внатрешно со оброци со вода или друга течност. Возрасни
Остеоартритис: 7,5 mg на ден. Доколку е потребно, дозата може да се зголеми на 15 mg.
Ревматоиден артритис: 15 mg на ден. Во зависност од реакцијата на третманот, никемералната доза може да се намали на 7,5 mg. Анкилозен спондилитис: 15 mg на ден.
Доколку постои зголемен ризик од несакани ефекти, третманот треба да се започне во доза од 7,5 mg на ден.
Кај пациенти со сериозно оштетување на бубрезите на хемодијализа, дозата на препаратот не треба да надминува 7,5 mg на ден.
адолесценти
Препорачаната доза за адолесценти е 0,25 mg/kg.
Препорачаната доза за деца е непозната. Така, мелоксикам може да биде индициран само кај возрасни и адолесценти. Максималната никтемерална доза на мелоксикам нема да надмине 15 mg.
Несакани ефекти
Невозможно е да се исклучи каузалната врска помеѓу администрацијата на мелоксикам и несаканите реакции наведени подолу. Посочената фреквенција на овие манифестации беше утврдена во клиничките испитувања, без оглед на присуството или отсуството на каузалната врска. Оваа информација се заснова на клинички испитувања со вклучени 3750 пациенти кои примале мелоксикам внатрешно во доза од 7,5 или 15 mg на ден за 18 месеци (просечно времетраење на третманот -127 дена). Од дигестивниот систем:
> 1%: диспепсија, гадење, повраќање, абдоминална болка, запек, гасови, дијареја;
0,1-1%: минливи промени во тестовите на функцијата на црниот дроб, регургитација, езофагитис, гастричен и/или дуоденален улкус, хеморагија
скриен или макроскопски гастроинтестинален тракт;
1%: анемија;
0,1-1%: промени во хемограм (на пр. Леукопенија или тромбоцитопенија). Истовремена администрација на препаратот со потенцијално миелотоксични препарати (почесто со метотрексат) може да предизвика цитопенија. Од кожата и поткожното ткиво:> 1%: пруритус и осип; 0,1-1%: стоматитис, уртикарија;
1%: вртоглавица, главоболка;
0,1-1%: системско вртоглавица, тинитус, поспаност;
1%: развој на едем;
0,1-1%: зголемување на крвниот притисок, тахикардија, топли бранови. Од уринарниот систем:
0,1-1%: зголемување на нивото на креатинин и уреа;
Производи од иста категорија.
Диклофенак 1% гел 20,0 (Фармаприм)
Намалување
3% - 10,60 леи
5% - 10,38 леи