Модафинил - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Модафинил е една од психоаналептиците и се користи за терапија на нарколепсија, како и надвор од етикетата за депресија или синдром на замор.

апликација

Модафинил е развиен во Франција во 80-тите години на минатиот век. Активната состојка спаѓа во група на психостимулирачки лекови. Тој е одобрен во Германија за третман на прекумерна поспаност што се јавува како дел од нарколепсија со или без придружна катаплексија.

Другите области на примена се надвор од етикетата и вклучуваат на пр. Синдром на хроничен замор или депресија.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Модафинил е една од психоаналептиците. Тоа е централно активна симпатомиметика и делува како психостимуланс. Точниот механизам на дејствување со кој Модафинил промовира будност во моментов е сè уште непознат. Активната состојка делува како инхибитор на повторното навлегување на допамин, што би го објаснило ефектот што ја поттикнува будењето. Покрај тоа, Модафинил го инхибира навлегувањето на норадреналин, но во послаба форма од ефектите забележани врз рецепторот на допамин.

Фармакокинетика

Максималната плазматска концентрација (tmax) на Модафинил се постигнува 2 - 4 часа по ингестијата, полуживотот во плазмата (t1/2) е 10-12 часа со единечна доза на лекот, со континуиран внес во стабилна состојба 15 часа. Активната состојка има умерено врзување (60%) со плазматските протеини и главно е врзана за албуминот. Модафинил се метаболизира во црниот дроб. Активната состојка главно се излачува преку бубрезите.

дозирање

Модафинил се дава орално. Обложените таблети со Модафинил треба да се проголтаат цели, т.е цели и со чаша вода. Препорачаната почетна дневна доза е 200 mg. Вкупната дневна доза може да се земе како единечна доза или да се подели во две дози (наутро и напладне). Ако одговорот на терапијата е недоволен, дневната доза може да се зголеми на 400 mg.

Нарушена функција на бубрезите

Нема доволно податоци за безбедноста и ефикасноста на активната фармацевтска состојка кај пациенти со оштетена бубрежна функција.

Нарушена функција на црниот дроб

Дозата на Модафинил треба да се преполови кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб.

Постари пациенти

Нема доволно информации за употребата на модафинил кај постари лица. Под претпоставка дека клиренсот може да биде помал и да се зголеми системската достапност, се препорачува да се започне со 100 mg на ден.

Несакани ефекти

Терапијата со модафинил може да предизвика различни несакани ефекти. Подолу се наведени можните несакани ефекти според нивната фреквенција.

Многу често

Често

Намален апетит
нервоза
Несоница
вознемиреност
депресија
Нарушување на размислувањето
конфузија
раздразливост
Вртоглавица
Сомноленција
Парестезија
Заматен вид
Тахикардија, палпитации
Вазодилатација
болки во стомакот
гадење
Дијареа или запек
Астенија
Болка во градите.

Повремено

Фарингитис, синузитис
Еозинофилија, леукопенија
Мала алергиска реакција
Хиперхолестеролемија
Хипергликемија
Дијабетес мелитус
Зголемен апетит
нарушувања на спиењето
емоционална нестабилност
намалено либидо
Нарушување на личноста
Деперсонализација
агресија
Самоубиствена идеја
Дискинезија
амнезија
мигрена
тремор
Нарушување на вкусот
Говорни нарушувања
Суво око
Екстрасистоли
Аритмија
Хипертензија или хипотензија
Диспнеа, астма
да кашла
гасови
Повраќај
Глоситис
Улкуси на устата
пот
осип на кожата
акни
Пруритус
Болки во грбот, болка во вратот
Абнормална урина
Неправилности во менструалниот циклус
Периферен едем
жед.

Ретки

Халуцинации
Манија
Психози.

Интеракции

Модафинил може да комуницира со следниве активни супстанции:

Антиконвулзиви: Од страна на антиконвулзиви, на пр. Карбамазепин или фенобарбитал, плазматското ниво на Модафинил може да се намали. Модафинил исто така може да го намали клиренсот на фенитоин. Затоа, треба да се обрне внимание на знаците на токсичност на фенитоин кај заболените пациенти.
Хормонални контрацептиви: Модафинил може да ги направи хормоналните контрацептиви помалку ефикасни. Затоа, се препорачуваат алтернативни/дополнителни контрацептивни мерки за пациенти кои се на терапија со Модафинил и до два месеци по прекинувањето на Модафинил.
Антидепресиви: Серумските концентрации на трициклични антидепресиви и селективните инхибитори на навлегувањето на серотонин може да се зголемат кај пациенти со дефицит на CYP2D6 (приближно 10% од кавкаската популација). Пациентите може да имаат потреба од пониски дози на антидепресиви.
Антикоагуланси: Клиренсот на варфарин може да се намали со модафинил. Времето на протромбин треба редовно да се проверува во текот на првите два месеци од терапијата со модафинил.

Медицински производи со метаболизам на CYP

Активните супстанции кои првенствено се метаболизираат преку метаболизмот на CYP2C19 (на пр. Диазепам, пропранолол, омепразол) може да имаат намален клиренс со истовремена терапија со модафинил, што би резултирало во нужно намалување на дозата.

Активноста на CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4/5 исто така беше забележана ин витро. Ако ова би се случило и in vivo, плазматските нивоа на активните супстанции метаболизирани од овие ензими може да се намалат. Ова ќе ја намали терапевтската ефикасност. Студиите за клиничка интеракција укажуваат на тоа дека особено супстратите на CYP3A4/5 може да бидат засегнати од ова. Примери на подлоги би биле циклоспорин, инхибитори на ХИВ протеаза, буспирон, триазолам, мидазолам и многу блокатори на калциумови канали и статини.

Контраиндикација

Модафинил не смее да се користи ако има преосетливост на активната состојка или на една од компонентите на лекот. Лекот е исто така контраиндициран кај пациенти со неконтролирана умерена до тешка хипертензија и кај пациенти со срцеви аритмии. Модафинил не треба да се користи кај деца и адолесценти на возраст под 18 години.

Бременост/лактација

Постои ограничено искуство со употреба на модафинил за време на бременоста. За време на бременоста се препорачува да не се користи лекот. Бидејќи активната состојка може да ја намали ефикасноста на хормоналните контрацептиви, се препорачува да се користат дополнителни методи на контрацепција.

Податоците од експериментите врз животни покажуваат дека модафинил се излачува во мајчиното млеко. Затоа не треба да се користи за време на доењето.

Нема достапни податоци за плодноста со третманот со модафинил.

Способност за возење

Бидејќи пациентите на кои им е препишан лекот веќе страдаат од прекумерна поспаност, треба да им се советува дека нивната будност не може да се врати во нормала. Покрај тоа, степенот на поспаност треба редовно да се проверува и, доколку е потребно, треба да се советуваат на пациентите дека треба да се воздржат од возење или употреба на машини.

Модафинил исто така може да предизвика несакани ефекти како заматен вид и вртоглавица, што исто така негативно влијае на способноста за возење или управување со машини.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.

Алтернативи

Во Германија, метилфенидатот сè уште е одобрен како алтернативен препарат за третман на нарколепсија. Ако има и тешка катаплексија или катаплексија и прекинат ноќен сон, може да се користи и натриум оксибат. За дополнителни информации за можни алтернативи, треба да се консултираат соодветните упатства.