MRSA Новооткриениот антибиотик ветува мала отпорност
Четврток, 8 јануари 2015 година
Бостон/Бон - Американски истражувачи открија антибиотик во примероци на почва од Мејн, кој, во првичните студии на глувци во природата (2015; дои: 10.1038/природа 14040), покажал добар ефект против Staphylococcus aureus (MRSA) отпорен на метицилин. Механизмот на дејствување дешифриран на Универзитетот во Бон дава надеж за тенденција за низок отпор. Клиничките испитувања ќе започнат најрано за две години и нема да бидат завршени пред крајот на деценијата.
Основата за откривање на новиот антибиотик беше iChip. Вака Слава Епштајн и неговите колеги од Универзитетот Североисток во Бостон опишуваат мал уред што открива бактерии во почвата што нормално не може да се одгледуваат во лабораторија. И покрај големиот број на хранливи материи на располагање, микробиолозите во моментов имаат можност да одгледуваат само еден процент од сите бактерии, што е важна основа за пребарување на можни антибактериски супстанции.
Остатокот микробиолозите го нарекуваат „темна материја“. Американските истражувачи беа во можност да ги зголемат шансите за успех на околу 50% со префрлување на репродукцијата од лабораторијата назад во земјата. iChip се состои од мали комори кои содржат индивидуални бактерии. Theидовите се перфорирани и затоа се пропустливи за хранливите материи, но не и за другите бактерии. Откако е исполнет со индивидуални микроби, iChip се потопува во примероци на почва некое време.
Тим предводен од Ким Луис од Универзитетот Североисток во Бостон одгледувал 10.000 различни бактериски соеви во примероци на почва од американската држава Мејн со помош на iChip. Екстрактите потоа беа испитани за нивната способност да го инхибираат растот на Staphylococcus aureus. На овој начин, откриени се голем број на различни антибиотици. Меѓу нив имало и супстанца произведена од претходно непозната бактерија што истражувачите ја именувале Elephtheria terrae. Тие го именуваа антибиотикот тексобактин.
Истражувачите го дешифрирале генетскиот состав на бактеријата. Тоа е една од аквабактериите кои порано не беа познати како производители на антибиотици. Исто така, беа пронајдени структурната формула на тексобактин и гените за неговата биосинтеза. Теиксобактинот припаѓа на депсопептидите. Овие молекули се дел од bacterидот на бактериите. Како што откри тим предводен од приватниот предавач Тања Шнајдер од Универзитетската болница во Бон, тексобактинот спречува формирање на клеточен wallид со врзување за два градежни блока на клеточниот wallид (липид II и липид III).
Механизмот на дејствување е споредлив со оној на ванкомицин, но нападот врз синтезата на клеточниот wallид е поширок. Во соопштението за печат, Шнајдер го споредува Теиксобактин со ловечка пушка, додека други антибиотици би испукале насочени истрели кон одделни компоненти. Ова е проследено со надеж дека тексобактинот не може да биде подложен на отпорност. Ова очекување се чини оправдано, бидејќи бактериите сè уште немаат развиено релевантна отпорност на ванкомицин, кој беше воведен уште во 1953 година.
Механизмот на дејство исто така објаснува зошто тексобактин и ванкомицин се ефикасни само против грам-позитивни патогени. Клеточниот wallид на грам-негативни патогени има различна структура и друга надворешна мембрана го отежнува пристапот на двата антибиотици. Сепак, тексобактинот бил ефикасен против грам-позитивни патогени. Ин-витро инхибицијата беше посилна отколку со ванкомицин и повторената администрација на мали дози не доведе до појава на мутирани патогени со резистенција.
Првичните студии на животни, исто така, укажуваат на добар ефект. Теиксобактин спречил сепса кај глувци заразени со MRSA. Заштитната доза PD50, која штити 50 проценти од животните, беше 0,2 mg/kg, значително пониска отколку со ванкомицин. Теиксобактин исто така бил ефикасен против Streptococcus pneumoniae кај глувци. Ин витро резултатите сугерираат дека може да се користи и против М. tuberculosis, Clostridium difficile и Bacillus anthracis.