Миртазапин - употреба, ефект, несакани ефекти жолт список

Лекот миртазапин спаѓа во групата активни супстанции на тетрациклични антидепресиви, но исто така е делумно доделен на специфично норадренергичните серотонергични антидепресиви (NaSSA). Миртазапин е индициран за третман на депресивни епизоди и често се користи надвор од етикетата за лекување на нарушувања на спиењето.

апликација

Миртазапин ги има следниве области на примена:

Лекување на депресивни нарушувања (големи депресивни епизоди)

Миртазапин се користи и во употреба надвор од етикетата за:

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Миртазапин делува централно како алфа-2 антагонист и ја зајакнува норадренергичната и серотонергичната невротрансмисија. Подобрувањето на серотонергичниот невротрансмисија е специјално посредувано од 5-HT1 рецептори, бидејќи рецепторите 5-HT2 и 5-HT3 се блокирани од миртазапин.

Веројатно, двата енантиомери на миртазапин придонесуваат за антидепресивно дејство:

S (+) - енантиомер со блокирање на алфа-2 и 5-HT2 рецепторите и
R (-) - енантиомер со блокирање на 5-HT3 рецепторите.

Антагонистичкиот ефект на хистамин H1 на миртазапин е поврзан со неговите седативни својства. Практично нема антихолинергично дејство и, во терапевтски дози, речиси и да нема ефект врз кардиоваскуларниот систем.

Фармакокинетика

По орална администрација, миртазапин брзо и добро се апсорбира со биорасположивост од 50 проценти.
Максималното ниво на плазма се постигнува по околу 2 часа.
Врзувањето на плазматскиот протеин со миртазапин е околу 85 проценти.
Средниот полуживот на елиминација е 20 до 40 часа, со повремено мерење на подолг полуживот до 65 часа.
Миртазапин покажува линеарна кинетика во рамките на препорачаниот доза.
Истовремената ингестија на храна не влијае на фармакокинетиката на миртазапин.
Миртазапин интензивно се метаболизира и се излачува преку урината и изметот во рок од неколку дена.
Биотрансформацијата се јавува главно преку деметилација и оксидација, проследена со конјугација.
Ин витро податоците со човечки микрозоми на црниот дроб индицираат дека ензимите на цитохром P450 CYP2D6 и CYP1A2 се вклучени во формирањето на 8-хидрокси метаболит на миртазапин и дека CYP3A4 е одговорен за формирање на метаболити на N-деметил и N-оксид е.
Деметил метаболитот е фармаколошки активен и се чини дека го има истиот фармакокинетски профил како и самиот миртазапин.
Клиренсот на миртазапин може да се намали при хепатална или бубрежна инсуфициенција.

дозирање

Миртазапин се зема орално. На почетокот на терапијата, дозата треба да биде постепена. При прекинување на терапијата, избегнувајте нагло прекинување. Терапијата треба да се намали. Дневната доза е 15 - 45 mg, првично 15 или 30 mg еднаш на ден. Активната состојка е погодна за дневно внесување, пожелно е тоа да се прави пред спиење. Ако дневната доза е поделена на две дневни дози (наутро и навечер), повисоката доза треба да се зема навечер.

Несакани ефекти

Депресивните пациенти покажуваат голем број на симптоми поврзани со болести. Затоа, понекогаш е тешко да се утврди кои симптоми се поврзани со болести и кои се резултат на третманот.

Најчесто пријавените несакани ефекти што се појавиле кај повеќе од 5 проценти од пациентите во клиничката студија се:

поспаност
Седација
сува уста
Зголемување на телесната тежина
зголемен апетит
вртоглавица
исцрпеност

Интеракции

Следниве интеракции на лекови се познати за лекот миртазапин:

Инхибитори на МАО → контраиндицирани
Серотонергични агенси (Л-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, ССРИ, венлафаксин, литиум и препарати со кантарион - Hypericum perforatum)
Бензодијазепини или други седативи (особено повеќето невролептици, блокатори на рецептори на хистамин H1, опиоиди) → го зголемуваат ефектот
Алкохол → Миртазапин може да го зголеми централното депресивно дејство на алкохолот
Варфарин - мало, но статистички значајно зголемување на меѓународниот нормализиран сооднос (INR)
Индуктори на CYP3A4 како што се карбамазепин и фенитоин → клиренсот на миртазапин може да се зголеми → намалување на просечната плазматска концентрација на миртазапин
Предизвикувач на хепатален метаболизам (како што е рифампицин) dose дозата на миртазапин можеби ќе треба да се зголеми
Силни CYP3A4 инхибитори како што се кетоконазол → зголемување на максималното ниво во плазмата и AUC на миртазапин
Циметидин (слаб инхибитор на CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) → просечната концентрација на миртазапин во плазмата може да се зголеми за повеќе од 50 проценти
Силни инхибитори на CYP3A4, инхибитори на ХИВ протеаза, азолни антимикотици, еритромицин, циметидин или нефазодон → доза може да треба да се намалат

Контраиндикација

Миртазапин не смее да се користи во:

Преосетливост на активната состојка
терапија со инхибитори на моноамин оксидаза (МАО)

Бременост/лактација

бременост

Студиите врз животни не покажале никакви тератогени ефекти од клиничка важност, но забележана е развојна токсичност (видете информации за здравствени работници). Ако се користи за време на бременоста, се препорачува претпазливост.

Лактација

Студиите врз животни и ограничените податоци за човекот покажаа дека многу мали количини на миртазапин се излачуваат во мајчиното млеко. Треба да се донесе одлука со оглед на придобивките од доењето за детето и придобивките од терапијата со миртазапин за мајката.

Упатство за употреба

Посебно внимание

Посебна претпазливост е потребна кај пациенти со: