Метопролол - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Метопрололот спаѓа во групата активни супстанции наречени бета блокатори и се користи за кардиоваскуларни заболувања како што се хипертензија (висок крвен притисок), срцеви аритмии и коронарна артериска болест (КСБ). Друга област на примена на метопролол е спречување на мигрена.

ефект

апликација

Активната состојка метопролол е бета блокатор може да се користи кај следниве болести:

  • артериска хипертензија
  • коронарна срцева болест
  • синдром на хиперкинетично срце
  • тахикардијални аритмии
  • Акутен третман на миокарден инфаркт и
  • Профилакса на реинфаркт
  • Профилакса на мигрена

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Крвниот притисок во васкуларниот систем е регулиран од разни ендогени супстанции, вклучувајќи ги стресните хормони адреналин и норадреналин. Метопрололот селективно ги блокира бета адренергичните рецептори (рецептори на адреналин) во срцето, со што се спречува врзувањето на адреналинот. Ова го забавува ритамот на срцето, го намалува крвниот притисок и го олеснува срцето.

Фармакокинетика

Метопрололот се метаболизира во црниот дроб преку CYP2D6. Кај бавните метаболизатори, плазматската концентрација може да се зголеми повеќекратно. Полуживотот на елиминација на метопролол е 3-5 часа. Активната состојка се излачува преку бубрезите.

Метопрололот се распаѓа релативно брзо во црниот дроб по ингестијата и се излачува преку бубрезите. Затоа, активната состојка обично се дава во форма на одржливо ослободување со одложено ослободување. Максималниот ефект се постигнува по денови или недели, поради што дозата треба да се зголемува само полека.

дозирање

Кога се користи метопролол, потребна е постепена или постепена доза. Дозата е 50-200 mg метопролол тартарат дневно или 24-190 mg метопролол сукцинат еднаш дневно.

Несакани ефекти

Чести несакани ефекти вклучуваат:

  • Умор, сонливост, вртоглавица
  • главоболка
  • Брадикардија
  • Синдром на ортостаза, повремено со синкопа
  • Напорна диспнеа
  • Гадење, повраќање, болки во стомакот

Интеракции

Следните соединенија можат да ја зголемат ефикасноста на метопрололот:

Инхибитори на изоензимот цитохром P450 2D6:

Следните соединенија можат да го ослабнат дејството на метопролол:

  • Нестероидни антиинфламаторни лекови
  • Предизвикувачи на изоензим цитохром P450 2D6, на пример, рифампицин
  • Гликозиди на дигиталис, резерпин, метилдопа, гванфацин или клонидин

Истовремената администрација на бета блокатори со ергот алкалоиди може да ги зголеми нивните вазоконстриктивни својства.

Метопрололот може да го направи лидокаинот помалку ефикасен.

Контраиндикација

Некои од контраиндикациите за метопролол вклучуваат:

  • Преосетливост на активната состојка или други бета блокатори
  • декомпензирана или манифестирана срцева слабост
  • кардиоген шок
  • AV блок од 2 или 3 степен
  • Синдром на синускоп
  • синусен атријален блок
  • Брадикардија
  • Хипотензија
  • Ацидоза
  • бронхијална астма
  • нарушувања на периферниот циркулатор
  • нетретиран феохромоцитом
  • истовремена администрација на МАО инхибитори

Бременост/лактација

Метопролол треба да се користи само за време на бременоста по внимателно мерење на ризиците и придобивките. Метопролол ја преминува плацентата и може да предизвика брадикардија, хипотензија и хипогликемија кај фетусот. Поради оваа причина, терапијата со метопролол треба да се прекине 48-72 часа пред очекуваниот датум на достасување. Ако тоа не е можно, новороденчињата мора внимателно да се следат од лекар 48-72 часа по породувањето.
Општо, бета блокаторите ја намалуваат плацентата на плацентата, што може да доведе до застој во растот, интраутерина смрт, спонтан абортус и предвремено породување. Срцевите и белодробните компликации се зголемуваат во постпарталната фаза.

Метопролол не треба да се користи за време на доењето, освен ако не се смета за потребно. Метопрололот преминува во мајчиното млеко и достигнува околу три пати повеќе од серумската концентрација измерена кај мајката. Доенчињата кои дојат треба да бараат знаци на бета-блокада како што се Брадикардија може да се следи. Количината на метопролол апсорбирана преку мајчиното млеко може да се намали ако доењето се спроведе 3-4 часа по земањето на таблетите

Упатство за употреба

  • Терапијата со метопролол може да доведе до намалување на ХДЛ холестеролот и зголемување на триглицеридите во плазмата.
  • Симптомите на тиреотоксикоза можат да бидат маскирани.
  • Бета блокаторите можат да ја зголемат чувствителноста на алергените и сериозноста на анафилактичките реакции.
  • Дијабетичарите со силно флуктуирачко ниво на шеќер во крвта и пациентите со нарушена функција на црниот дроб треба да се следат специјално.

Алтернативи

Други β1-селективни бета блокатори се: