Нифедипин отекување на стапалата
Претходно зборувавме за групата антагонисти на калциум воопшто и за препаратите од подгрупата верапамил. Денес ќе зборувам за останатите (второ) подгрупа на нифедипин и трите главни лекови - нифедипин, амлодипин и лерканидипин. Подгрупата на нифедипин поради слична хемиска структура се нарекува и деривати на дихидропиридин. Ова име често се наоѓа во медицинската литература, па затоа е корисно да се запамети.
Заеднички генерички нифедипин: кордафен, кордафлекс (вклучително Одложување на Кордафлекс ) кордипин (вклучително Кордипин XL ) Коринфар, нифекард XL, фенигидин.
термини доцнење и XL средства подготвени со одложено дејствување. кои се земаат многу поретко од конвенционалните дозирани форми, обично 1-2 пати на ден.

Нифедипин е чест и релативно ефтин препарат. Произведени во таблети од 10 и 20 мг, постојат одложени (одложени) форми од 20, 30, 40 и 60 мг. Нифедипин скоро никогаш не се користи за парентерална администрација поради фотосензитивност на лекот (тој е уништен на светлина).

Парентерална администрација (од грчки јазик). Член - за, ентерон - црево) - начин на администрација на лекови, заобиколувајќи го гастроинтестиналниот тракт. Парентерална администрација вклучува поткожна, интрамускулна и интравенска администрација на лекови.
Нифедипин е предок дихидропиридин Блокирачи на калциумовите канали - антагонисти на калциум кои ги шират периферните садови (вклучително и коронарните садови), но не делуваат на самото срце. За разлика од верапамил. нифедипин:
- нема значително влијание врз контрактилноста на миокардот,
- не го намалува срцевиот ритам и не влијае на спроводливоста на AV,
- може да се комбинира со бета-блокатори.
Бидејќи нифедипин ги проширува периферните крвни садови (вклучувајќи ги и срцевите) и не влијае на миокардот. тогаш падот на крвниот притисок предизвикува рефлекс активирање на симпатодреналниот систем според принципот на негативни повратни информации. Концентрацијата на крв се зголемува катехоламини (адреналин, норадреналин ), кои го зголемуваат срцевиот ритам и ја зголемуваат ексцитабилноста на миокардот, што придонесува за срцеви аритмии. Проширувањето на крвните садови и намалувањето на крвниот притисок предизвикуваат намалување на срцевиот товар (антиангинален ефект), што е изедначено (измазнето) со зголемувањето на срцевиот ритам. на тој начин Се препорачува да се комбинира нифедипин со бета-блокатор. што го намалува срцевиот ритам и крвниот притисок.
Клинички студии нифедипин покажа дека краткотрајни форми на нифедипин (т.е. конвенционални таблети, не ретардирани) зголемување на смртноста кај пациенти со миокарден инфаркт. како резултат на зголемена ексцитабилност на миокардот, зголемена тахикардија (висок ритам на срцето) и зголемена фреквенција на срцеви аритмии поради активирање на симпатично-надбубрежниот систем.
Нифедипин 10 mg важи до 4-6 часа. затоа, тие треба да се земат 3-4 пати на ден. што е незгодно за пациентот. Поради потреба од чест прием и зголемен ризик од смрт, нифедипин 10 mg Невозможно е да се користи за постојан третман на висок крвен притисок. За овие цели, може да се користат само форми на продолжен нифедипин (ретард) (овие се 20-60 мг, земени не почесто од 1-2 пати на ден и треба да се користат секогаш голтајте цели без џвакање ) и по можност под капакот на бета-блокаторите. Сепак, за постојан третман на висок крвен притисок, сега постојат посовремени, поудобни и побезбедни антагонисти на калциум: амлодипин. лерканидипин за што ќе се дискутира подолу.
Бидејќи нифедипин не е погоден за континуирана употреба, тој обично се користи само за (третман) на хипертензивни кризи. За оваа цел треба да се џвака таблета од 5-10 мг во устата. каде што лекот се апсорбира сублингвално ("под јазикот "). Се појавува почетен ефект за 10-15 минути. достигнува максимум за 20-30 минути и трае до 2-4 часа. Во повеќето случаи, ова е побрзо отколку да пристигне брза помош. Кризата на само-заздравување бара претпазливост и повторно мерење на крвниот притисок по администрација. Прекумерно одбивање Крвниот притисок е типичен за 2 категории на пациенти:
- до стеноза (стеснување) на каротидните артерии. Стенозата е можна, на пример, со атеросклероза.
- кај пациенти со миокарден инфаркт. во кое снабдувањето со крв во миокардот зависи од притисокот во артериите на срцето. Како што нифедипин се шири во овие садови, притисокот во нив се намалува, што може да го влоши снабдувањето со крв во миокардот.
Во споредба со верапамилКонтраиндикации за значително намалување на нифедипин:
- индивидуална преосетливост,
- хипотензија (премногу низок крвен притисок, повисок од 90-100 mm Hg)
- кардиоген шок,
- аортна стеноза (стегање на отворот на аортната валвула, спречувајќи ја крвта да ја напушти левата комора во аортата).
Несакани ефекти делумно сличен на несаканиот ефект верапамил:
- главоболки, вртоглавица,
- хипотензија,
- црвенило на лицето, потење,
- Залепете на глуждовите и стапалата, истурете до пената. тестенини - почетен степен, слабо изразен со намалување на кожата (од Италија). пастосо - тесто),
- поспаност,
- гадење,
- замор,
- зголемување на телесната тежина,
- хиперплазија (пролиферација) на мукозните непца,
- палпитации, тахикардија,
- мускулни грчеви,
- повреди на сексуалната функција (импотенција).
Кога земате нифедипин, т.н. парадоксални ефекти. зголемени напади на ангина, епизоди на миокардна исхемија заради должни задачи синдром на кражба. Исто така има и синдром на повлекување (Детално го опишав во описот на бета-адреноблокатори) - нагло зголемување на крвниот притисок, зголемени напади на ангина, итн.

Се јавува долгорочна администрација на нифедипин слабеење на неговото антианглиничко дејство (Т.е. ја намалува способноста на нифедипин да ја елиминира болката при напади на ангина ) На пример, 2 месеци по земањето на нифедипин во просечна дневна доза од 75-90 мг, значително намалување на времетраењето на ефектот од 5,4 часа до 3,6 часа (на третиот! ) Со продолжување на приемот по пауза од 8-10 дена, ефективноста на нифедипин беше само делумно вратена. Забележувам дека ефектот верапамил достигнува максимум по 2 месеци постојан прием, ефектот амлодипин - по една недела, лерканидипин - По 2-4 недели. Така, од сите наведени лекови нифедипин Е најнесреќен за континуиран прием.
Овој лек втора генерација од групата нифедипин. Објавен во Таблети од 2,5, 5 и 10 мг .
различни 24-часовна акција. дозволувајќи само амлодипин 1 пат на ден. Доброто го намалува крвниот притисок и има антиангинално дејство. За разлика од нифедипин не го зголемува срцевиот ритам. Исто така, идентификуван е и амлодипин антиатерогени својства. имено може да го забави развојот на атеросклероза.

Во принцип, лекот е добар и удобен, но исто така има и недостатоци. Главниот несакан ефект - оток на нозете и стапалата. Овие отоци не се поврзани со срцева слабост. диуретици неефикасен. Според моите многу субјективни проценки, едемот се јавува кај 30-40% од пациентите. Ви раскажувам приказна од моето искуство.
Сумирајќи сè во писмена форма, можам да го кажам тоа амлодипин - добар лек за односот цена и квалитет, ако пациентот не развие оток, поради што амлодипин треба да се откаже.
Во моментов е достапно во Русија Левамлодипин (лек кој се состои целосно од леворотаторна варијанта на Амлодипин) под трговско име Тоа е Коринт. Не предизвикува едем, но е многу поскап. Деталите се подолу.
Лерканидипин е нов лек во групата нифедипин, кој стана широко распространет само во последниве години. Лекот има липофилност ("сака маснотии ", Т.е. растворлив во масти), се акумулира во липидните мембрани на клетките и делува долго време. Поради високата липофилност, со мрсна храна ја зголемува апсорпцијата 3-4 пати. затоа, се препорачува лерканидипин за да се избегнат предозирање најмалку 15 минути пред оброците .

Како амлодипин, лерканидипин се дава сам 1 пат на ден. Продолжена употреба на лерканидипин ги забавува патолошките промени во васкуларниот wallид. предизвикани од зголемен крвен притисок (ја намалува хипертрофијата на мускулниот слој на васкуларниот wallид и ја ослабува дисфункцијата на ендотелот). Лерканидипин исто така има значителна вредност анти-исхемично (антиангинално) дејство и има кардиопротективно дејство, го инхибира оксидативниот стрес и го ослабува тесниот ефект на ендотелин-1 врз крвните садови на срцето. Постојат докази дека лерканидипин го подобрува церебралниот проток на крв. за што е особено добро старите лица. Сите овие ефекти на лерканидипинот го прават лек од најголема важност третман на хипертензија кај пациенти со исхемична срцева болест .
Лерканидипин не влијае на липидниот состав на крвта. но во експериментите тој спречи развој на атеросклероза. Антиатерогениот ефект на лерканидипин не зависи од влијанието на крвниот притисок и нивото на липидите во крвта. За разлика од верапамил и дилтиазем. лерканидипин не го инхибира миокардот. но во споредба со нифедипин - не предизвикува тахикардија (палпитации).
Покрај тоа, има и лерканидипин докажан нефропротективен ефект. односно ги штити бубрезите од ефектите на високиот крвен притисок.
Лерканидипин е а најселективен (селективен) лек во групата нифедипин. што делува само на садовите и не влијае на миокардот. Поради високата селективност, причините за лерканидипин несакани ефекти поретко други јадења во вашата група нифедипин и амлодипин едем на ногата и други несакани ефекти (главоболка, палпитации, осип) сигурно се евидентираат поретко - пријавени се разлики во фреквенцијата. од 2 до 11 пати во зависност од клиничката студија.
За лерканидипин (како и за амлодипин ) е карактеристично бавно зголемување на антихипертензивното дејство. Максималниот антихипертензивен ефект на лекот се открива по 2-4 недели од третманот (намалување на крвниот притисок за 10-20 mm Hg), така што почетната доза на лерканидипин (10 mg еднаш на ден ) треба да се удвои не порано од 2 недели по започнувањето на третманот.
Признаено е дека лерканидипинот е антихипертензивен лек со долго дејство, високо ефективен, со долго дејство. третман на хипертензија од која било фаза и сериозност. Може успешно да се користи како монотерапија и во комбинација со кој било друг антихипертензивен лек (освен антагонисти на калциум дихидропиридин).
- нифедипин може да се користи само за третман на хипертензивна криза (итно намалување на висок крвен притисок). Нифедипин не е погоден за трајна употреба.
Ако имате доволно пари, откако ќе се консултирате со вашиот лекар, можете да започнете со лерканидипин. Ако има малку пари, поумно е да се започне со третман амлодипин. бидејќи во зависност од употребените трговски имиња, тоа често чини поевтино леркамена. Ако има значителни несакани ефекти, тогаш треба да се префрлите на левамлодипин (EsCord Cor) или леркамен. EsCordi Cor е 2 пати поевтин од Lerceni.
Важен додаток за јули 2014 година
амлодипин е мешавина во мешавина од 1: 1 од два оптички изомери (левороатор и декстроророт). Оптичките изомери се распоредени идентично и се разликуваат едни од други на ист начин како што едно лице има лева и десна рака или лево и десно чевли. Тоа се покажа за сите корисни ефекти одговара на леворотаторниот S (-) изомер (лево-лево латински), што е 1000 пати поактивно поврзано со рецепторите на дихидропиридин отколку R (+) изомерот (латински ректус). Поради оваа причина, дозите левамлодипина 2 пати помала од амлодипин .
Изомерот S (-) е именуван на меѓународно ниво Левамлодипин .
апликација Левамлодипина наместо амлодипин овозможува драстично намалување на бројот на несакани ефекти и намалување на терапевтската доза за 2 пати. По трансферот на 314 пациенти кои претрпеле едем како резултат на прием амлодипин. на Левамлодипинедемот исчезна кај 98,7% од пациентите. Прочитај повеќе: http://rmj.ru/articles_6163.htm

Во Русија, само еден лек на левамодипин е регистриран под името Тоа е Коринт. Произведен во таблети од 2,5 и 5 мг, кои се еквивалентни на 5 и 10 мг амлодипин. Тоа е Коринт тоа често чини повеќе од вообичаено амлодипин. но 2 пати поевтино Леркамена. Затоа, третманот Тоа е Коринт поевтино од Леркаменом .
