Моксонидин - апликација, ефект, несакани ефекти жолт список

Активната состојка моксонидин спаѓа во групата антихипертензивни лекови и се користи за лекување на висок крвен притисок (хипертензија). Лекот е централно активна анти-адренергична супстанција и делува како агинист на имидазолин рецептор за намалување на крвниот притисок.

ефект

апликација

Моксонидин е одобрен за третман на висок крвен притисок (есенцијална или примарна хипертензија).

Вид на апликација

Моксонидин е достапен на германскиот пазар во форма на филм-обложени таблети.

фармакологија

Фармакодинамика (ефект)

Моксонидин се врзува селективно во мозочното стебло со рецепторите на I1-имидазолин, кои се концентрирани во ростралната, вентролатерална медула. Овој регион е од клучно значење за централната контрола на периферниот симпатичен нервен систем. Врзувањето на моксонидин со рецепторот I1-имидазолин предизвикува намалување на симпатичката активност, што доведува до намалување на системскиот васкуларен отпор и со тоа намалување на артерискиот крвен притисок. Понатаму, моксонидинот има помал афинитет кон централните α2 рецептори во споредба со рецепторите на I1-имидазолин. Врзувањето на α2 рецепторите е поврзано со појава на негативни ефекти на лекот, како што се сува уста и седација.

Фармакокинетика

Моксонидинот брзо и скоро целосно се апсорбира по орална ингестија (tmax прибл. 1 час). Активната состојка не подлежи на метаболизам од прв пас и е 88 проценти биорасположива. Внесувањето храна не влијае на фармакокинетиката на моксонидин. Само околу 7,2 проценти од активната состојка е поврзана со плазматските протеини.

дозирање

Терапевтската дневна доза е обично помеѓу 0,2 mg и 0,4 mg моксонидин. Третманот треба да се започне со најниска доза (0,2 mg) и, ако одговорот е недоволен, да се зголеми на 0,4 mg на ден по 3 недели најрано.

Несакани ефекти

Најчестите несакани ефекти пријавени при земање моксонидин се:

  • Сува уста
  • вртоглавица
  • Астенија
  • Сомноленција

Симптомите обично се повлекуваат неколку недели по почетокот на третманот.

Интеракции

Ако моксонидин се зема истовремено со следниве активни супстанции или групи активни супстанции, може да има интеракции:

  • Антихипертензивни лекови -> го зголемуваат антихипертензивниот ефект на моксонидин
  • Трициклични антидепресиви -> ефектот на антихипертензивни лекови со централно дејство може да се намали и седативниот ефект на трицикличните антидепресиви може да се зголеми
  • Алкохол, седативи и хипнотици -> седативниот ефект може да се зголеми
  • Супстанции што се излачуваат преку секреција на цевки -> Моксонидинот се излачува преку секреција на цевки, поради што е можна интеракција

Контраиндикација

Следниве контраиндикации постојат за употреба на моксонидин:

  • Преосетливост на активната состојка
  • Синдром на болен синус
  • АВ блок од 2 и 3 степен
  • Брадикардија во мирување помалку од 50 отчукувања во минута
  • Срцева слабост

Бременост/лактација

бременост

Моксонидин треба да се користи за време на бременоста само доколку е јасно потребно. Експериментите врз животни покажаа ембриотоксични ефекти

Лактација

Моксонидинот се излачува во мајчиното млеко и затоа не треба да се користи за време на доењето. Доколку е неопходна терапија со моксонидин за време на доењето, доењето мора да се прекине.

Способност за возење

Особено на почетокот на третманот, можни се индивидуални реакции како вртоглавица или сонливост, што може да го наруши активното учество во сообраќајот на патиштата или употребата на машини.

Навестувања

Можен ефект врз атриовентрикуларната спроводливост

Треба да се внимава при лекување на пациенти кои можат да имаат предиспозиција за развој на AV блок, бидејќи ингестијата на моксонидин не може да исклучи одложување на атриовентрикуларната спроводливост.

Пациенти со оштетена бубрежна функција

Бидејќи моксонидинот првенствено се излачува преку бубрезите, треба да се биде претпазлив кај пациенти со оштетување на бубрезите кои земаат моксонидин. Во оваа група на пациенти, препорачливо е да бидете внимателни при зголемување на дозата, особено на почетокот на терапијата.

Дополнителни информации може да се најдат во соодветните специјалистички информации.