Моксонидин - биологија

4-хлор-Н.-(4,5-дихидро-1Х.-имидазол-2-ил) -6-метокси-2-метилпиримидин-5-амин

крвниот притисок

130 mg kg − 1 (стаорец p.o.) [4]

Моксонидин е лек што се користи за лекување на есенцијална хипертензија (висок крвен притисок). Тој е аналог на агенсот за намалување на крвниот притисок клонидин и е еден од дериватите на имидазолин. Моксонидин е патентиран од Beiersdorf AG во 1980 година и е комерцијално достапен како генерички.

фармакологија

Механизам на дејствување

Поради својата липофилност, активната состојка брзо продира во централниот нервен систем (ЦНС), каде што делува како агонист на постсинаптички α2-адренорецептори на јадрото тракус солитериус, точка на префрлување за регулирање на крвниот притисок, што го намалува симпатичниот тонус, а со тоа и крвниот притисок. Покрај тоа, се стимулираат периферните пресинаптички α2-адренорецептори, што доведува до намалено ослободување на норадреналин. Најсилниот ефект, што се однесува на антихипертензивниот ефект, произлегува од ефектот како агонист врз рецепторот на имидазолин, меѓу другото. во вентролатералниот мозок на мозокот, што е многу поизразено во моксонидин отколку во клонидин, а што пак ја инхибира симпатичката активност. [1] [5]

апликација

Моксонидин главно се користи за лекување на есенцијална артериска хипертензија без позната причина, за што супстанцијата е исто така одобрена. Исто така се користи како антихипертензивно средство за ублажување на симптомите на повлекување на опијат. [1] [5]

Фармакокинетика

Активната состојка брзо се апсорбира и брзо се транспортира до местото на дејство во централниот нервен систем. Полуживотот во плазмата е приближно 2-3 часа и последователната елиминација се одвива бубрежно (преку бубрезите). [1]

Несакани ефекти

Намалувањето на симпатичниот тон може да доведе до сувост на устата, поспаност, хипотензија, либидо и еректилна дисфункција. Како резултат на двојниот ефект врз рецепторите α2 и имидазолин, можно е задржување на јони на натриум и со тоа тенденција за развој на едем.

На почетокот на третманот, може да има остар пад на крвниот притисок со вртоглавица и главоболка.

Ненадејното прекинување мора да се избегнува по секоја цена, бидејќи тоа може да доведе до масовно зголемување на крвниот притисок (повраток на крвниот притисок). [1] [5]

Интеракции

Ефектот на невролептици, хипнотици и алкохол се интензивира со агонизам кај α2-адренорецептори. [1]

Контраиндикации

Поради сложениот механизам на дејствување, постојат бројни основни контраиндикации (избор):

  • малигни аритмии
  • Срцева слабост NYHA II-IV
  • нестабилна ангина пекторис
  • Ангиоедем
  • период на бременост и доење

Покрај тоа, постојат голем број препораки каде лекот не треба да се користи поради недостаток на терапевтско искуство и можен потенцијал за интеракција (избор):

  • Интермитентна клаудикација (периферна артериска болест)
  • Болест на Рејно
  • Паркинсонова болест
  • епилептични заболувања
  • Глауком [5]

Потенција и доза

Моксонидин е достапен во јачина од 0,2-0,3 и 0,4 мг и се користи како стандард од 0,2-0,4 мг на ден, при што мора да се осигура дека максималната единечна доза е 0,4 мг и вкупната дневна доза не надминува 0,6 mg. [5]

Трговски имиња

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), бројни генерики (D, A)