Во Белорусија Тоа е Коринт не е регистриран.
Во Украина се продава Азомекс .
Турчак Андреј (1 коментар).
Сè што е напишано е достапно и разбирливо. Сè е раширено на полиците. Како се чувствувате во врска со S изомерот на амлодипин?
Доколку фармаколозите ги докажат придобивките од С-стереоизомерот во споредба со рацемичната мешавина и се ослободи посебен лек, ќе има смисла да се користи и да се оцени односот „цена-придобивка“. Во тоа време, наместо амлодипин, посоодветна е употребата на лерканидипин.
8 ноември 2013 година, 17:09 часот
S изомерот на Амлодипин не се користи во која било друга земја освен во Русија, Украина, Индија и земјите од третиот свет. Овој лек ги нема сите својства на комплетен амлодипин, а да не зборуваме за Лерцени
19 февруари 2014 година во 22:49 часот
Лекот С-амлодипин - Азомекс е измислен одамна. Предноста на леворотаторните изомери, во споредба со рацемичните изомери, е докажана уште порано. Гугл - и ќе најдете.
Коментар на авторот:
Благодарам Штета што Azomex се продава само во Украина. Не е регистриран во Русија и Белорусија.
дрога С-амлодипин (леворотаторна молекула) - "EsCord Cor", кој работи со него долго време, навистина работи. кога се пренесува од редовен амлодипин, едемот во 99% исчезнува, а Леркамена е 2 пати поевтина. Но, нашите баби и дедовци не сакаат особено да се префрлат на тоа - тие пијат амлодипин за 20 рубли и долго време се "обележани" за оток.
Коментар на авторот:
За жал, EkCord Kor не беше продаден.
20 февруари 2015 година во 12:11 часот
Пазарот за лерканидипин, произведен од италијанската компанија „Рекордати“ наречен „Занидип-Рекордати“ во дози од 10 мг и 20 мг (таблети што се делат). Тој Леркамена поевтина цена во рок од 400 рубли.
Елена Николаевна (2 критики).
25 февруари 2015 година во 14:18 часот
Каква неточност!
Амлодипин е антагонист на третата генерација на бавен калциум канал и не може во никој случај да се однесува на нифедипин групата, антагонист на калциум канал со втора генерација на бавно ослободување.
Тука користевме поедноставена поделба на сите антагонисти на калциум во 3 групи врз ефектите врз миокардот: не работи (нифедипин, амлодипин), работи (верапамил) и работи делумно (дилтиазем). Ова е она што пациентите навистина треба да го знаат.
Елена Николаевна (2 критики).
26 февруари 2015 година во 13.19 часот
Општо е познато дека антагонистите на калциум (англиско име) поделени на дихидропиридин и нехихидропиридин и имаат различен степен на ефекти на селективност врз миокардот, крвните садови и спроводливиот систем и ги нарекуваат дихидропиридините веќе порасната од нифедипинската група. Во однос на фреквенцијата на амлодипин едем: неправилно администриран кај пациенти zabluzhenie subektmvnym нивното мислење: нивната фреквенција од 4 до 10% (според рандомизирани студии Norvasc).
И уште една неточност: корисни својства (анти-атеросклеротични, антипролифрактивни само обезбедуваат R изомер на амлодипин, кои имаат малку лерканидипин. Не. Не е пожелно да се препишува во IHD.
Коментар на авторот:
Зборот "(не) дихидропиридин" кај пациенти ништо, јас не го користам, па затоа не го користам. Се користи поделба на антагонисти на калциум во групи засновани врз името на почетниот лек (конкретно), дури и во упатството „Клиничка фармакологија“, изд. Кукс (5-то издание, 2015 година). Во однос на субјективното мислење за инциденцата на едем, тоа се заснова на набудувања на пациенти во Белорусија кои скоро никогаш не се лекуваат со Норвац (оригинален лек). Во Белорусија се користат поевтини генерики (цената е 2-10 пати пониска). Целосно препознавам дека Норваск ќе даде помала инциденца на оток.
Норваск е добар лек, вистината е дорогусхија, така што малку луѓе го земаат и е помала веројатноста да отече отколку со евтиниот амлодипин. Златниот медиум е EsCordi Cor, доста е достапен, според мене, 250 рубли за 2,5 мг (ова е како 5 амлодипин) и скоро и да нема оток.